Anti Inflamatórios E Imunossupressores Flashcards
Diferença entre o Cetoprofeno Diclofenaco Ibuprofeno indometacina E meloxicam
Todos são antinflamatorioa não esteroidais
AINES
O CETOPROFENO E O IBUPROFENO SÃO PRÓPRIATOS (Fenilpropionicos) AMBOS POSSUEM AFINIDADE (FRACAMENTE ) A COX 1
DICLOFENACO É UM FENILACETATO E POSSUI AFINIDADE (FRACAMENTE) PELA COX2
INDOMETACINA É UM INDOL COM SELETIVIDADE FRACAMENTE PARA COX 1
MELOXICAM É UM OXICAM SELETIVIDADE FRACAMENTE PARA COX 2
Diferença entre a COX 1 e a COX 2?
COX 1 - Enzima constitutiva expressa na maioria dos tecidos, inclusive nas plaquetas, homeostase, produção de prostaglandinas com funções de citoproteçao gástrica
Autorregulaçao do fluxo sanguíneo renal e início do parto.
COX 2 - INDUZIDA por células inflamatórias e interleucinas
Principal produtora de prostanoides da inflamação
Expressa constitutivamente no rim
Homeostase renal
Inibidores da ciclo-oxigenase quais são os três efeitos terapêuticos principais?
Anti inflamatório : diminuindo a prostaglandina E e prostaciclinas reduz a vasodilatação e o edema.
Efeitos analgésicos: diminuindo as prostaglandinas teremos menores sensibilização das terminações nervosas nociceptivas aos mediadores inflamatórios como a bradicinina
O alívio da cefaléia ocorre pela diminuição da vasodilatação provocados pelas prostaglandinas
Efeitos antipirético: no SNC a IL-1 libera prostaglandinas que elevam o ponto de ajuste do hipotálamo para controle da temperatura causando febre
Como os ainda produzem seu efeito anti piretico ?
Inibição da produção de prostaglandinas no hipotálamo
As infecções provocam liberação de IL-1 dos macrófagos
Essa citocina no hipotálamo estimula a liberação de prostaglandinas que elevam o ponto de ajuste da temperatura
Efeitos colaterais dos AINES:
DISTÚRBIO GASTROINTESTINAL
Principalmente pela inibição da COX 1 que produz as prostaglandinas responsáveis pela inibição da produção do suco gástrico e protegem a mucosa
O misoprostol é prostaglandinas oral de reposição e diminui a agressão gástrica
Qual AINES pode causar reações adversas cutâneas?
Rashes cutâneos efeito idiossincrático do ácido mefenamico e sulindaco que pode causar até a síndrome de Steven jonhson
Efeitos adversos renais e a fenacetina?
Podem causar insuficiência renal reversível: pacientes com comprometimento renal por inibição da vasodilatação compensatória mediada pelas prostaglandinas I e E
Também pode causar Nefropatias associadas aos AINES uso continuo com doses altas geralmente irreversível
A Fenacetina causou muita nefropatias hoje o paracetamol é mais seguro quanto a esse efeito adverso
Como se dão os efeitos adversos cardiovascular dos AINES?
Com exceção da aspirina utilizada amplamente devido sua ação antiagregante plaquetário os outros AINES não possuem um efeito cardio protetor
Pelo contrário se contrapõem aos anti-hipertensivos
Inibindo a produção de prostaglandinas na mácula densa que agem no controle da liberação de Renina e controle da PA
Discorra sobre a aspirina
AINES pouco utilizada hoje em dia como anti inflamatório mas sim como antiagregante plaquetário uso clínico para cardiovascular devido sua capacidade de inibir irreversívelmente a COX 1 causando a diminuição da agregação plaquetária
É um ácido fraco na forma protonada no estômago não ionizada facilitando sua passagem pela mucosa mas a maior parte da absorção ocorre no óleo ( extensa área de superfície das microvilosidades)
Administrada por via oral e absorvida rapidamente 75% é metabolizado no fígado
Com baixas doses a eliminação de seu metabólito segue cinética de 1 ordem (4 horas)
Com altas doses é cinética de ordem 0 ( saturação) meia vida de 15 horas
Efeitos adversos incluem:
Sangramento gástrico
Grandes doses salicilismo ( tontura surdez tinido)
Alcalose respiratória compensada
Doses tóxicas: acidose respiratória não compensada e acidose metabólica
Se administrada com varfarina risco de sangramento perigoso
Aspirina e agentes uricosuricos
Probenecida e sulfimpirazona
A aspirina antagoniza os efeitos desses agentes de eliminação do ácido úrico além de reduzir por si só a eliminação de uratos
Por que por vezes o Paracetamol não é classificado como AINES?
Pois possui uma ação antiinflamatória muiiito discreta, não compartilha dos efeitos gástricos dos outros AINES
Mas possui boa analgesia e antipirético
Paracetamol discorra sobre?
Baixa ação antiinflamatória
Metabolizado no figado
Potente ação analgésica e antipirética
Doses tóxicas causam lesão hepática fatal por saturação das enzimas de conjugação fazendo com que o fármaco seja convertidos em Nacetil-Pbenzoquinona imina,
pelas oxidases
Caso não seja inativado pela glutationa esse composto mata os hepatócitos
Acetilcisteína ou metionina agentes que aumentam a glutationa podem inibir a lesão hepática
Por que os coxibes precisam de cuidado para a utilização e por que o valdecoxibe foi retirado do mercado?
Por apresentarem efeitos cardíacos graves
Pensava-se que os coxibes iriam acabar com efeitos gástricos pela sua seletividade em inibir a COX 2 mas observou se que possivelmente a COX 2 está empenhada em cicatrização das úlceras gástricas e inibir a mesma também leva a um dano gástrico por retardar a cicatrização
COMO É FORMADA A GOTA E OS MEDICAMENTOS PARA USO
DOENÇA METABÓLICA, CRISTAIS DE URATO DEPOSITADOS NO TECIDO (URATO É UM PRODUTUO DO METABOLISMO DAS PURINAS)
FARMACOS UTILIZADOS PARA O TRATAMENTO ALOPURINOL
PROBENEZIDA E SULFIMPIRAZONA
COLCHICINA
AINES E COIRTICOIDES
DISCORRA SOBRE O ALOPURINOL
PROBENECIDA E SULFIPIRAZONA
COLCHICINA
ALOPURINOL - FÁRMACO PROFILÁTICO
-INIBIDOR DA SÍNTESE DE AC ÚRICO INIBIÇÃO COMPETITIVA DA XANTINA OXIDASE
AUMENTA O EFEITO DA VARFARINA POIS SEU METABOLISMO É INIBIDO
PROBENECIDA E SULFIPIRAZONA SÃO AGENTES URICOSÚRICOS - AUMENTAM A ELIMINAÇÃO DO AC. ÚRICO PELA AÇÃO DIRETA NO TÚBULO RENAL
COLCHICINA ALCALÓIDE -PREVENIR E ALIVIAR A GOA AGUDA- IMPEDE A MIGRAÇÃO DOS NEUTRÓFILOS.
VEM AÇAFRÃO
