farmacocinética Flashcards
La ventana terapéutica se limita por:
Concentración mínima tóxica (MTC)
Concentración mínima efectiva (MEC)
entre más rápido se logre la concentración
hay más posibilidades de efectos adversos.
Framacocinética:
ADME lo que tu cuerpo le hace al fármaco
Farmacodinamia
Lo que el fármaco le hace al cuerpo
La vía inhalada es
sistémica
La única vía que llega al 100% es
intravascular
Características del fármaco que nos van a decir qué tan fácil o difícil va a ser que cruce la smembranas para ser abdorbido y tener su efecto:
Reglas de lipinski:
- Peso molecular
- Lipoficidad
- Si dona o acepta H+
Si el fármaco está en su forma ionizada (con carga)
No difunde, es lipoinsoluble
Si el fármaco está en su forma no ionizada (sin carga)
Sí difunde, es liposoluble
en farmacología nos importa que los fármacos sean _______ Esto depende del _______y _____
sin carga
ph y del pKa
Qué es el pKa?
La constante de disociación en equilibrio:
Es el pH en el que la mitad del fármaco está en su forma ionizada y la otra no ionizada (ej. Aspirina ácido débil, tiene un pKa de 3.5, si yo pongo la aspirina en una solución de pH 3.5 significa que el 50% va a estar ionizado y el otro 50% no ionizada. Por eso queremos cambiar el pH, la aspirina cuando llega al estómago de una persona en ayuno pH de 2.5 se va a inclinar a su forma no ionizada un 70% y su forma ionizada un 30%)
En VO nunca
tendremos absorción al 100%
Por qué los fármacos son ácidos y bases débiles?
porque se disocian parcialmente
Los fármacos ácidos se difunden mejor en medios____ ¿por qué?
ácidos.
Un fármaco ácido llega con carga -, en el estómago hay HCL, va a encontrar H+ que se le van a unir y se va a neutralizar la carga (no ionizado=liposoluble) una vez en la sangre puede regresar a su forma - o quedarse así
Esto se llama fenómeno de atrapamiento iónico
Todos los ácidos débiles se neutralizan cuando
cuando reciben un H+
Los fármacos básicos se difunden mejor en medios____ ¿por qué?
básicos.
Porque las bases débiles llegan neutrales, sin carga, en su forma no ionizada (liposolubles). Si está en un medio ácido con muchos H+, esos H se le van a unir y se va a hacer ionizado, y no va a pasar por la membrana. Le conviene más que no haya muchos H que se le puedan pegar (medio básico)
Atrapamiento iónico-
si yo promuevo que un fármaco se quede en su forma con carga en compartimiento hay un atrapamiento.
Con ácidos débiles, la forma protonada está:
no ionizada
Con bases débiles, la forma protonada está:
ionizada
Modificar el pH de la orina para tratar intoxicaciones: en una intoxicación por aspirina (ácido):
nos conviene alcalinizar orina (atrapamiento iónico) ya no se reabsorbe (en sangre) y será más fácil eliminarla
Modificar el pH de la orina para tratar intoxicaciones: en una intoxicación por metanfetamina (base):
acidificar orina, ya no se reabsorbe (en sangre) y será más fácil eliminarla
Grado de absorción
que tanto se va a absorber ¿cuánto?
Tasa de absorción:
que tan rápido se va a absorber.
Biodisponibilidad:
que tanto del fármaco llega a la CIRCULACIÓN general. No es lo mismo que absorción (ármaco oral se puede absorber y ser metabolizado por el hígado sin llegar nunca a la circulación genera)
Tasa de absorción puede influir en la
Cmax-. Se toma en cuenta la absorción y metabolismo hepático.
Fórmula para calcular la biodisponibilidad:
% del fármaco que llega a la vena porta x % del fármaco que pasa el hígado / 100
de qué depende la distribución de un fármaco (cómo se mueve alrededor de nuetsro cuerpo?
- gasto cardiaco
- Flujo sanguíneo
- Permeabilidda capilar
proteína que transporta a los ácidos débiles:
Albúmina
proteína que transporta a las bases débiles:
glucoproteínas y b globulinas
Volumen de distribución:
volumen de plasma necesario para contener el fármaco en el cuerpo. Refleja extensión en la que el fármaco aparece en tejidos extravasculares.
fórmula para calcular Vol de distribución:
dosis /concentración plasmática
