Opioides Flashcards
Cuáles son dos medicamentos que también son antidepresivos, utilizados para dolor neuropatico
Antidepresivos triciclicos (amitriptilina)
IRSN (Duloxetina)
Cuál es el mecanismo de acción de la carbamazepina
Anticonvulsivo
Modula canales de Na
Cuál es la relevancia de la sustancia P
Es un mediador del dolor importante en el dolor pos herpetico y artrítico
Para que se usa la capsaicina
Para disminuir la sustancia P
Cuál es el mecanismo de acción de los gabapentinoides (gabalina y pre gabalina)
Se unen a GABA pero no lo activan. Antagonism canales de calcio se unen a alfa 2 delta
Indicaciones de los gabapentinoides (4)
Dolor neuropatico
Fibromyalgia
Ansiedad generalizada
Convulsiones parciales
Cuál es la absorción de la gabapentina y de la pregabalina
Gabapentina: Absorción saturable, a más dosis menos absorción
Pregabalina: absorción lineal
Los gabapentinoides se unen a proteínas V/F
F
Cuál es el VD de los gabapentinoides
Alto cruzan barreras BHE LM y placentaria
Los gabapentinoides no se metabolizan en el hígado V/f
V
Por qué es importante vigilar gabapentinoides en pacientes renales
Porque se excretan sin ningún metabolismo previo
Efectos colaterales de gabapentinoides (8)
-cefalea
-fatiga
-náusea
-mareo
-somnolencia
EDEMA
-ataxia
-Nistagmo
Interacciones farmacológicas de los gabapentinoides
No hay
Que categoría en el embarazo son los gabapentinoides?
C evitar si es posible
Que es la tolerancia cruzada
Es la tolerancia que se genera a un medicamento por usar varios medicamentos con el mismo mecanismo de acción
Cuál es el mecanismo de acción de los opioides
Agonistas de receptores opioides Mu y Kappa principalmente
Indicaciones generales de opioides (4)
-dolor neuropatico
-dolor moderado severo y pos quirúrgico
-DOLOR ONCOLOGICO
Seleccionados para diarrea y tos
Opioide MENOS potente, no interfiere con centro respiratorio
Tramadol
Opioide para la diarrea
Loperamida
Opioide indicado para la tos en px terminales o con EPOC
Codeína
Cuáles son los opioides endogenos (3)
Endorfinas
Encefalinas
Dinorfinas
Que tipo de receptor son los receptores opioides y cuáles son (4)
Acoplados a proteínas G
Mu
Delta
Kappa
Nociceptina
Los receptores … inhiben canales de calcio activados por voltaje
Mu
Principal zona productora de opioides endogenos
Sustancia gris periscueductal
Cuál es el efecto de los opioides sobre el sistema de recompensa
Producen sensación de bienestar y euforia mediada por dopamina
Que le sucede a los receptores de opioides cuando hay consumo crónico
Sufren interiorizacion, desensiblizacion y producen tolerancia, dependencia y adiccion
Cuáles son los efectos de los opioides sobre las neuronas del tallo cerebral (4)
-deprimen el centro respiratorio
-deprimen el área pneumotaxica: tos
- deprimen area postrema: vómito
Inhiben la protección. Ante el co2
Cuáles son los efectos de los opioides sobre el eje neuro endocrino (2)
Inhiben eje hipofisis adrenal
Inhiben eje hipofisis gonadal
Efectos sobre GI y urinario de los opioides (2)
Inhiben peristalsis y producen retención urinaria
Los opioides promueven la liberación de histamina por mastocitos v/f
V
Como se ven las pupilas de una persona que consume opioides ?
Con miosis (puntiformes)
La codeína, oxicodona e hidrocodona son metabolizados por…. Y eso interfiere con su metabolismo, explícalo
CYP2D6
Un metabolizador ultra rápido puede presentar sobredosis con dosis normales
Cuál es la particularidad de la nalbufina y el butorphanol sobre su mecanismo de acción
Son agonistas débiles de mu, no suelen deprimir el centro respiratorio, aunque en casos de od, la naloxona es impredecible
Los opioides pueden generar rigidez en el tórax v/f
V
Los opioides generan tolerancia en todos sus efectos adversos excepto (2)
Estreñimiento
Miosis
Opioides Naturales (2)
Morfina
Codeína
Opioides semisinteticos (5)
- buprenorfina
-hidromorfina
-hidrocodona
-pxicodona
-oximorfina
Opioides sintéticos (5)
Fentanilo
Metadona
Meperidona
Tapentadol
Tramadol
Único opioide que es un agonista parcial
Buprenorfina
Opioides que son agonistas de kappa pero antagonistas de mu
Pentazocina
Nalbufina
Antídoto contra opioides
Naloxona (antagonista competitivo)
Único opioide que se puede administrar vía epidural
Morfina
Los opioides por vía sublingual son una buena opción de tx v/f
F solo se dan como rescate
Cuáles son los dos metabolitos de la morfina y cuál es su eficacia
M3G: menos activo
M6G: más activo
Opioides débiles (4)
Codeína
Tramadol
Nalbufina
Tapentadol
Único opioide que se puede dar SIN receta
Tramadol
Opioides que necesitan receta convencional (3)
Codeína
Nalbufina
Buprenorfina
Efectos colaterales y secundarios de los opioides (10)
Sedación
Estreñimiento
Nausea
Depresión respiratoria
Retención urinaria
Miosis is
Bochornos
Infertilidad
Disfunción sexual
Sx de abstinencia
La naloxona es recomendable en px con consumo crómico de opioides y od (viejitos) v/f
F pues actúa muy rápido y dura poco, se da tx de soporte
Síntomas de abstinencia a opioides (con tiempo )
Hasta 8 hrs: ansiedad, craving
8 a 24 hrs: ansiedad, insomnio, rinorrea, diarrea, Midriasis y diaforesis
Hasta 3 días: taquicardia, vómito, fiebre, escalofríos, diarrea, hipertensión, convulsiones, seizures, espasmos
Mecanismo de acción del Tramadol
Agonista débil de Mu, inhibe SERT y NET
El Tramadol es sustrato de…
Cyp2D6
Interacciones farmacológicas del Tramadol (3)
ISRS
IRNS
IMAO
Efectos colaterales del Tramadol (5)
Cefalea
Somnolencia
Sudoración
Náusea
Fatiga
Clasificación en embarazo del Tramadol
D
Por vía oral, que opioides tienen una mayor bio disponibilidad y cuáles menos
-metadona y Tramadol, codeína y oxicodona tienen mucha
- morfina e hidromprfina tienen muy poca
Cuál es la vía de administración utilizada en casos agudos pues tienen mucha bio disponibilidad
Intravenosa
Vía utilizada solo en casos de rescate pues evita metabolismo de primer paso y es sencilla, menciona el opioide más usado aquí
Sublingual
Fentanilo y buprenforfina
Vía parenteral de elección en tratamiento de dolor oncologico
Subcutánea
Cuál es la dosis límite de opioides vía subcutánea
5 ml/ hr
Opioide metabolizado por hidrolisis, oxidación , reducción o hidratación
Codeína
Opioide metabolizado por reacciones de conjugación
Morfina
Como es la eliminación de los opioides
Renal en un 90%, fecal 10%
2.- via biliar
Opioides que actúan inhibiendo la recaptura de NE y 5ht (3)
Tramadol
Metadona
Meperidins
Opioides antagonistas de la vía mediada por NMDA (glutamato) (2)
Metadona
Meperidina
Opioide que bloquea los canales de sodio con propiedades anestésicas locales
Meperidina
Opioide más potente y relacionado a menos efectos adversos
Fentanilo
Opioide con eficacia similar a la morfina con menos efectos de alucinaciones y prurito
Oxicodona
