P1.ppt6. Biotransformación y Eliminación Flashcards
def. biotransformación
cambios bioquimicos que pasa el D para convertirse en otra \+ IONIZADA \+ POLAR \+ HIDROSOL - DIFUSIBLE \+ FACIL DE ELIMINAR
en que formas se puede biotrans un farmaco (2)
- activas
- INACTIVAS
- toxicas
(principalmente por fase 1)
que tipo de reacciones quimicas pasan en Fase 1
- oxidación
- reducción
- Hidrolisis
- HIDROXILACIÓN (CYP450)
- Descarboxilación
que fase se usa para activar profarmacos
fase 1
reacciones de fase 2 (4)
acetilacion
etilacion
metilacion
CONJUGACION
– se divide a su vez en:
combinar con
- ACIDO
GLUCORÓNICO* PRINCIPAL
- ac. sulfúrico
- glutation
- gpo. acetato / metiloReaccion de fase 2 + frecuente
conjugación con glucorónico
otra forma de llamar las reacciones fase 1
no sinteticas
otra forma de llamar las reacciones fase 2
sinteticas
cual fase (1/2) requiere energia y por que
fase 2, porque combina el D con sustancia endógena y eso cuesta energía
como suelen salir los D de fase 2
inactivos
otros sitios de biotransformacion ademas del higado
pulmon
riñon
circulacion general
enterico
que son los citocromos P450
conjunto de monooxigenasas que hidroxilan
cual es el citocromo más común
CYP3A4
menciona los 3 indicutores enzimaticos principales
- fenobarbital
- carbamacepina
- rifampicina
menciona los 3 inhibidores enzimaticos principales
cimetidina
fluconazol
fluvastatina
cual es el proceso de biotransformación con mayor variabilidad genética
acetilación
6 fax que pueden alterar la biotrans
genéticos edad dieta sexo interaccion enfermedades
donde ocurre principalmente la eliminación de xenobioticos
riñon e higado
como debe ser un med para eliminarse por riñon
polar, ionizado, hidrosoluble
como será un med de facil eliminación renal
con Vd pequeño,
T1/2 corta
hidrosol
contrario en ph a orina
V/F las interacciones D- prote plasma pueden retardar la eliminación
Verdadero
que otras dos variables fisiologicas alteran la eliminacion
edad
embarazo
como se le llama de numero a la cinética lineal
orden 1
como es la vida media en la cinetica lineal (ord 1)
constante
V/F la eliminación en orden 1 depende de la concentración plasmática
F, no depende, siempre son los mismos x mg
cual de las dos cinéticas es saturable
la orden 0
en cual cinética es más riesgoso incrementar dosis
cinetica lineal, orden 1
en cuantas semividas aproximadamente se elimina un D por orden 1
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otras formas de llamar a la cinética no lineal
de orden 0, modelo saturable
v/f la vida media es un factor importante a considerar en la eliminación de modelo saturable o 0
Falso, es irrelevante
que pasaría en un paciente al que se administra un med ord. 0, si se sube la dosis del med
lo intoxicas por bioacumulación
que se mantiene constante en el orden 0 y que en el orden 1
en orden 0, se mantiene el porcentaje o fraccion a eliminar
en orden 1, los mg a eliminar
que tipo de cinética es la más común en medicamentos
lineal
en la cinética linea, la vida media es
constante
en la cinetica no lineal, la vida media es
variable e irrelevante
bajo que cinetica se rigen la mayoria de los meds
lineal
*que transporte es usado por meds de cinetica lineal
difusión pasiva
*que tan grandes son los fármacos de cinetica lineal
bajo peso mol
*como es el vd de los c. lineal
bajo
*como es la vida media de los c. lineal
baja (corta)
*donde se encuentran los de c. lineal
compartimiento central
*como será la unión a la albumina de los meds de c. lineal
alta
