Analgésicos Flashcards
Fármacos contra el dolor nociceptivo
Anestésicos
Paracetamol
Opioides
Aines
Que es el dolor nociceptivo
Reacción que surge ante la activación de los nociceptores ante el daño de un tejido como el hueso, piel etc
Fármacos contra el dolor inflamatorio
AINES
Esteroides
Fármacos contra el dolor neuropático
Antidepresivos
Neuromoduladores
Opioides
Que es el dolor
Experiencia, sensorial, desagradable y emocional
Como se clasifica el dolor por su temporalidad
Agudo: Menos de 3 meses
Subagudo: 6 semanas a 3 meses
Crónico: Mas de 3 meses
Recurrente
Clasificación de dolor
Nociceptivo
Neuropático
Nociplastico
Dolor mixto
Que causa y ejemplos de dolor neuropático
Causado por lesión o enfermedad al sistema nervoso
Post EVC
Ciática
Neuralgia de trigémino
Esclerosis múltiple
Lesión de ME
Polineuropatías
Neuralgia postherpetica
Neuropatías de fibras pequeñas
Que cusa y ejemplos de dolor Nociceptivo
Daño real o amenazantes en el tejido NO neural y se debe a la activación de los nociceptores
Espondilitis anquilosante
Gota
Osteoartritis
Dolor miofascial
Anemia Falciforme
Bursitis
Tendinitis
Dolor visceral
Artritis reumatoide
Que causa y ejemplos de dolor Nociplastico
Alteración de la nocicepción sin daño tisular o neural identificable
Fibromialgia
Fatiga crónica
Intestino irritable
Cefaleas
Que es el dolor mixto
Superposición mixta entre distintos tipos de dolor
Son ejemplos de AINES
AAS
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketorolaco
Diclofenaco
Meloxicam
Celecoxib
Dexketoprofeno
Clonixinato
Ericoxib
Indometacina
Mecanismos de acción principal de loa AINES
Inhibidor reversible o Irreversible (AAS) de COX-1 y COX-2
Indicaciones de AINES
Dolor agudo
Procesos inflamatorios
Fiebre
Antiagregaciones
Dolor nociceptivo
Dolor inflamatorio
Dolor mixto
Funciones de la proteínas COX1
Constitutivas
Funciones homeostáticas
Funciones de la proteínas COX2
Inducible
Papel de dolor
Algunas funciones homeostáticas
En que tipos de ceulas encontramos la COX1
Todas as ceulas del cuerpo
Funciones especificas de la COX1
Función gástrica
Vasodilatación Renal
Agregación plaquetaria
Eliminación de sodio y agua
En que tipos de células encontramos la COX2
Tejido inflamado
Funciones especificas de la COX2
Formación de edema
Regulación de citocinas
Disfunción endotelial
Fiebre
Ejemplo de fármacos que bloquean la COX1
Aspirina
Ibuprofeno
Ketorolaco
Naproxeno
Indometacina
Ejemplo de fármacos que bloquean COX2
Celecoxib
Diclofenaco
Piroxicam
Meloxicam
A nivel químico que clase de compuestos son los AINES
Ácidos débiles
Porcentaje de unión proteínas de los AINES
90%
Volumen de dispersión de lo AINES
Muy bajo
En que zonas del cuerpo se acumulan los AINES
Sitios con inflamación
(Excepto: paracetamol y celecoxib)
En el caso de los AINES
A mayor tiempo de vid media
Mayor riego de efectos adversos
Características especificas de Aspirina
Inhibidor irreversible
En baja dosis menos riesgo cardiovascular
Tiempo de vida media de 2hrs
Características especifica de Ibuprofeno
Pico 1-2h
Tiempo de vida medio de 5 a 6h
Mayor eficacia analgésica aparente
Características especificas de Naproxeno
Pico a las 2-4h
Tiempo de vida medio 14h
Características especificas de Diclofenaco
Pico 2-3h
Selectividad a COX2
Acumulación en articulaciones y tejido inflamado
Presentaciones tópicas útiles
Características especificas de Meloxicam
Tiempo de vida media 20h
Selectividad a COX2
Concentración estable 3-5 días
Características especificas de Celecoxib
Tiempo de vida medio de 12h
Selectividad a COX2
No útil en dolor agudo
Efectos colaterales de AINES en sistema gastro intestinal
Gastritis
Ulceras
Sangrado de tuvo digestivo
Como tratamos los efectos adversos de AINES en sistema digestivo
Inhibidor de la bomba de protones IBP
Antagonista de los receptores H2 (histamina)
Efectos adversos de los AINES en sistema urinario
Insuficiencia renal
Como tratamos los efectos adversos de AINES en sistema urinario
Mantener al paciente bien hidratado
Efectos adversos de los AINES en sistema cardiaco
Amento de riesgo cardiovascular
Como evitamos el riesgo cardiovascular en AINES
No usar por tiempos prolongados
Efectos adversos particulares de la Aspirina
Asociado a Sx de Reye
Evitar en enfermedades virales
Efectos adversos particulares del Ketorolaco
Mayor posibilidad de efectos adversos renales
Efectos adversos particulares de Indometacina
Mayor numero de Efectos Adversos
Cefalea
Vértigo
Confusión
Efectos adversos particulares de Naproxeno
Menor riesgo cardiovascular
Causa desconocida
Efectos adversos particulares de Celecoxib
Inhibidores de COX2
Mayor riesgo de efectos adversos cardiovasculares
En que consiste el síndrome de Reye
Enfermedad rara pero grave caracterizada por encefalopatía (inflamación repentina del cerebro) y una acumulación anormal de grasa en el hígado
relacionado al uso de Aspirina en Infecciones virales
Mecanismos de acción del Paracetamol (acetaminofén)
Inhibición de COX a nivel de SNC
¿Inhibición de COX3?
¿5HT en SNC)
Indicaciones ge para el uso de paracetamol (Acetaminofén)
Dolor leve-moderado
NO actividad antinflamatoria
Farmacocinética de Paracetamol (Acetaminofén)
Pico: 0.5-1hr
Tiempo de vida media 2-3h
Efectos colaterales y secundarios de Paracetamol (Acetaminofén)
No efectos Gastro intestinales no antiagregantes
Puede producir hepatotoxicidad por agotamiento de glutatión
Quizás el mas seguro de su grupo
Modo de acción de los IRSN (inhibidores de la recaptura de serotonina y Norepinefrina
Inhibición de SERT (transportador de 5HT) Incremento de serotonina en la hendidura
Inhibición de NET (transportador de NA) Incremento de NA en hendidura
Ejemplo: Duloxetina
Función de los IRSN
Dolor neuropático
Modo de acción de los Antidepresivos tricíclicos
Mismo que IRSN
Inhibición de SERT (transportador de 5HT): Incremento de 5ht en hendidura
Inhibiciones NET (Trasportador de NE): incremento de NE en le hendidura
Agonista de distintos receptores (adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos)
Utilidad de los Antidepresivos tricíclicos
Dolor neuropático
Modo de acción de la Carbamazepina
Modulador de canales de Na+
Utilidad de la carbamazepina
Dolor neuropático
Utilidad de los Gaba pentinoides
Dolor neuropático
Son ejemplos de Gabapentinoides
Gabapentina y pregabalina
Mecanismos de acción de Gabapentinoides
COMPLEJO
Estructuralmente relacionado a GABA
NO activa receptores GABA
Antagonista de canales CA2+ activados por voltaje (se une a la sub unidad alfa 2 delta)
Indicaciones generales de los GABApentinoides
Dolor neuropático
Fibromialgia
Convulsiones parciales
Trastornos de ansiedad generalizada
Donde esta ubicado y cual es la función de la subunidad alfa 2 delta de canales de Ca dependientes de voltaje
Neuronas (obviamente)
Es la porción de los canales de calcio encargada de la modulación del movimiento de calcio, al regularla modulamos las convulsiones y el dolor
Absorción de la Gabapentina
Absorción saturable, a mayor dosis menor absorción
(Sepa la verga por que)
Absorción de la Pregabalina
Absorción lineal
Las Gabapentinas se unen a proteínas
Verdadero o Falso
Falso
No se une a proteínas
Volumen de distribución de las Gabapentinas
Alto
Atraviesa barrera hematoencefálica
Barrera placentaria
Leche materna
Las Gabapentinas son metabolizadas en el hígado
Verdadero o Falso
Falso
No son metabolizadas en el hígado, no tienen contacto con CYP
Características de las Excreción de las Gabapentinas
Excreción renal sin cambios
Evitar en Insuficiencia renal crónica
Efectos colaterales y adversos de las Gabapentinas
Bien tolerados
Fatiga
Cefalea
Nausea
Mareo
Somnolencia
Ataxia
Nistagmo
Edema
Sin interacciones farmacológicas conocidas
Efectos Mutagénicos de las Gabapentinas
Categoría C. No concluyente, evitar de ser posible
En que momoento del tratamiento se suspende el uso de gabapentinas
De manera gradual
Fármacos analgésico Gold standard
Opioides
Son opioides
Morfina
Codeína
Oxicodona
Hidromorfona
Buprenorfina
Nalbufina
Fentanilo
Sufentanilo
Remifentanilo
Metadona
Tapentadol
Tramadol
Mecanismos de acción principal de los opioides
Agonista de los receptores opioides
MU
Kappa
Delta
Indicaciones generales de uso de los Opioides
Dolor moderado severo
Dolor posquirúrgico
Algunos dolores neuropáticos
Dolor oncológico
Opioides seleccionados Diarrea y Tos
