Antipsicóticos Flashcards
Antipsicóticos típicos o de 1° generación:
- Haloperidol - Muy alta potencia
- Clorpromazina - baja potencia
Mecanismo de acción de los antipsicóticos típicos:
Antagonistas FUERTES de receptores de dopamina D2
Indicaciones generales para usar antipsicóticos típicos:
- Psicosis aguda, crónica, senil
- Esquizofrenia con predominio (no exclusivo) de síntomas positivos
- Auxiliar en corea de Huntington, atetosis (corea lenta), balismo (corea tosca, severa, puede ser unilateral), Tourette e hipo incontrolable.
Farmacocinética de los antipsicóticos típicos
- La gran mayoría son de forma oral, pero existen de vía parenteral.
- volúmenes de distribución muy altos a pesar de que se unen a proteínas plasmáticas.
- Cruzan BHE, placenta, leche materna, acumulación de tejidos
- Metabolismo de 1er paso cuando son por vía oral. Sustrato.
- Excreción hepática importante, pero también hay de forma renal, por sudoración, lactancia, saliva.
Efectos adversos de los antipsicóticos típicos:
- Horas, reversibles: Distonía aguda (espasmos musculares), crisis en músculos extraoculares
- Días a meses, irreversibles: Acatisia, pseudoparkinsonismo (rigidez muscular, bradicinesia, temblor)
- Síntomas extrapiramidales
- Por bloqueo D2: hiperprolactinemia, amenorrea, galactorrea, ginecomastia, disfunción sexual
- Por bloqueo H1: sedación
- Por bloqueo alfa 1: hipotensión general u ortostática.
- Por ACh: boca seca, visión borrosa, retención urinaria
- Somnolencia, letargia, esturpor, catalepsia, prolongación del QT.
- Sx neuroléptico maligno
Antídoto para sx neuroléptico maligno:
difenhidramina (antihistamínico)
Características diferenciales del sx neuroléptico maligno:
- Temperatura sube mucho hasta 40°
- Hiporreflexia.
- Aparece 1 a 2 semanas después
Interacciones medicamentosas de antipsicóticos típicos
- Farmacodinámicas: evitar BZD, barbitúricos y alcohol por aumento de sedación, ni litio por daño cerebral.
- Farmacocinéticas: Anticoagulantes los potencían.
Antipsicótico que produce más efectos extrapiramidales:
Haloperidol
Mecanismo de acción de antipsicóticos atípicos o de 2° generación:
Antagonistas dopaminérgicos débiles D2
ANTAGONISTAS DE 5HT2A FUERTES
Antipsicóticos atípicos o de 2° generación:
- Olanzapina - náuseas, paliativo
- Quetiapina - alternativa para insomnio
- Risperidona - VT más amplia
- Clozapina - VT más baja, además D1, D4, ACh muscarínicos, adrenérgicos
- Aribiprazol - VT media
Atípicos por orden del menos seguro al más seguro
Clozapina
Olanzapina
Quetiapina
Aribiprazol
Risperidona
Indicaciones generales de antipsicóticos atípicos:
- Esquizofrenia con predominio de síntomas negativos. Esquizofrenia resistente a antipsicóticos típicos.
- Delirio y demencia, manía, depresión mayor con síntoma psicóticos, desorden bipolar.
Farmacocinética de antipsicóticos atípicos:
Similar a antipsicóticos típicos.
Efectos adversos de antipsicóticos atípicos:
- Mucho menor riesgo de extrapiramidales (<1%)
- Efectos metabólicos: aumento de peso, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hiperglucemia.
- Clozapina mucho mayor riesgo de efectos adversos diferentes: 1% agranulocitosis, convulsiones, aumento de mortalidad en ancianos.
de los neuro fármacos que más tienen efectos adversos porque interactúan con muchas cosas:
antipsicóticos
¿Cuáles neurolépticos atípicos causan mayor aumento de peso?
- Clozapina
- Olanzapina
Mecanismo principal de clozapina:
- Antagonista de 5HT2A. Antagonismo débil de D2, D1, D4, ACh muscarínicos, adrenérgicos,
Indicaciones generales de clozapina:
- Esquizofrenia resistente (última opción)
- Outlabel: trastorno bipolar resistente
- Ansiedad generalizada severa
- Espectro autista
- Abuso y dependencia de drogas en sujetos con psicosis, agitación y delirio en pacientes con demencia, TOC, etc.
- Neurología: optimizar el manejo de movimiento anormales, ansiedad y psicosis asociadas
Efectos colaterales y secundarios de clozapina:
- Neutropenia, síndrome metabólico, lentitud del tránsito gastro-intestinal, miocarditis, propensión a neumonía especialmente en sujetos con COVID-19.
Síntomas positivos:
Alucinaciones, delirios, comportamiento desorganizado.
ej. Paciente que empieza a gritar, se desnuda en la calle
Síntomas negativos:
- Alogia (pobreza del habla)
- Apatía
- Anhedonia (incapacidad de experimentar placer)
- Falta de voluntad
- Déficits cognitivos (memoria de trabajo)
- Falta de socialización.
Paciente retraído e instrovertido. ej. Paciente que dice que escucha una voz
Psicosis
Sentido deformado o inexistente de la realidad (pérdida de contacto con la realidad)
Enfermedades que pueden causar psicosis:
- Depresión
- Ansiedad
- Demencia
- Delirium
- Bipolaridad
- Es característica de la Esquizofrenia
Alucinación:
percepción desconectada de la realidad. En esquizofrenia generalmente auditivas.
Ilusión:
percepción distorsionada de la realidad.
Delirio:
creencias fijas y falsas
Ideas de referencia:
Creencia que los objetos contienen mensaje para la persona.
Inserción y robo de pensamientos:
creencia en que alguien pone o quita pensamientos de la mente de la persona
¿por qué se produce la esquizofrenia? Hipótesis:
- Hipótesis dopaminérgica: exceso de dopamina en SNC
- H. Neurodesarrollo: expresión de diferentes proteínas que hacen susceptibles.
- Vías mesolímbica (alta dopamina- positivos) y mesocortical (baja dopamina - negativos) afectadas
- Datos histopatológicos: Hay mayor número de receptores D2 en el núcleo accumbens.Disminución de la sustancia gris en corteza prefrontal y temporal.
