Parkinson

Question 1

Leki stosowane

Answer 1

1. Agoniści receptorów dopaminowych- piyrbedyl, rotygotyna, pramipeksol, ropinirol, brokmokryptyna, apomorfina
2. Prekursor dopaminy - lewodopa
3. Inhibitory MAO-B- selegilina, rasagilina
4. Antagoniści receptora muskarynowego (orfenadryna, procyklidyna)
5. Cholinolityki - Biperyden
6. Antagoniści receptora NMDA - amantadyna
7. Inhibitory COMT - entakapon, tolkapon

Question 2

Lewodopa

Answer 2

Agonista receptorów dopaminergicznych
Bezpośredni prekursor dopaminy wnika do mózgu (sama dopamina nie przenika przez bariere)
Najskuteczniejszy lek

WSKAZANIE: Parkinson, Zespół Niespokojnych nóg

DN:
1) Zjawisko on -off - okresowe polepszenie i pogorszenie objawów - psychoza, fluktuacyjne ruchy, omamy splątanie
2) Dyskinezy ruchowe
3) Nudności
4) Hipotonia ortostatyczna- rozszerzanie naczyń przez dopamine na obwodzie
5) Posiłek białkowy zmniejsza jej wchlanianie

*podawana w skojarzeniu z inhibitorem dekarboksylazy (karbidopa, benserazyd) by uniknąć dekarboksylacji w tkankach obwodowych
*podawana z inhibitorami COMT np entakaponem by uniknąć wahań stężenia w mózgu

Question 3

Agonisci receptorów dopaminowych

Answer 3

1. Bromokryptyna - agonista D2, antagonista D1
2. Pirybedyl
3. Ropinirol - D3>D2
4. Rotygotyna - transdermalnie, wczense leczenie
5. Pramipeksol - d3
6. Apomorfina - iv, szybkie zniesienie hipokinezy
7. Pergolid (agonista D1 i D2)

Question 4

Apomorfina

Answer 4

Agonista receptorów dopaminergicznych

WSKAZANIA
- W iniekcjach by znieść objawy hipokinezy w zaawansowanej chorobie/ etapie OFF przy leczeniu lewodopą

DN:
- Omamy, splątanie
- senność
- guzki podskórne
- zapalenie podskórnej tkanki tłuszczowej
- nudności
- hipotensja

*łączyć z lekami przeciwwwymiotynymi
*wiele skutków ubocznych skłania do używania dopiero gdy inne leki nie działają

Question 5

Biperyden

Answer 5

Cholinolityk
(inne to benzatropina.i triheksyfenidyl)

MECHANIZM
- Hamuje receptory muskarynowe
- Używany jako lek wspomagający
- Znoszą drżenia mieśniowe, sztywność, hipokinezę

WSKAZANIE
- drżenia, sztywności mięśni
- zaburzenia motoryczne w zespołach pozapiramidowych w trakcie leczenia lekami przeciwpsychotycznymi
- parkinsonzim polekowy

DN
- zmęczenie
- majaczenia, halucynacje
- zaburzenia akomodacji
- suchość jamy ustne

Question 6

Selegilina

Answer 6

Inhibitor MAO-B (monoaminooksydazy typu B - rozkład dopaminy)
Ogranicza zewnątrzkomórkowych rozkład dopaminy
Może działać jako lek neuroprotekycjny

WSKAZANIE
1. Leczenie wczesnego Parkinsona - sama
2. leczenie późnego Parkinsona - wraz z lewodopa

DN
-bezsenność i niepokój - wynikają z tego ze metabolitem selegiliny jest amfetamina

Question 7

Rasagilina

Answer 7

Inhibitor MAO B (monoaminooksydazy typu B - rozklad dopaminy)
Mozlwiosc spowolnienia przebiegu choroby

WSKAZANIE
- Parkinson

DN
- leukopenia
- objawy grypopodobne
- ból głowy

Question 8

Amantadyna

Answer 8

Lek przeciwwirusowy stosowany w zakażeniu grypy

MECHANIZM
-nasila uwalnianie dopaminy i hamuje jej wychwyt presynaptyczny
-blokuje uwalnianie acetylocholiny za pośrednictwem rec NMDA (agonista) - zmniejsza nierównowagę pomiędzy hamowaniem dopaminergicznym a pobudzeniem glutaminergicznym

Wskazania
- Parkinson

DN
- zaburzenia snu, wydłużenie QT
- sinica marmukowata
- obrzęk kostek
- uczucie pustki w głowie

Question 9

Tolkapon i Entakapon

Answer 9

Inhibitory COMT (comt rozklada lewodope)

TOLAKAPON- działa ośrodkowi i obwodowo, bardziej toksyczny, przechodzi przez barierę krew mózg. Hepatotoksyczny

ENTAKAPON- działa obwodowo

Question 10

Leki podawane transdermalnie

Answer 10

Rotygotyna