PARASSIMPÁTICO Flashcards
ANTICOLINESTERASICO DE DURAÇÃO INTERMEDIÁRIA
Neostigmina
Piridostigmina
Fisostigmina
A neostigmina e piridostigmina são compostos de amônio quartenario
Fisostigmina amina terciária que ocorre naturalmente na fava de Calabar
Todos esses compostos são carbonila esteres em vez de acetil ésteres
Contém grupos básicos que se ligam ao ponto aniônico
A transferência do grupo carbamil para o grupo hidroxila da sétima do ponto esterasico ocorre da mesma forma que a ACHad a enzima carbamilada sofre hidrólise mais lentamente
Anticolinesterasico de ação curta
Edrofonio
Amônio quartenario
Se liga apenas ao ponto aniônico da enzima
Ligação reversível
Ação breve
Finalidade diagnóstico da miastenia gravis
Anticolinesterasico irreversível
O que são os compostos anticolinesterasico irreversível?
São compostos de fósforo pentavalente
Contém grupo lábil como fluoreto (diflos)
Contém grupo orgânico (paration ecotipato)
Esses grupo é liberado deixando fosforilado o grupo hidroxila da serina da enzima
São os famosos organofosforados
Usados como armas gás sarin
Ou pesticidas
Como ocorre a ação do Diflos e paration
São considerados compostos anticolinesterasico irreversível
Diflos não ocorre hidrólise considerável sendo irreversível dependendo da fabricação de novas enzimas
A enzima fosforilado na forma inativa é muito estável
Diflos e Paration são compostos apolares voláteis de alta lipossolubilidade
Rapidamente absorvido
Quais os efeitos dos fármacos anticolinesterasico sobre as sinapses colinérgica
E por intoxicação aguda destes?
Aumento da ACH nas sinapses pós ganglionares Aumento das secreções das glândulas salivares lacrimais brônquica r gastrointestinal Aumento da atividade peristáltica Broncoconstricao bradicardia Miose Fixação da acomodação visual Queda da pressão intraocular
Pode bloquear os gânglios por despolarização
Intoxicação aguda por anticolinesterasico pode causar bradicardia grave
Hipotensão
Dificuldade para respirar
Efeitos dos fármacos anticolinesterasico sobre a junção neuromuscular?
Aumentam a força de contração do músculo
Descarga repetitiva e prolongamento do PPT
Pode reverter o bloqueio por um bloqueador não despolarizante como o pancuronio
Melhora os sintomas da miastenia Gravis
Bloqueio por despolarização
Fisostigmina e organofosforados apolares atravessam a BHE
Excitação convulsões seguida de depressão
Perda da consciência e depressão respiratória
São consequências da ativação dos receptores muscarínicos centrais pode ser usado para demência cenil e alzaimer
Qual substância é utilizada para reativar as colinesterases?
A hidrólise espontânea da colinesterase fosforilado é extremamente lenta
Utiliza-se a pralidoxima que reativa a enzima ao levar um grupo oxima a estreita proximidade do ponto esterasico fosforilado e o afasta do grupo hidroxila da serina da enzima
Precisa ser utilizado o mais rápido possível em poucas horas a enzima fosforilada envelhece e não consegue mais desfosforilar
A pralidoxima não penetra no cérebro
Quais as diferenças e semelhanças entre a AChe e BUche
Diferenças: Ache ligada às membranas Específica para Ach Responsável pela rápida hidrólise BUche não seletiva Encontrada no plasma e em muitos tecidos
Semelhanças:
Pertencem à família das serinas hidrolases
Qual farmáco é utilizado para reversão da ação de fármacos bloqueadores neuromusculares não despolarizante ao término da cirurgia?
Neostigmina
Anticolinesterasico
Aumenta a quantidade de Achvlivte para competir pelo receptores e desbloquear os glanglios
Para que podem ser utilizados os anticolinesterasico ecotipato e donepezila
Donezepila doença de Alzheimer
Ecotipato glaucoma
Da estimulação por agonistas alfa 1 adrenérgicos o que acontece com a musculatura lisa?
Todos os músculos lisos se contraem com exceção do TGI que relaxa
Em resposta a estimulação do A1 através da ativação do mecanismo de transdução de sinal conduzindo a liberação de Cá intracelular
O que acontece com a musculatura lisa em detrimento da ativação dos receptores beta?
A ativação dos receptores beta causa o relaxamento da musculatura lisa
E aumenta a extrusão do Ca e a ligação intracelular do Ca e
ambos os efeitos atuam no sentido de reduzir a concentração intracelular de Ca
B2 relaxamento brônquico
Para que são utilizados os fármacos agonistas adrenérgicos quanto a musculatura uterina
Retardar trabalho de parto
Causa dilatação da musculatura uterina não contraindo para expulsão do bebê
O que significa conotropico e inotropico
Conotropico refere-se a frequência cardíaca
Inotropico a força
Quais os efeitos das catecolaminas no coração? Qual receptor é responsável por essas ações e quais as consequências
Efeito inotropico e conotropico positivo
Ou seja aumentam a força e frequência cardíaca gerando maior consumo de oxigênio diminuindo a eficiência cardíaca
Podem gerar fibrilação ventricular e os receptores são o B1
A associação do B1 com A1 pode levar a uma hipertrofia cardíaca tardia
Quais os efeitos das catecolaminas no metabolismo?
Qual efeito da epinefrina quanto insulina?
As catecolaminas favorecem a conversão dos estoques energético (glicogênio e gordura) em combustíveis disponíveis (glicose e ácidos graxos livres)
Aumento da concentração plasmática de glicose e ácidos graxos livres
B1 metabolismo de carboidratos fígado e músculo
Lipólise e termogênese B3
A epinefrina ativa o receptor A2 que é inibitório para a secreção de insulina o que leva a uma hiperglicemia
FENILEFRINA E OXIMETAZOLINA
Agonistas A1 adrenérgicos seletivos
Clonidina e metilnorepinefrina
São agonistas A2 adrenérgicos seletivos
Atuam inibindo a produção de catecolaminas por feedback negativo levando a diminuição na pressão arterial de forma sistêmica
Como age a metildopa?
A metildopa é um profarmaco metabolizado no plasma do SNC
Dá origem a metilnorepinefrina
Utilizado em gestantes
E é um antihipertensivo de ação central agindo no receptor A2
Dobutamina
Agonistas B1 adrenérgico
Aumento da contratilidade cardíaca
Pode causar arritmia cardíaca
Salbutamol
Salbut
Terbutalina
Salmeterol
Agonistas B2 seletivos
Usados na asma
Ação broncodilatadores
Mirabrego
Agonista B3
Tratamento da bexiga hiperativa
Promove lipólise e apresentam potencial de tratamento na obesidade
Prazosin
Doxazosina
Terazosina
Antagonista A1 adrenérgico
Utilizado para controle da pressão arterial
Labetalol
Carvedilol
São bloqueadores de receptores B adrenérgicos e A1
Porém predominante bloqueio de B
Tratamento de pressão arterial e insuficiência cardíaca
Doxazosina e Terazosin
Como agem e qual a diferença entre eles e o prazosin
Antagonistas A1 seletivos
Doxasozin e Terazosin possuem meia vida prolongada e apresentam menos efeitos que o prazosin de hipotensão postural e efeitos cardíacos pois o prazosin possui meia vida curta
Quais os 3 usos clínicos dos antagonista de receptores alfa adrenérgicos
Hipertensão Grave antagonista A1 doxasozin
Hipertrofia prostática benigna antagonista A1 Tansulosina
Feocromocitoma: antagonista irreversível FENOXIBENZAMINA preparo pré cirúrgico
Propoanol
Beta bloqueador adrenérgico
Não específico bloqueia B1 e B2
Diferente do atenolol que é específico para B1
Diminui a tolerância ao exercício em indivíduos normais
Fluxo coronariano é reduzido e reduz a necessidade por oxigênio
Oxigenação do miocárdio é melhorada
Tratamento de Angina de peito
Diminui a força de contração e frequência cardíaca
Ação antihipertensiva em pacientes com hipertensão
Como os Beta bloqueadores diminuem a PA em hipertensos?
Redução do Débito Cardíaco
Redução da Liberação de Renina pelas células justaglomerulares do rim
Ação central diminuindo a ativação simpática
Descreva a relação do envolvimento dos receptores B adrenérgicos nas ações hiperglicemiantes da epinefrina?
Os B bloqueadores somente causam alterações metabólicas mínimas em pessoas normais
Eles não afetam início da hipoglicemia após uma injeção de insulina
Causam retardo da recuperação da glicemia
EM PACIENTES DIABÉTICOS O USO DE B BLOQUEADORES AUMENTAM A PROBABILIDADE DE HIPOGLICEMIA INDUZIDA PELA EPINEFRINA É DIMINUÍDA
Para que são utilizados os triptanos e onde agem?
Os triptanos são utilizados para tratamento de enxaqueca e agem nos receptores 5HT1 como agonistas
discorra sobre os Alcalóides ergot
Substâncias ativas produzidas por um fungo que infecta cereais
Ergotamina utilizada na profilaxia de enxaqueca
Ergometrina prevenção de hemorragia obstétrica
Bromocriptina empregada no tratamento do Parkinson
Seus principais pontos de ação são os receptores 5HT, receptores da Dopamina e receptores adrenérgicos
Efeitos indesejáveis incluem náuseas e vômitos
Vasoconstrição (contraindicados para pacientes com doença vascular periférica)
