opioides Flashcards

1
Q

gold-estandar para el manejo del dolor crónico

A

Opioides

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Q

EA más importante de opioides:

A

son altamente adictivos.

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3
Q

Los opioides producen taquifilaxia, qué es?

A

Ya no hay respuesta del organismo al fármaco porque se administró muchas veces (resistencia)

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4
Q

Solo el uso de opioides puede hacen que se genere resistencia?

A

NO, si se usa otro medicameto que actúe en el mismo receptor también se hace resistencia

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5
Q

¿Por qué los opioides producen adicción?

A

El área tegmental ventral (VTA) libera dopamina hacia el núcleo accumbens, pero GABA limita esta secreción.
Los opioides inhiben a GABA y por eso aumenta la cantidad de dopamina

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6
Q

Qué es lo que produce la tolerancia a los opioides?

A

Que los R opioides se internalizan cuando se consumen muchos, por eso se requiere más dosis, además de que se desensibilizan

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7
Q

Mecanismo de acción de los opioides:

A

Agonistas de receptores opioides (mu y kappa)

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8
Q

Indicaciones de los opioides en general:

A

Dolor:
- Moderado - severo (6-10)
- Post qx
- Tipos de dolor neuropático
- Oncológico

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9
Q

Qué opioides seleccionados se usan para el control de la diarrea?

A

Loperamida o lomotil (no cruzan BHE, solo actúan en digestivo)

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10
Q

Qué opioides seleccionados se usan para el tratamiento de la tos?

A

Kodel contiene heroína en dosis bajas.

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11
Q

Este opioide NUNCA se usa para el tratamiento de dolor porque no sirve para eso:

A

Nalbufina

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12
Q

Este opioide es de uso EXCLUSIVO anestésico o dolor oncológico:

A

Fentanilo

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13
Q

Uso exclusivo de fentanilo

A
  • Anestesia
  • Dolor oncológico
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14
Q

Tratamiento inicial de dolor si quieres usar opioides:

A

Tramadol y de ahí se va aumentando

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15
Q

Los receptores opiáceos están acoplados a

A

proteínas G (Mu, Delta, Kappa), tienen algunos ligandos que hacen acciones distintas

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16
Q

Receptores opioides relacionados con la analgesia

A

Mu (u, OP3, MOR)
Kappa (k, OP2, KOR)

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17
Q

Hay que siempre tomar en cuenta que

A

los opiáceos NUNCA SON 1RA LINEA PARA TRATAR DOLOR NEUROPÁTICO.

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18
Q

A qué efectos se relaciona el receptor mu?

A
  • Depresión respiratoria y muerte
  • Miosis
  • Analgesia
  • Reducen motilidad GI
  • Euforia
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19
Q

Son usados para tratamiento de intoxicación por opioides:

A

Sintéticos derivados de la morfina:
Nalbufina
Naloxona
Naltrexona

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20
Q

Son opioides naturales:

A

Derivados de los fenantrenos:
- Morfina
- Codeína
- Tebaina

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21
Q

Buprenorfina y oxicodona son (clasificación):

A

Opioides semisintéticos derivados de la tebaína

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22
Q

Son opioides sintéticos derivados de la fenilpieridina:

A

-fentanilo
- Meperidina

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23
Q

Es un agonista parcial opioide potente:

A

Buprenorfina

24
Q
A
25
Q

Son agonistas opioides puros fuertes (para efecto analgésico):

A
  • Hidromorfona
  • Fentanilo
  • Metadona
  • Petidina
  • Oxicodona
  • Morfina
  • Tapentadol
26
Q

Son agonistas opioides puros débiles (para efecto analgésico):

A
  • Tramadol
  • Codeína
  • Dihidrocodeína
  • Tapentadol
  • Meperidina
27
Q

Son agonistas/antagonistas opioides:

A

Pentazocina
Nalbufina* - no tiene efecto analgésico porque antagoniza a Mu y agoniza a kappa pero es muy poquito, muchos EA

28
Q

Son antagonistas opioides (antídotos):

A
  • Naloxona
  • Naltrexona
29
Q

Son los dos opioides más potentes:

A
  • Fentanilo
  • Buprenorfina
30
Q

Son los dos opioides más débiles:

A
  • Meperidina
  • Tramadol
31
Q

Se suele usar como antídoto pero no es lo mejor, es el de “pobres”, cuando no se tienen antagonistas:

A

agonista/ antagonista: nalbufina

32
Q

. Uno de los fármacos que es igual que la morfina, pero tiene más potencia es:

A

la oxicodona.

33
Q

Vía que se usa en pacientes oncológicos y qué fármacos son:

A

Subcutánea: Morfina, fentanilo, hidromorfona

34
Q

Opioides que se administran por vía transdérmica (parches):

A

Fentanilo
Buprenorfina

35
Q

Se toman por vía sublingual:

A

Fentanilo
Buprenorfina

36
Q

Opioides que se toman por vía oral

A

Todos

37
Q

Alternativa a vía oral en presencia de náuseas, vómitos u otros motivos.

A

Ví arectal:
Hidromorfona, morfina y oximorfona -> supositorios

38
Q

vía Más usada en casos agudos, a nivel hospitalario No es la opción para dolor crónico y por cáncer por difícil mantenimiento de la vía

A

IV
Morfina
Tramadol

39
Q

Cuando los opioides hacen metabolismo de fase 1:

A

producen metabolitos menos potentes. Si es profármaco (como codeína), hay formación de metabolitos activos:

40
Q

Al hacer metabolismo de fase 1, la codeína:

A

Forma morfina, (un metabolito activo)

41
Q

Por qué la codeína sirve para la analgesia?

A

porque es un profármaco, cuando se metaboliza crea un metabolito activo: la morfina, que es la que tiene el efecto analgésico

42
Q

Conjugación: ante una reacción se producen metabolitos de desecho o inactivos, pero hay una excepción en la que después de una reacción de conjugación se produce un metabolito activo:

A

morfina: M6g

43
Q

Metabolito activo de la morfina, el que tiene efecto analgésico:

A

M6g

44
Q

Los opioides se unen a 2 proteínas que son importantes que son

A

albumina y glicoproteína acida Alfa1

45
Q

Volumen de distribución de los opioides:

A

Alto porque cruzan BHE, leche y placenta

46
Q

Efectos adversos de opioides:

A

Si se usan de forma crónica:

A nivel central:
- Afecta eje hipotálamo hipófisis-gonadal (infertilidad, disfunción sexual)
- Área inspiratoria - depresión ventilatoria
- Área pneumotáxica - tos
- Área postrema - vómito
Nivel periférico:
- Estreñimiento
- Retención urinaria
- Miosis puntiforme (intoxicación)

47
Q

para evitar efecto de disminución de motilidad y estreñimiento en paciente con consumo de opioides:

A

se combina el opioide con naloxona y naltrexona

48
Q

Mecanismos de acción especiales de los opioides:

A
  • metadona, meperidina y tramadol inhiben recaptura de 5HT y NE (riesgo sx serotoninérgico)
  • Metadona y meperidina son antagonistas de NMDA
  • Meperidina bloquea canales de Na (efecto anestésico)
49
Q

Metabolitos hepáticos de la oxicodona:

A
  • Noroxicodona
  • Oximorfina
50
Q

Antiepiléptico que aumenta metabolismo de meperidina

A

Fenitoína

51
Q

Se usa para dolor neuropático:

A

oxicodona
tramadol (no 1° línea)

52
Q

La naloxona se dapor administración

A

intranasal (ventilación mecánica o intubación)

53
Q

dosis techo de tramadol

A

400 mg al día

54
Q

es un Agonista parcial mu y antagonista kappa

A

buprenorfina

55
Q

efectos de abstinencia:

A
  • Convulsiones
  • Edema cerebral
  • Fibrilación auricular
56
Q

En pacientes adictos de la 3° edad:

A

es preferible que metabolicen el medicamento, para no producir efectos de abstinencia y convulsionen.