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Farmacología I > P1.Semana 1. Generalidades (Katzung) > Flashcards

P1.Semana 1. Generalidades (Katzung) Flashcards

1
Q

Def. Farmacología

A

estudio de sustancias que interactuan c/ los sistemas vivos a través de procesos BIOQUIMICOS, en particular mediante unión a MOLÉCULAS REGULADORAS (activadoras/inhibidoras) de procesos corporales NORMALES

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Q

Def. farma medica

A

ciencia de las sustancias administradas para PREVENIR, DIAGNOSTICAR Y TRATAR enfermedades (terapéutica)

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3
Q

def. toxicología

A

rama de la farmacología relacionada c/ los efectos indeseables de sustancias químicas sobre seres vivos.

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4
Q

en historia, que es la materia médica?

A

ciencia de preparación de farmacos y el uso médico de estos. (precursora de farma)

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5
Q

en que siglo nace la Farma

A

18

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6
Q

padres de la farma y la fisio experimental

A

Francois MAGENDIE y Claudio BERNARD

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7
Q

Def farmacogenómica

A

(Aplicación) relación entre la costitución genética individual y su respuesta a fármacos especificos en la terapeutica

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8
Q

Cuales son los dos principios principales de la farmacología según libro Katzung

A

1) todas las sustancias bajo ciertas condiciones pueden ser tóxicas, así como compuestos químicos en elementos botánicos
2) todas las sustancias, incluyendo complementos dietéticos y otros tratamientos publicitados, deben ser regulados.

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9
Q

Def. Fármaco

A

cualquier sustancia que produzca un cambio en función biológica a través de sus acciones químicas

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10
Q

ej. de fármaco que se sintetize dentro del cuerpo

A

hormonas en forma de profarmacos

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11
Q

que decía paracelso

A

la dosis hace al veneno

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12
Q

def. xenobioticos

A

farmacos no sintetizados en el cuerpo

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13
Q

def. toxinas

A

venenos de origen biológico (producidas por plantas o animales)

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14
Q

ej. venenos inorgánicos

A

PLOMO, ARSÉNICO

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15
Q

menciona las 4 cosas en que los receptores y los fármacos deben ser compatibles

A

1) Naturaleza física
2) tamaño
3) reactividad
4) forma

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16
Q

a que se refiere la propiedad farmaco R de “naturaleza física”

A

estado de materia y cuestiones como orgánico/in y pH

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17
Q

respecto al tamaño en F-R, cuál es el tamaño de la mayoría de los fármacos (rango)

A

entre 100 y 1000

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18
Q

ej. de fármaco muy pequeño

A

ion litio

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19
Q

ej. farmaco muy grande

A

alteplasa (prote)

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20
Q

que determina el límite inferior en el rango óptimo de tamaño de un D

A

lo suficientemente grande para su especificidad, para que si pueda embonar

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21
Q

que determina el límite superior en el rango óptimo de tamaño de un D

A

lo máximo en tamaño para que el D todavía pueda moverse a su sitio de acción

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22
Q

menciona los 3 tipos principales de reactividad F-R

A
  1. Covalente
  2. electrostático
  3. hidrófobo
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23
Q

menciona 2 caracteristicas de un enlace covalente farma y un ejemplo

A
  1. muy fuertes
  2. irreversibles
    ej. aspirina
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24
Q

menciona 2 caracteristicas de un enlace electrostatico farma

A

es el más frecuente, pueden ser interacciones dipolares o de fuerzas de Van der Walls

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25
Q

menciona las principales caracteristicas de los enlaces hidrófobos

A

son los más débiles, muy liposolubles con membranas

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26
Q

como debe ser la relación de forma entre F-R

A

Complementaria

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27
Q

Def. quiralidad

A

que puede existir en pares enantioméricos

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28
Q

que significa que algo sea enantiomérico

A

que no sean superponibles con un imagen en espejo

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29
Q

Cómo es la interacción F-R agonista

A

se une a R y lo activa, induce efecto directo o indirecto

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30
Q

Cómo es la interacción F-R antagonista

A

compiten con otras moléculas, evitando unión con R; así evitan función agonista

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31
Q

como podemos contrarrestar un efecto antagonista

A

aumentando dosis de agonista

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32
Q

qué es una unión alostérica

A

se une al R en un sitio distinto al de unión; por lo que no impide unión con ago/antago. Su función es potencializar o disminuir.

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33
Q

se puede contrarrestar la inhibición alostérica con más dosis (V/F)

A

Falso

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34
Q

diferencias entre un inhibidor de enzima limpiadora (ej. aCH asa) versus un agonista exógeno

A

el inhibidor de enzima limpiadora tiene efectos más selectivos y menos tóxicos

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35
Q

posibles formas de un receptor

A

Inactiva, no funcional (Ri) y activada (Ra)

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36
Q

que significa la actividad constitutiva de un receptor

A

que conserva siempre una pequeña parte en forma Ra, a pesar de no tener estimulación de F

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37
Q

que caracteriza a la forma Ri

A

que ni aunque le metas fármaco se activara

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38
Q

que caracteriza a la forma Ra

A

que funciona, aún sin fármaco, en cierta pequeña medida.

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39
Q

que cambia en el diagrama de combinaciones de agonista, antago, y alostéricos; con ejes dosis/tiempo, cuando se combinan agonista y antagonista

A

requiere de más tiempo, una misma dosis, para iniciar a hacer efecto (porque están en competencia)

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40
Q

Agos totales vs parciales; los agos totales por que forma de receptor tienen más afinidad

A

Ra = efecto salvaje

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41
Q

cómo se pone el pool de receptores con los agonistas totales

A

todo saturado y jalando salvaje

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42
Q

cómo se pone el pool de receptores con los agonistas parciales

A

todo saturado pero más débil en potencia

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43
Q

a que forma muestran mayor afinidad los Agos parciales

A

muestran afinidad intermedia entre regiones Ra y Ri

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44
Q

por que región muestran más afinidad los antagos

A

porque ambas por igual

45
Q

que pasa con el efecto con los agonistas inversos y por que

A

se reduce el efecto aún más abajo que la actividad constitutiva, porque los agonistas inversos tienen mayor afinidad con la región Ri

46
Q

que pasa con la actividad constitutiva en el uso de antagonistas

A

se mantiene igual

47
Q

cuales dos efectos puede tener un agonista parcial, da un ejemplo de uno

A

el pindolol (ago parcial de receptor adrenergico Beta), puede activar o inhibir dependiendo de la presencia conjunta con un agonista total

48
Q

que efecto tiene un agonista parcial en presencia de un agonista total

A

inhibe, porque compite con el ago total

49
Q

que efecto tiene un agonista parcial en la falta de un agonista total

A

activa, menos que el total, pero algo ;)

50
Q

que principio de la eficiencia intrinseca explica el efecto disminuido de los agonistas parciales

A

“la eficiencia intrinseca es independiente de la afinidad por el R”, pueden ser muy afines y saturar todo pero ser poco potentes.

51
Q

cómo se le llama a que un antagonista si disminuya la función por competencia

A

antagonismo neutral

52
Q

que tendría que pasar para que un antagonista redujera la actividad constitutiva

A

que fuese un antagonista inverso, = que tenga mayor afinidad por la Ri.

53
Q

ej. de antagonista inverso

A

Gaba (acido aminobutírico gama)

54
Q

como se revierte el efecto de un antagonista inverso

A

saturando de antagonista neutral

55
Q

de que forma se reduce el efecto de un F con enlace covalente

A

hasta que pasa el tiempo de que se destruya el complejo F-R

56
Q

como debe ser una molécula para ser considerada un R

A
  1. selectiva

2. cambiar su función al unirse (regulación)

57
Q

ej. de molécula endógena no reguladora y que hace

A

albúmina, ayuda en distribución de D por torrente

58
Q

como se le llama a una molécula endógena no reguladora

A

sitio de unión inerte

59
Q

Da las siglas de LADME

A 
Liberación
absorción a torrente
distribución a tejidos
Metabolismo 
Eliminación
60
Q

Formas de penetración en D (5)

A
  1. Difusión pasiva
  2. Difusión acuosa
  3. Difusión lipídica
  4. Transportadores especiales
  5. endo y exocitosis
61
Q

restricciones de la difusión pasiva

A

a) pasar en medio acuoso o lipidico

b) muy pequeñas

62
Q

donde ocurre la difusion acuosa

A

en compartimentos acuosos del cuerpo,

utiliza acuaporinas en las zonas de oclusión

63
Q

menciona los dos compartimentos acuosos más grandes del cuerpo relacionados con difusión acuosa

A

citosol y espacio intersticial

64
Q

que tamaño de moléculas permite la difusión acuosa

A

de entre 20,000 y 30,000 mW

65
Q

bajo que principio físico se rije la difusión acuosa

A

ley de fick

66
Q

que estatutos tiene la ley de fick (conclusiones)

A
  • mayor difusión a mayor área y menor espesor
  • mayor difusión a la diferencia de presión parcial en ambas caras
  • mayor difusión a mayor solubilidad de la sustancia
  • menor difusión a mayor peso molecular
67
Q

que condición tiene un fármaco para no penetrar en tejidos, por poros acuosos vasculares

A

estar unido a protes plasmáticas

68
Q

de que depende el flujo de farmacos iónicamente cargados

A

de los campos eléctricos de los compartimentos corporales por los que pasa

69
Q

ejemplo de compartimento donde el flujo se ve afectado por los campos electricos

A

en potencial de membrana y potencial transtubular

70
Q

cual es el factor principal en el transporte por difusión lipidica

A

coeficientes de partición lipido:agua

71
Q

como se llama al proceso que pasa un fármaco cuando se absorbe por vía oral (respecto a la difusión lipídica)

A

transporte transcelular

72
Q

cuál es la propiedad de coeficiente de distribución ideal

A

lo suficientemente hidrófobo para pasar por la bicapa lipídica pero lo sufientemente hidrosoluble para no quedarse en ella ni difundirse de nuevo afuera

73
Q

si fueramos a escoger una propiedad de coeficiente de distribución sería

A

lo más hidrofílico posible mientras todavía pueda atravesar

74
Q

en el caso de los ácidos y bases débiles, de que depende su capacidad para ir de acuoso a lipídico

A

del pH del medio

75
Q

que tipo de moléculas atraen a moléculas de agua

A

las moléculas eléctricamente cargadas (iónicas no neutras)

76
Q

que tipo de moléculas (3) ejemplos requieren transportadores especiales como transporte activo

A

péptidos, aminos, glucosa (muy grandes, no liposolubles)

77
Q

que diferencia tienen los transportes activos vs la difusión pasiva (3S)

A

el transporte activo es más selectivo, saturable y susceptible de inhibición

78
Q

como se llama una familia importante de transportadores especiales y que la caracteriza

A

familia ABC, se unen con ATP

79
Q

miembros de la familia ABC

A

glucoproteína P,

MDR1 (transportador tipo 1 de resistencia a multiples farmacos, Mutidrug resistance protein 1)

80
Q

que caracteristica tienen las moléculas que usan endocitosis/exocitosis

A

son muy grandes o muy impermeables

81
Q

ejemplo de moléculas (complejos) que usan endo/exo

A

vitB12+ factor intrinseco, hierro+transferrina hacia los precursores eritrociticos que sx hb

82
Q

que se requiere para que se pueda llevar a cabo la endo/exo

A

que haya receptores especificos para las protes de transporte

83
Q

Recita la formula de la ley de Fick

A

flujo = (C1-C2)x(area x coeficiente permeabilidad) / espesor

84
Q

que significa el coeficiente de permeabilidad en ley fick

A

medida de movilidad de las moleculas del farmaco en el medio de difusión

85
Q

que tipo de ph tienen la mayoria de los farmacos

A

acidos o bases debiles

86
Q

que es un acido debil

A

es una molecula neutral que puede disociarse reversible en un anion y un cation

87
Q

que hace con el proton el acido debil

A

lo libera

88
Q

que es una base debil

A

molecula neutral que puede formar un catión al unirse a u protón

89
Q

Que hace la base debil con el proton

A

lo une

90
Q

como se encuentra un acido en acido

A

liposoluble

91
Q

como se encuentra una base en un alcalino

A

liposoluble

92
Q

que le pasa a un acido debil en un medio acido

A

nada, se une a los protones del ambiente para formar la forma estable; está liposoluble

93
Q

que le pasa a un acido debil en un medio basico

A

se disocia y libera protones

94
Q

si un acido tiene carga, es hidrosoluble?

A

si

95
Q

donde se filtran la mayoria de los farmacos

A

glomérulo

96
Q

que pasa con una sustancia en su paso por tubulos renales si se encuentra liposoluble

A

se reabsorbe

97
Q

como debe estar una sustancia si queremos acelerar su excreción renal

A

en forma acuosa (no estable en acido ni base)

98
Q

si queremos que un f no se reabsorba por tubulos y podamos excretarlo, que se hace con el medio?

A

se cambia al estado contrario:
si acido, haces orina alcalina
si basico, haces orina acida

99
Q

que grupo quimico tienen la mayoria de las bases debiles

A

grupo amino

100
Q

como se da la nomenclatura de las aminas primarias, secundarias, terciarias y cuaternarias

A

son primarias si es CHH
es secundaria si tiene CCH
Terciaria si tiene CCC y
cuaternaria si tiene CCCC-N

101
Q

en que son diferentes las aminas prim, secu, terc y las cuaternarias

A

las primeras 3 son reversibles si se une un proton; las cuaternarias no tienen espacio extra libre por lo que se mantienen cargadas (no se pueden hacer neutrales al quitarse protones) por lo que no varian con el pH

102
Q

las aminas cuaternarias pueden variar su solubilidad en lipidos (V/F)

A

falso

103
Q

Cuantos grupos farmacologicos hay

A

70

104
Q

explica un estudio clinico en fase 1

A

voluntarios sanos, 20 a 100, se determinan dosis y que sea seguro. se busca eficacia (ideal)

105
Q

explica un estudio clinico en fase 2

A

enfermos identificados (todavía cierta eficacia pero tambien ya efectividad) prueba concepto, que si jale (100-200)

106
Q

explica un estudio clinico en fase 3

A

ya en enfermos reales (efectividad) se buscan evoluciones, promedio: 5000

107
Q

explica un estudio clinico en fase 4

A

farmacovigilacia, seguridad teratogenica y cronica; eficiencia.

108
Q

que define el perfil farmacológico

A

la actividad y selectividad del D

109
Q

que efectividad suele mostrar el placebo

A

30-40%

Farmacología I (17 decks)

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