P1. Cap2. Receptores e intro FDYN Flashcards
Def receptor
componente de una cel que interactua con un D e inicia la cadena de fenómenos que precipita los efectos observados del D.
3 principios base de la actividad de receptores (intro)
- los R determinan (en gran medida) las relaciones cuantitativas entre dosis/con y sus efectos
- las cax de los R explican la selectividad de la acción farmacológica (tamaño, forma y carga de un D dice si se puede unir o no y con que afinidad a R)
- Los R median las acciones de los antagos y agos.
def ago
mol que puede activar al R para que emita una señal como resultado directo de su unión con el.
def antago
son D que se unen con receptores pero no activan la generación de una señal, sino que evitan que se una el ago que si lo hace.
existen antagos que inhiban señales basales del R? V/F y explica
SI, son los antagos totales que inhiben la actividad constitutiva
que tipo de macromol son la mayoría de los R
protes
que es un receptor huerfano
Receptores de los cuales se desconoce su ligando
que macromol especifica son los R mejor caracterizados
protes reguladoras
que hacen las protes regu que fungen como R
median las acciones de las señales quimicas ENDOGENAS (neutrotrans, autacoides, hormonas)
menciona los 4 tipos (inclyendo protes regu) de proteinas que fungen como receptores
- PROTES REGU
- enzimas*
- protes transportadoras
- protes estructurales
las enzimas como R TIENDEN A (activarse/inhibirse) con la union de D
inhibirse
ej. de prote transportadora como R
bomba sodio potasio (Na/K ATPasa)
ej. de prote estructural como R
tubulina
cuales son los 3 aspectos de la fux de R principales
- R como determinantes de la RELACIÓN CO/RESPUESTA
- R como protes regu y componentes EN MEX DE SEÑALIZACIÓN Y ACCIÓN FARMACOLOGICA
- R como determinantes clave de los Ef. terapeuticos y toxicos (RELACIÓN ENTRE DOSIS Y RESPUESTA CLÍNICA)
REL CO/RES: Que ecuación describe la curva hiperbolica de CO/RES
E= Emax*C / C+EC50
REL CO/RES: que significa Emax
respuesta máx que puede producir el farmaco
REL CO/RES: que significa EC50
es la co del D que produce el 50% del efecto max (Emax)
REL CO/RES: también hay una ecuación semi análoga a la de E anterior, pero esta referente a la ocupación de receptores. Su parámetro de maxima ocupación es
Bmax
REL CO/RES: cual es la formula para saber cual es el B (o receptores unidos)
B= Bmax*C / C+Kd
REL CO/RES: def Bmax
indica la co total de los sitios R, ES DECIR: sitios unidos con el D a concentraciones infinitamente altas del D libre
REL CO/RES: def Kd Y QUE REPRESENTA
constante de disociación de EQUILIBRIO, REPRESENTA la co del D LIBRE en la que se observa la MITAD DE LA UNION MAX (Bmax)
KAT:
cuanto D hay libre sin unir cuando se observa la mitad del total de los R posibles ocupados (o del B max)
REL CO/RES: que nos ayuda a indicar la Kd (que cax del D)
la afinidad del R para unirse al D
REL CO/RES: que dice de la afinidad si Kd es baja
que es muy afin (osea hay poquito D libre)
Acoplamiento en REL CO/RES: def acoplamiento
es el proceso general de transduccion que vincula la OCUPACIÓN DE R por D + RESPUESTA FARMACO