Antipsicóticos Flashcards
Antipsicóticos típicos o de 1° generación:
- Haloperidol - Muy alta potencia
- Clorpromazina - baja potencia
Mecanismo de acción de los antipsicóticos típicos:
Antagonistas FUERTES de receptores de dopamina D2
Indicaciones generales para usar antipsicóticos típicos:
- Psicosis aguda, crónica, senil
- Esquizofrenia con predominio (no exclusivo) de síntomas positivos
- Auxiliar en corea de Huntington, atetosis (corea lenta), balismo (corea tosca, severa, puede ser unilateral), Tourette e hipo incontrolable.
Farmacocinética de los antipsicóticos típicos
- La gran mayoría son de forma oral, pero existen de vía parenteral.
- volúmenes de distribución muy altos a pesar de que se unen a proteínas plasmáticas.
- Cruzan BHE, placenta, leche materna, acumulación de tejidos
- Metabolismo de 1er paso cuando son por vía oral. Sustrato.
- Excreción hepática importante, pero también hay de forma renal, por sudoración, lactancia, saliva.
Efectos adversos de los antipsicóticos típicos:
- Horas, reversibles: Distonía aguda (espasmos musculares), crisis en músculos extraoculares
- Días a meses, irreversibles: Acatisia, pseudoparkinsonismo (rigidez muscular, bradicinesia, temblor)
- Síntomas extrapiramidales
- Por bloqueo D2: hiperprolactinemia, amenorrea, galactorrea, ginecomastia, disfunción sexual
- Por bloqueo H1: sedación
- Por bloqueo alfa 1: hipotensión general u ortostática.
- Por ACh: boca seca, visión borrosa, retención urinaria
- Somnolencia, letargia, esturpor, catalepsia, prolongación del QT.
- Sx neuroléptico maligno
Antídoto para sx neuroléptico maligno:
difenhidramina (antihistamínico)
Características diferenciales del sx neuroléptico maligno:
- Temperatura sube mucho hasta 40°
- Hiporreflexia.
- Aparece 1 a 2 semanas después
Interacciones medicamentosas de antipsicóticos típicos
- Farmacodinámicas: evitar BZD, barbitúricos y alcohol por aumento de sedación, ni litio por daño cerebral.
- Farmacocinéticas: Anticoagulantes los potencían.
Antipsicótico que produce más efectos extrapiramidales:
Haloperidol
Mecanismo de acción de antipsicóticos atípicos o de 2° generación:
Antagonistas dopaminérgicos débiles D2
ANTAGONISTAS DE 5HT2A FUERTES
Antipsicóticos atípicos o de 2° generación:
- Olanzapina - náuseas, paliativo
- Quetiapina - alternativa para insomnio
- Risperidona - VT más amplia
- Clozapina - VT más baja, además D1, D4, ACh muscarínicos, adrenérgicos
- Aribiprazol - VT media
Atípicos por orden del menos seguro al más seguro
Clozapina
Olanzapina
Quetiapina
Aribiprazol
Risperidona
Indicaciones generales de antipsicóticos atípicos:
- Esquizofrenia con predominio de síntomas negativos. Esquizofrenia resistente a antipsicóticos típicos.
- Delirio y demencia, manía, depresión mayor con síntoma psicóticos, desorden bipolar.
Farmacocinética de antipsicóticos atípicos:
Similar a antipsicóticos típicos.
Efectos adversos de antipsicóticos atípicos:
- Mucho menor riesgo de extrapiramidales (<1%)
- Efectos metabólicos: aumento de peso, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hiperglucemia.
- Clozapina mucho mayor riesgo de efectos adversos diferentes: 1% agranulocitosis, convulsiones, aumento de mortalidad en ancianos.