Opióides Flashcards by Kenzo Maebayashi

Fibras nervosas do estímulo nociceptivo

Fibras Delta: mielinizado finas

Fibras C: amielínicas

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Dor aguda

é relacionada temporalmente à lesão causadora.

Deve desaparecer durante o período esperado de recuperação do organismo ao evento que está causando a dor.

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Dor crônica

ultrapassa o período usual de recuperação esperado para a causa desencadeante da dor.

Apresenta duração maior que 3 meses.

O fator causal pode não estar mais atuante. Não tem função biológica.

Só causa sofrimento ao indivíduo.

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Fisiopatologia da dor

há um trauma no tecido.
Os nociceptores periféricos estimulam as fibras nociceptores, que levam o estímulo até o gânglio da raiz dorsal
chega ao corno dorsal/ posterior da medula espinal e faz sinapse com um interneurônio (lâmina 2) e este cruza para o corno anterior e ascende pelo trato espinotalâmico (modulação ascendente), chegando nas áreas corticais: somestésica, motora e sistema límbico.
A resposta a esse estímulo é a produção de substâncias como NOR, serotonina, que descem por projeções do cérebro para a medula (modulação descendente) e podem reduzir a dor.

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Neuroplasticidade = memória da dor

paciente não apresenta mais lesão tecidual, mas ainda possui potenciais de ação que partem de determinada região do nervo e perpetuam o quadro doloroso.

Esse estímulo envolve canais que envolvem o NT glutamato = relacionado à memória da dor.

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Qual a analgesia sistêmica ideal?

Deve-se pensar na janela terapêutica (concentração por tempo) -> manter a janela terapêutica mais estável possível = concentração plasmática em um nível ideal por um determinado tempo.

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Escala analgésica da OMS para a analgesia multimodal

dor leve: analgésico não opióide + adjuvantes (paracetamol, dipirona).

Dor moderada: analgésico não opióide + adjuvantes + opióide fraco (tramadol; codeína)

Dor intensa: analgésico não opióide + adjuvantes + opióide forte (morfina; oxicodona; metadona)

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Opióides: definição

toda substância endógena ou exógena, natural ou sintética, que se liga aos receptores opióides. OPIÁCEO: qualquer agente derivado do ópio.

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Opióides endógenos

Há 3 famílias de opióides endógenos: encefalinas, endorfinas e dinorfinas.

Os opióides endógenos participam dos mecanismos de modulação da dor. Exemplo: jogador se machuca em um jogo, mas não sente dor porque durante o jogo há muita emoção = muita liberação de endorfina, então há uma analgesia da dor.

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Localização dos receptores opióide

Esses receptores estão amplamente distribuídos no:
1. SNC (principalmente na lâmina 2 do corno posterior da medula espinal)
2. vasos sanguíneos
3. coração
4. vias respiratórias/pulmão
5. intestino
6. células imunes/inflamatórias fixas e circulantes.

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Opióides: mecanismo de ação

os receptores opióides são acoplados a proteínas G e suas interações com os opióides levam a inibição do influxo de cálcio, diminuindo a liberação de NT em neurônios pré- sinápticos, abertura de canais de potássio em neurônios pós-sinápticos, levando a hiperpolarização, diminuindo a condução neuronal e inibição da adenil- ciclase (aumenta o AMPc, logo ao estar inibida

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Receptores Opióides e ações

Receptor u1: analgesia supraespinal (tronco cerebral), gera euforia, gera miose (paciente chega com cólica renal e está com miose = intoxicação por opioide), gera náusea/vômito, gera retenção urinária, aumenta a temperatura, dá prurido, leva à dependência física

A maioria dos opióides agem principalmente no receptor u1, este que é responsável pela analgesia.

Receptor u2: gera sedação, gera depressão do sistema respiratório, gera constipação intestinal.
Receptor delta e kappa são espinais. Delta gera depressão respiratória.

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Grande problema dos Opióides

retenção urinária e a constipação intestinal. Exemplo: coloca morfina na anestesia ráqui = deve deixar sonda vesical de demora (8 a 12h) porque vai ter retenção urinária (receptor u1).

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Eventos adversos relacionados aos opióides:

hipotensão arterial (por agir nos receptores pré e pós sináptico = inibição do sistema adrenérgico);

atravessa a BHE = disforia = ansiedade, depressão, mal estar;

sedação (é um hipnoanalgésico em nível cerebral);

constipação intestinal e retenção urinária;

náuseas e vômitos (age na zona de gatilho quimiorreceptora do tronco cerebral);

potencial para dependência e vício;

depressão respiratória.

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paciente chega com cólica renal e está com miose

Provável intoxicação por Opióides

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Evento associados a intoxicação por opioide:

depressão respiratória,
arreflexia,
hipotensão arterial,
taquicardia ou bradicardia,
apneia,
cianose,
óbito.

Fatores de risco para a adição de Opióides:

genética (história familiar de alcoolismo e uso de drogas);

antecedentes pessoais de adição, doenças psiquiátricas e abuso sexual.

Sinais indicativos de adição de Opióides

Uso de forma compulsiva, para solução de seus conflitos e não para alívio da dor
Aumento da dose por conta própria
Não aceita prescrição ou pede mais

Síndrome de abstinência a Opióides

Fatores desencadeantes: interrupção abrupta, rápida redução de dose, administração de um antagonista, diminuição da concentração sanguínea da droga.

Sinais e sintomas: rinorréia, pilo ereção, midríase.

Dependência física e adição: ambas podem ou não estarem presentes simultaneamente, pois são condições diferentes. A dependência física é um fenômeno raro neurofarmacológico. A adição é um fenômeno comportamental.

Morfina

Agonista de receptor opióide

Hidrofílico

provoca liberação de histamina

aumenta o tônus do esfíncter de Oddi.

VA: oral, SC, venosa, muscular, retal, espinal e intra- articular

Morfina na ráqui

utiliza-se muito a morfina na ráqui
-> caso a dose seja muito alta, corre-se risco de depressão respiratória = medula tem característica lipofílica = fica mais diluída no líquor = uma hora vai alcançar o receptor opioide e gerar analgesia = em 7/8h está caminhando pelo tronco cerebral (movimento rostral) = pode chegar ao centro respiratório no bulbo.

Quadro de hipotensão com uso de morfina

Um dos quadros de hipotensão é por liberação de histamina = vasodilatação.

Morfina: pacientes com colecistite aguda

OBS: Não se dá morfina para pacientes com colecistite aguda = a morfina causa aumento do tônus do esfíncter de Oddi = vai aumentar a dor.

Morfina: ações farmacológicas

Depressão respiratória pelo receptor u; doses
terapêuticas diminuem a sensibilidade do centro respiratório ao > pCO2.

Não ocorre depressão concomitante da função cardiovascular.

Depressão do reflexo da tosse: substituição no grupo fenólico = codeína doses subterapêuticas para dor; sem correlação com efeito analgésico ou depressor.
Náuseas e vômitos: ocorre em 40% dos pacientes; área postrema (ZQR) na medula; naloxone bloqueia morfina, mas induz náuseas e vômitos.
Constrição pupilar: receptores u e K estimulam núcleo oculomotor; não ocorre tolerância; importante sinal para diagnóstico.
TGI: aumenta o tônus e diminui a motilidade; constipação; aumenta pressão sobre o trato biliar; efeitos viscerais por ação sobre os plexos intramurais (abolido pela atropina); ação sobre os receptores u e K.

Diacetilmorfina (heroína)

obtida a partir da morfina mais lipossolúvel (rush) menor duração maior dependência.

Codeína

obtida da morfina bem absorvida por VO antitussígeno baixa potência analgésica + aspirina (dores de cabeça, costas) não induz euforia constipação intensa.

Dextropropoxifeno

estruturalmente relacionado à metadona com duração mais longa dependência discutível.

Meperidina

similar à morfina com agitação e não sedação, antimuscarínica, euforia e dependência, < duração de efeito; útil anestésico no parto (não se utiliza mais porque passa para o bebê) associada a iMAO, hipertermia, convulsões e dependência física e psíquica.

Metadona

opióide sintético potente. Antagonista de receptores NMDA (n-metil-d-aspartato = receptor na medula espinal que responde ao GLUT, dando a memória da dor) = excelente para dor neuropática – único ; opção valiosa para tratamento da dor oncológica e não oncológica. Biodisponibilidade de 80 a 90%, ligação proteica com liberação lenta. Pequena capacidade de metabolização pelo fígado = duração prolongada.

Fentanil

derivados da fenilpiperidina, ação similar a morfina de curta duração. Usos em anestesia.

Opióides: principais usos: dor aguda severas de origem traumática

Fentanil e morfina

Opióides: principais usos: dores médias de origem inflamatória

Codeína Pentazocina Propoxifeno

Opióide: principais usos: dores severas crônicas

Morfina

Opióides: principais usos: Dores crônicas neuropáticas que não respondem à antidepressivos tricíclicos e anticonvultivantes

Metadona

Tramadol

agonista fraco nos receptores mu inibidores da captura de norepinefrina (NE) e serotonina.

Tricíclicos (imipramina e amitriptilina)

inibidores da captura de NE e de serotonina.

Carbamazepina e Gabapentina

Anticonvulsivantes utilizados para diminuir a dor = na convulsão há diminuição da excitabilidade neuronal, aumentando os potenciais de ação; a dor crônica e aguda são potenciais de ação que estão chegando ao cérebro bom para dor fantasma, por exemplo = aumentam o limiar de excitabilidade, a fim de diminuir os potenciais de ação.