Opioides Flashcards
Para que utilizamos los opioides?
Analgesia
En que px la induccion de anestesia se hace con opioides?
Px con mala funcion ventricular
Analgesicos de eleccion dentro de las pirmera 24-48h postquirurgico y px con dolor cronico:
Opioides
Usos de barbituricos
- Suplemento de analgesia endovenosa
- Unico anestesico en px con problemas cardiovasculares
Quien aislo la morfina
Sertune 18 03
Opioides naturales
1- Morfina
2- Codeina
3- Papaverina
4- Tebaina
Unico uso de la codeina
Antitusigeno
Uso de la papaverina
Vasodilatador coronario y priapismo
De donde se obtiene los opioides nturales
Papaver somniferum
Opioides semisinteticos
1- Heroina
2- Etorfina
De donde se saca la etorfina?
Tebaina
Opioides sinteticos
Morfinano = levofanol
Difenilpropilamina = Metadona
Benzomorfina = Pentazocina
Fenilpiperidina: Fentanil, sufentanil, nalbufina, meperidina, tramadol
Derivados de la tebaina que se emplean para analgesia
- Oxicodona
- Oximorfina
Derivado de la tebaina usado en veterinaria
Etorfina
Receptroes MU que producen analgesia supraespinal y depresion respiratoria
Ventriculares
Receptroes MU que producen analgesia espinal y depresion respiratoria
Periacueductales (subdural)
Receptroes MU que producen ABOlicion de la respuesta afectiva como miedo, temor, etc
Los de la estructura limbica
Donde se encuentran los receptores Kappa?
1- Sustancia gelatinosa
2- Mesencefalo
3- Tallo cerebral
Que produce la estimulacion de los receptores kappa:
Sedacion, miosis y dependencia fisica
Que produce la estimulacion de los receptores Sigma:
Efectos psicomimeticos, alucinacion, disforia, taquicardia y midriasis
Donde se encuentran los receptores Sigma
1- Lamina VI de la corteza
2- Nucleo del tracto solitario
3- Sustancia gelatinosa de la medula espinal
4- Nucleo trigeminal
Donde se encuentran los receptores delta
1- Lamina 2-4 de la corteza
2- Nucleo acustico
3- Tuberculo olfativo
4- Nucleo pontino
Que provoca la estimulacion de los receptores Delta:
Cambios en el comportamiento afectivo
Con que puede variar la afinidad con un receptor con un ligando?
Ph y Temperatura
Si pones morfina EV que analgesia obtienes?
Central
Que tiempo se le puede dar opioides a una persona?
48H
Opioides que tiene accion directa sobre los receptores MU y Kappa. Cules son?
Agonistas puro
- Morfina
- Heroina
- Codeina
- Metadona
- Fentanilo
- Demerol (meperidina)
- Tramadol
Que son los opioides agonistas antagonistas, cuales osn?
Son los que tienen accion agonista sobre receptores Kappa y antagonista en receptores MU espinal
Buprenorfina
Nalbufina
Pentazocina
Inconveniente de todos los opioides
Depresion respiratoria
Px que le diste morfina, pero hizo una depresion respiratoria, quieres seguir la cirugia, que haces?
Opciones:
1- Antagonista puro: Le quitas el opioide pero despierttas el dolor
2- Antagonista- agonista:
- Buprenorfina
- Nalbufina (nubain)
- Pentazocina
Farmaco prototipo de los opioides agonistas?
Morfina
En comparacion con la morfina, potencia de la codeina
Son inferiores
Potencia del fentanilo en comparacion con la morfino?
100 veces mas potente
La buprenorfina, en comparacion con la morfina que tan potente es?
25-30veces
Donde actuan los antagonistas puros?
Mu, Kappa, Sigma
Dosis de naloxona
0.02mg (lo necesario para revertir)
Antagonista puro de opioides
Naloxona
Opioides que se pueden dar por via oral
Morfina y codeina
Sustancias endogenas parecidas a los opioides
Metil-encefalina
Leu-Encefalina
B-endorfina
Di-morfina
Por que la morfina a 1mg/kg disminuye el gasto cardiaco?
Por la liberacion de histaminas, especialmente en las valvulopatias aortica
Por que la morfina a dosis de 5-10mckg/kg disminuye la tension arterial:
1- Bradicardia de origen vagal
2- Vasodilatacion venosa
3- El secuestro de sangre en el bazo
Como se atenua la respuesta vascular cuando se administra morfina?
Bloqueadores H1 o H2
Dosis analgesica del fentanil?
2-10mcg/kg
Dosis de fentanil en un px con baja funcion cardiaca
10mcg/kg
Unica excpecion de opiaceosss no produce descenso de la Freceuncia cardiaca?
Meperidina
Como evitas el descenso de la frecuencia cardiaca en un px que le das un opioide
Premedicando con atropina o glicopirrolato
Que se puede decir de todos los opiaceos que estimulan los receptores MU
Que producen depresion respiratoria
Que producen los opioides a una dosis lenta?
Reduccion de respuesta del centro respiratorio al co2
Como es la depresion respiratoria inducida por la morfina en comparacion con el fentanilo?
Mas lenta pero duradera
Que area afectan los opiaceos que provoca vomitos?
Area postrema
Que es la vida media de distribucion rapida?
Velocidad a la cual es captado por los organos mas irrigados
Que es la vida media de distribucion lenta?
Velocidad a la cual es captado por los organos menos irrigados
Aclaramiento plasmatico de la morfina
10-20ml/kg/min
Eliminacion de la orina
10% se elimina por la orina inalterada
Vida media de elminacion de la morfina
2-4horas
Vidas del fentanil
Media de distribucion rapida: 1-3 minutos
Media de distribucion lenta: 5-20minutos
Farmacologia de la morfina y fentanil
Morfina
- V1/2Rapida: 0.9-2.4min
- V1/2Lenta: 10-20min
- Aclaramiento: 10-20ml/kg/min
- Eliminacion sin alteracion en orina: 10%
- V1/2elim: 2-4H
Fentanil
- Dosis: 2-10mg/kg
- V1/2rapida: 1-3min
- V1/2lenta: 5-20min
- Aclaramiento: 4ml/kg/min
- Elminiacions in alteracion en orina: menos de 10%
- V1/2eliminacion: 2.5-3.5 horas
Factores fisiologicos que influyen en la farmacologia de los opioides
- Edad
- Px hepatopatas
- Nefropatia
- Desequilibrio acido-base
- Hipertermia: aumenta vida media de eliminacion por disminucion de metabolismo
Indicaciones de opioides
- Dolor
- Anestesia
- Edema agudo de pulmon
- Tx de px con adicciones
- Supresion de la tos (codeina)
- Hemorragias de aparato digestivo
