P1.ppt6. Biotransformación y Eliminación Flashcards

1
Q

def. biotransformación

A
cambios bioquimicos que pasa el D para convertirse en otra 
\+ IONIZADA
\+ POLAR
\+ HIDROSOL
- DIFUSIBLE
\+ FACIL DE ELIMINAR
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2
Q

en que formas se puede biotrans un farmaco (2)

A
  • activas
  • INACTIVAS
  • toxicas
    (principalmente por fase 1)
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3
Q

que tipo de reacciones quimicas pasan en Fase 1

A
  • oxidación
  • reducción
  • Hidrolisis
  • HIDROXILACIÓN (CYP450)
  • Descarboxilación
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4
Q

que fase se usa para activar profarmacos

A

fase 1

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5
Q

reacciones de fase 2 (4)

A
acetilacion 
etilacion
metilacion 
CONJUGACION
– se divide a su vez en:
   combinar con 
     - ACIDO 
       GLUCORÓNICO* PRINCIPAL 
     - ac. sulfúrico
     - glutation
     - gpo. acetato / metilo
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6
Q

Reaccion de fase 2 + frecuente

A

conjugación con glucorónico

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7
Q

otra forma de llamar las reacciones fase 1

A

no sinteticas

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8
Q

otra forma de llamar las reacciones fase 2

A

sinteticas

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9
Q

cual fase (1/2) requiere energia y por que

A

fase 2, porque combina el D con sustancia endógena y eso cuesta energía

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10
Q

como suelen salir los D de fase 2

A

inactivos

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11
Q

otros sitios de biotransformacion ademas del higado

A

pulmon
riñon
circulacion general
enterico

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12
Q

que son los citocromos P450

A

conjunto de monooxigenasas que hidroxilan

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13
Q

cual es el citocromo más común

A

CYP3A4

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14
Q

menciona los 3 indicutores enzimaticos principales

A
  • fenobarbital
  • carbamacepina
  • rifampicina
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15
Q

menciona los 3 inhibidores enzimaticos principales

A

cimetidina
fluconazol
fluvastatina

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16
Q

cual es el proceso de biotransformación con mayor variabilidad genética

A

acetilación

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17
Q

6 fax que pueden alterar la biotrans

A
genéticos
edad
dieta
sexo
interaccion
enfermedades
18
Q

donde ocurre principalmente la eliminación de xenobioticos

A

riñon e higado

19
Q

como debe ser un med para eliminarse por riñon

A

polar, ionizado, hidrosoluble

20
Q

como será un med de facil eliminación renal

A

con Vd pequeño,
T1/2 corta
hidrosol
contrario en ph a orina

21
Q

V/F las interacciones D- prote plasma pueden retardar la eliminación

22
Q

que otras dos variables fisiologicas alteran la eliminacion

A

edad

embarazo

23
Q

como se le llama de numero a la cinética lineal

24
Q

como es la vida media en la cinetica lineal (ord 1)

25
V/F la eliminación en orden 1 depende de la concentración plasmática
F, no depende, siempre son los mismos x mg
26
cual de las dos cinéticas es saturable
la orden 0
27
en cual cinética es más riesgoso incrementar dosis
cinetica lineal, orden 1
28
en cuantas semividas aproximadamente se elimina un D por orden 1
7
29
otras formas de llamar a la cinética no lineal
de orden 0, modelo saturable
30
v/f la vida media es un factor importante a considerar en la eliminación de modelo saturable o 0
Falso, es irrelevante
31
que pasaría en un paciente al que se administra un med ord. 0, si se sube la dosis del med
lo intoxicas por bioacumulación
32
que se mantiene constante en el orden 0 y que en el orden 1
en orden 0, se mantiene el porcentaje o fraccion a eliminar en orden 1, los mg a eliminar
33
que tipo de cinética es la más común en medicamentos
lineal
34
en la cinética linea, la vida media es
constante
35
en la cinetica no lineal, la vida media es
variable e irrelevante
36
bajo que cinetica se rigen la mayoria de los meds
lineal
37
*que transporte es usado por meds de cinetica lineal
difusión pasiva
38
*que tan grandes son los fármacos de cinetica lineal
bajo peso mol
39
*como es el vd de los c. lineal
bajo
40
*como es la vida media de los c. lineal
baja (corta)
41
*donde se encuentran los de c. lineal
compartimiento central
42
*como será la unión a la albumina de los meds de c. lineal
alta