Opioides Flashcards
Que es un opioide
Cualquier sustancia que endogena o exogena que muestra afinidad a los receptores opioides del cuerpo
Opiáceo
Sustancia obtenida directamente del Opio
Cuales son los fármacos analgésicas Gold estándar
Opioides
Son factores que influyen en la Tolerancia de los opioides
Descenso en el numero de receptores
Cambio en el acoplamiento de receptores
Agotamientos de los mediadores o transmisores biológicos
Aumento de la degradación metabólica (acción enzimática)
Adaptación fisiológica
Abstinencia
Síndrome de efectos causados por interrumpir un fármaco, causado por el desequilibrio fisiológico ocasionado por el consumo de este fármaco
Dependencia psicológica
Necesidad del consumo de una sustancia que se presenta en situaciones estresantes, manifestación en pasamientos o emociones NO fisicamnete
Que tipo de receptor son los receptores metabotrópicos y donde se encunaran
Receptores acoplados a proteínas G
Membrana
Opioides endógenos
Endorfinas
Encefalinas
Dinorfinas
Cuales son los 4 subtipos de receptores de opioides en el humano
Mu
Delta
Kappa
Nociceptina
Efectos de las encefalinas
Analgesia
Depresión respiratoria
Efecto de las endorfinas
Analgesia
Regulación hormonal
Efecto de las dinorfinas
Analgesia
Disforia
Diuresis
Efectos de las endomórficas
Analgecia
Deprecion cardiovascular
Efectos de las orfarinas FQ
Hiperalgesia supraspinal
Analgesia espinal
Diuresis
A que receptores es mas afín la encefalina
Delta mas que MU
A que receptor mas afín las endorfinas
MU y delta mas que Kappa
A que receptor es mas afín las Dinorfinas
Kappa mas que Mu
A que receptor es mas afín las Endomorfinas
MU mas que Kappa
A que receptor es mas afín las orfarinas
ORL-1 (nociceptina)
Principal ligando Endogeno de MU
Endorfina
Endomorfina
Principal ligando endógeno de Kappa
Dinorfina A
Principla ligando endogeno de Nociceptina
Nocicepcina
Orfarina
Son ejemlos de opioides
Morfina
Codeína
Oxicodona
Hidromorfona
Buprenorfina
Nalbufina
Fentanilo
Sufentanilo
Remifentanilo
Metadona
Tapentadol
Tramadol
Mecanismo de acción principal de los opioides
Agonista de los receptores opioides Mu y KAPPA
Pacientes en los que están indicados los ipioides
Dolor oncológico
Dolor neuropático
Dolor moderado severo
Dolor posquirúrgico
Algunos seleccionados: Diarrea y tos
Medicamento Gold estándar para pacientes con dolor oncológico
Opioides
Función del KODEL
Síntomas refractarios y EPOC
Clasificación química de los opioides
(NO NECESARIA
Antídoto de la intoxicación por opioides
Naloxona
Características de la Nalbufina
Agonista del receptor Kappa y Antagonista de MU
Menos efectos secundarios que otros opioides
Manejo del dolor moderado o severo
Antagonistas de los Recrptores Opioides
Naloxona
Naltrexadona
Agonistas/antagonistas de los receptores ipioides
Nalbufina
Pentazocina
Agonistas puros de los receptores opioides
Hidromorfona
Feentanilo
Metadona
Petidina
Oxicodona
Morfina
Tramadol
Codeina
Dehodrocedeina
Agonista parcial de los receptores opioides
Buprenorfina
Opiides mas fueretes
Fentanilo
Remifentanilo
Sufentanilo
Opioides debiles
Codeína
Tramadol
Tapentanol
Principales vías de administración de opioides
Subcutánea
Transdérmica
Intramuscular
Transnasal
Sublingual
Oral
Epidural
Espinal
Características de los opioides aplicados por vía transdérmica
Altamente liposolubles
Lento alcance de concentración estable
Mantenimiento sostenido y declinacion lenta
Efecto de 12h a 24h
Framacos que se aplican por via trasndermica
Fentanilo
Buprenorfina
Cracateriticas de los opioides aplicados por via Oral
Facilita aceso
Buena tolerncia
Autoadmininstracion
Liberacion prolongada
Metabolismo de promer paso (Higado)
Valor de biodisponibilidad de los opioides atreves de vía administración oral
Mtadona y tramadoal: 80%
Oxicodona y codeina: 60%
Meperidona y morfina: 25%
Hidromorfona: 20%
Características de los fármacos opioides aplicados de forma Intravenosa
Usado en casos agudos
Instauracion rapida y fiable de analgecia
NO opcion para dolor cronico o oncologico
Caracteriticas de los opioides apicados de manera sublingual
Evita metabolismo hepatico de primer paso
Mejor absorcion el farmaco con alta liposolibilidad
Solo son de rescate, se suma mas otro medicamneto
Opioides mas utilizados por la via sublingual
Fantanilo
Buprenorfina
Biodisponibilidad de los farmacos por via sublingula
Morfina 18%
Fentanilo 51%
Metadona 34%
Principales vía de eliminación de los opioides
Renal 90%
Fecal 10%
Reacciones que se llevan a cabo en le metabolismo de fase 1 de los opioides
Oxidación
Hidrolisis
Reducción
Hidratación
Resultado: Metabolitos Activos
Ejemplo: Codeína
Reacciones que se llevan acabo en el metabolismo de fase 2 de los opioides
Conjugación
Morfina
Que quiere decir que una biodisponibilidad sea ALTA
Cruza la barrera hematoencefálica
Cruza la barrera placentaria
Presencia en le leche materna
El farmaco llega a todos los tejidos
Efectos de los opioides en los ejes neuroendocrinos
Inhibición de los ejes neuroendocrinos
Eje hipotálamo hipófisis Adrenal
Eje Hipotálamo Hipófisis Gonadal
Efecto de los opioides en el tallo cerebral
Depresión de las neuronas en el tallo cerebral
Área inspiratoria
Área neumitaxica
Área postrema )centro del vomito)
Efectos de los opioides a nivel de sistema nervoso Central
Inhibe peristalsis
Aumenta contracción y tono del tracto urinario, retención urinaria
Aumento del tono del Iris Miosis
Liberación de histamina por mastocitos
Efectos adversos de los opioides
Somnolencia
Nauseas
Bochornos
Estreñimiento
Puede acusar adicción
Infertilidad
Retención urinaria
Depresión ventilatoria
Disfunción sexual
Actúan inhibiendo la recaptura de 5HT y NE
Metadona
Meperidina
Tramadol
Son antagonistas de la vía excitatoria medida por MNDA
Metadona
Meperidina
Bloquea los canales de sodio con propiedades anestésicas locales
Meperidina
Porcentaje de unión a proteínas de la Morfina
30% -35%
Metabolitos de la morfina
Morfina 3 y 3 glucurónico
Biodisponibilidad de la Morfina
Intramuscular: 15-65%
Oral: 30%
Intravenosa: 100%
Vida media plasmática de la morfina
3hs
Periodo de analgesia efectiva para la morfina
4 - 5h
Tipo de acción del tramadol
Analgésico de acción central atípica
Agonista libre de MU
A que se refiere con que el tramadol tiene acción mixta
Agonista opioide
Fármaco Monoaminérgico
Cual es la tipo de dolor contra el que es especialmente eficaz el tramadol
Dolor neuropático (tercera linea9
Nociceptivo
Biodisponibilidad Tramadol
70-80%
Dosis techo del tramadol
400mg
Mas hala se esto se generan efectos secundarios
Dosis de infusión del tramadol
1mg a 1.5mg por cada kilo de peso
Mecanismo de acción de la Buprenorfina
Agonista parcial de MU
Antagonista de Kappa
Agonista débil de Delta
La Buprenorfina es Adictiva
Verdadero o Falso
Falso
Función de la buprenorfina
Tratamiento para dolor coro
Biodisponibilidad e la Buprenorfina
96%
Dosis techo de buprenorfina
1.2mg al día
La buprenorfina tiene metabolismo de primer paso?
Si
Alto metabolismo de primer paso V.O.
Cual es el opioide mas fuerte
Fentanilo y derivados
Método de acción del fentanilo
Agonista de MU
Características de Fentanilo
Alta potencia
Inicio de acción rápida
Acción de corta duración
Poco efecto adverso
En cuanto tiempo se alcanza la concentración máxima de fentanilo mediante transdérmica
12 a 24h
Es un metabolito del Fentanilo después de su metabolismo de Fase 1
Oximorfona
Dosis de Naloxona para un paciente ventilando
0.04 - 0.05mg
Dosis de Naloxona para un paciente NO ventilando
0.2 a 1mg
Efectos adversos AGUDOS de los opioides
Depresión respiratoria
Nausea Vomito
Prurito
Urticaria
Estreñimiento
Retención urinaria
Delirio
Sedación
Mioclonías
Seizue
Efectos adversos CRONICOS de los opioides
Hipogonadismo
Inmunosupresión
Aumento del apetito
Aumento de secreción de hormona del crecimiento
Síntomas de abstinencia
Tolerancia dependencia
Abuso, Adicción
Hiperalgesia
Síntomas de la abstinencia en 8 - 24h
Ansiedad
Insomnio
Disturbios Gastrointestinales (diarrea)
Rinorrea
Midriasis
Sudoración
Síntomas de abstinencia en mas de 3 días
Taquicardia
Nausea
Sudoración
Hipertensión
Opioides Clase II
Requieren receta con cedula profesional para recetar
codeína
Nalbufina
Buprenorfina
Opioides Clase I
Requieren receta con código SS
Opioides fuertes
Opioide que se puede comprar en la farmacia
Tramadol
