P1.ppt6. Biotransformación y Eliminación Flashcards

1
Q

def. biotransformación

A
cambios bioquimicos que pasa el D para convertirse en otra 
\+ IONIZADA
\+ POLAR
\+ HIDROSOL
- DIFUSIBLE
\+ FACIL DE ELIMINAR
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2
Q

en que formas se puede biotrans un farmaco (2)

A
  • activas
  • INACTIVAS
  • toxicas
    (principalmente por fase 1)
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3
Q

que tipo de reacciones quimicas pasan en Fase 1

A
  • oxidación
  • reducción
  • Hidrolisis
  • HIDROXILACIÓN (CYP450)
  • Descarboxilación
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4
Q

que fase se usa para activar profarmacos

A

fase 1

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5
Q

reacciones de fase 2 (4)

A
acetilacion 
etilacion
metilacion 
CONJUGACION
– se divide a su vez en:
   combinar con 
     - ACIDO 
       GLUCORÓNICO* PRINCIPAL 
     - ac. sulfúrico
     - glutation
     - gpo. acetato / metilo
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6
Q

Reaccion de fase 2 + frecuente

A

conjugación con glucorónico

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7
Q

otra forma de llamar las reacciones fase 1

A

no sinteticas

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8
Q

otra forma de llamar las reacciones fase 2

A

sinteticas

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9
Q

cual fase (1/2) requiere energia y por que

A

fase 2, porque combina el D con sustancia endógena y eso cuesta energía

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10
Q

como suelen salir los D de fase 2

A

inactivos

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11
Q

otros sitios de biotransformacion ademas del higado

A

pulmon
riñon
circulacion general
enterico

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12
Q

que son los citocromos P450

A

conjunto de monooxigenasas que hidroxilan

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13
Q

cual es el citocromo más común

A

CYP3A4

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14
Q

menciona los 3 indicutores enzimaticos principales

A
  • fenobarbital
  • carbamacepina
  • rifampicina
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15
Q

menciona los 3 inhibidores enzimaticos principales

A

cimetidina
fluconazol
fluvastatina

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16
Q

cual es el proceso de biotransformación con mayor variabilidad genética

A

acetilación

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17
Q

6 fax que pueden alterar la biotrans

A
genéticos
edad
dieta
sexo
interaccion
enfermedades
18
Q

donde ocurre principalmente la eliminación de xenobioticos

A

riñon e higado

19
Q

como debe ser un med para eliminarse por riñon

A

polar, ionizado, hidrosoluble

20
Q

como será un med de facil eliminación renal

A

con Vd pequeño,
T1/2 corta
hidrosol
contrario en ph a orina

21
Q

V/F las interacciones D- prote plasma pueden retardar la eliminación

A

Verdadero

22
Q

que otras dos variables fisiologicas alteran la eliminacion

A

edad

embarazo

23
Q

como se le llama de numero a la cinética lineal

A

orden 1

24
Q

como es la vida media en la cinetica lineal (ord 1)

A

constante

25
Q

V/F la eliminación en orden 1 depende de la concentración plasmática

A

F, no depende, siempre son los mismos x mg

26
Q

cual de las dos cinéticas es saturable

A

la orden 0

27
Q

en cual cinética es más riesgoso incrementar dosis

A

cinetica lineal, orden 1

28
Q

en cuantas semividas aproximadamente se elimina un D por orden 1

A

7

29
Q

otras formas de llamar a la cinética no lineal

A

de orden 0, modelo saturable

30
Q

v/f la vida media es un factor importante a considerar en la eliminación de modelo saturable o 0

A

Falso, es irrelevante

31
Q

que pasaría en un paciente al que se administra un med ord. 0, si se sube la dosis del med

A

lo intoxicas por bioacumulación

32
Q

que se mantiene constante en el orden 0 y que en el orden 1

A

en orden 0, se mantiene el porcentaje o fraccion a eliminar

en orden 1, los mg a eliminar

33
Q

que tipo de cinética es la más común en medicamentos

A

lineal

34
Q

en la cinética linea, la vida media es

A

constante

35
Q

en la cinetica no lineal, la vida media es

A

variable e irrelevante

36
Q

bajo que cinetica se rigen la mayoria de los meds

A

lineal

37
Q

*que transporte es usado por meds de cinetica lineal

A

difusión pasiva

38
Q

*que tan grandes son los fármacos de cinetica lineal

A

bajo peso mol

39
Q

*como es el vd de los c. lineal

A

bajo

40
Q

*como es la vida media de los c. lineal

A

baja (corta)

41
Q

*donde se encuentran los de c. lineal

A

compartimiento central

42
Q

*como será la unión a la albumina de los meds de c. lineal

A

alta