PARASSIMPÁTICO Flashcards
ANTICOLINESTERASICO DE DURAÇÃO INTERMEDIÁRIA
Neostigmina
Piridostigmina
Fisostigmina
A neostigmina e piridostigmina são compostos de amônio quartenario
Fisostigmina amina terciária que ocorre naturalmente na fava de Calabar
Todos esses compostos são carbonila esteres em vez de acetil ésteres
Contém grupos básicos que se ligam ao ponto aniônico
A transferência do grupo carbamil para o grupo hidroxila da sétima do ponto esterasico ocorre da mesma forma que a ACHad a enzima carbamilada sofre hidrólise mais lentamente
Anticolinesterasico de ação curta
Edrofonio
Amônio quartenario
Se liga apenas ao ponto aniônico da enzima
Ligação reversível
Ação breve
Finalidade diagnóstico da miastenia gravis
Anticolinesterasico irreversível
O que são os compostos anticolinesterasico irreversível?
São compostos de fósforo pentavalente
Contém grupo lábil como fluoreto (diflos)
Contém grupo orgânico (paration ecotipato)
Esses grupo é liberado deixando fosforilado o grupo hidroxila da serina da enzima
São os famosos organofosforados
Usados como armas gás sarin
Ou pesticidas
Como ocorre a ação do Diflos e paration
São considerados compostos anticolinesterasico irreversível
Diflos não ocorre hidrólise considerável sendo irreversível dependendo da fabricação de novas enzimas
A enzima fosforilado na forma inativa é muito estável
Diflos e Paration são compostos apolares voláteis de alta lipossolubilidade
Rapidamente absorvido
Quais os efeitos dos fármacos anticolinesterasico sobre as sinapses colinérgica
E por intoxicação aguda destes?
Aumento da ACH nas sinapses pós ganglionares Aumento das secreções das glândulas salivares lacrimais brônquica r gastrointestinal Aumento da atividade peristáltica Broncoconstricao bradicardia Miose Fixação da acomodação visual Queda da pressão intraocular
Pode bloquear os gânglios por despolarização
Intoxicação aguda por anticolinesterasico pode causar bradicardia grave
Hipotensão
Dificuldade para respirar
Efeitos dos fármacos anticolinesterasico sobre a junção neuromuscular?
Aumentam a força de contração do músculo
Descarga repetitiva e prolongamento do PPT
Pode reverter o bloqueio por um bloqueador não despolarizante como o pancuronio
Melhora os sintomas da miastenia Gravis
Bloqueio por despolarização
Fisostigmina e organofosforados apolares atravessam a BHE
Excitação convulsões seguida de depressão
Perda da consciência e depressão respiratória
São consequências da ativação dos receptores muscarínicos centrais pode ser usado para demência cenil e alzaimer
Qual substância é utilizada para reativar as colinesterases?
A hidrólise espontânea da colinesterase fosforilado é extremamente lenta
Utiliza-se a pralidoxima que reativa a enzima ao levar um grupo oxima a estreita proximidade do ponto esterasico fosforilado e o afasta do grupo hidroxila da serina da enzima
Precisa ser utilizado o mais rápido possível em poucas horas a enzima fosforilada envelhece e não consegue mais desfosforilar
A pralidoxima não penetra no cérebro
Quais as diferenças e semelhanças entre a AChe e BUche
Diferenças: Ache ligada às membranas Específica para Ach Responsável pela rápida hidrólise BUche não seletiva Encontrada no plasma e em muitos tecidos
Semelhanças:
Pertencem à família das serinas hidrolases
Qual farmáco é utilizado para reversão da ação de fármacos bloqueadores neuromusculares não despolarizante ao término da cirurgia?
Neostigmina
Anticolinesterasico
Aumenta a quantidade de Achvlivte para competir pelo receptores e desbloquear os glanglios
Para que podem ser utilizados os anticolinesterasico ecotipato e donepezila
Donezepila doença de Alzheimer
Ecotipato glaucoma
Da estimulação por agonistas alfa 1 adrenérgicos o que acontece com a musculatura lisa?
Todos os músculos lisos se contraem com exceção do TGI que relaxa
Em resposta a estimulação do A1 através da ativação do mecanismo de transdução de sinal conduzindo a liberação de Cá intracelular
O que acontece com a musculatura lisa em detrimento da ativação dos receptores beta?
A ativação dos receptores beta causa o relaxamento da musculatura lisa
E aumenta a extrusão do Ca e a ligação intracelular do Ca e
ambos os efeitos atuam no sentido de reduzir a concentração intracelular de Ca
B2 relaxamento brônquico
Para que são utilizados os fármacos agonistas adrenérgicos quanto a musculatura uterina
Retardar trabalho de parto
Causa dilatação da musculatura uterina não contraindo para expulsão do bebê
O que significa conotropico e inotropico
Conotropico refere-se a frequência cardíaca
Inotropico a força
Quais os efeitos das catecolaminas no coração? Qual receptor é responsável por essas ações e quais as consequências
Efeito inotropico e conotropico positivo
Ou seja aumentam a força e frequência cardíaca gerando maior consumo de oxigênio diminuindo a eficiência cardíaca
Podem gerar fibrilação ventricular e os receptores são o B1
A associação do B1 com A1 pode levar a uma hipertrofia cardíaca tardia
