P1.ppt6. Biotransformación y Eliminación Flashcards
def. biotransformación
cambios bioquimicos que pasa el D para convertirse en otra \+ IONIZADA \+ POLAR \+ HIDROSOL - DIFUSIBLE \+ FACIL DE ELIMINAR
en que formas se puede biotrans un farmaco (2)
- activas
- INACTIVAS
- toxicas
(principalmente por fase 1)
que tipo de reacciones quimicas pasan en Fase 1
- oxidación
- reducción
- Hidrolisis
- HIDROXILACIÓN (CYP450)
- Descarboxilación
que fase se usa para activar profarmacos
fase 1
reacciones de fase 2 (4)
acetilacion etilacion metilacion CONJUGACION – se divide a su vez en: combinar con - ACIDO GLUCORÓNICO* PRINCIPAL - ac. sulfúrico - glutation - gpo. acetato / metilo
Reaccion de fase 2 + frecuente
conjugación con glucorónico
otra forma de llamar las reacciones fase 1
no sinteticas
otra forma de llamar las reacciones fase 2
sinteticas
cual fase (1/2) requiere energia y por que
fase 2, porque combina el D con sustancia endógena y eso cuesta energía
como suelen salir los D de fase 2
inactivos
otros sitios de biotransformacion ademas del higado
pulmon
riñon
circulacion general
enterico
que son los citocromos P450
conjunto de monooxigenasas que hidroxilan
cual es el citocromo más común
CYP3A4
menciona los 3 indicutores enzimaticos principales
- fenobarbital
- carbamacepina
- rifampicina
menciona los 3 inhibidores enzimaticos principales
cimetidina
fluconazol
fluvastatina
cual es el proceso de biotransformación con mayor variabilidad genética
acetilación
6 fax que pueden alterar la biotrans
genéticos edad dieta sexo interaccion enfermedades
donde ocurre principalmente la eliminación de xenobioticos
riñon e higado
como debe ser un med para eliminarse por riñon
polar, ionizado, hidrosoluble
como será un med de facil eliminación renal
con Vd pequeño,
T1/2 corta
hidrosol
contrario en ph a orina
V/F las interacciones D- prote plasma pueden retardar la eliminación
Verdadero
que otras dos variables fisiologicas alteran la eliminacion
edad
embarazo
como se le llama de numero a la cinética lineal
orden 1
como es la vida media en la cinetica lineal (ord 1)
constante