Ansiolíticos e Hipnóticos

Question 1

Ansiedade generalizada (TAG)

Answer 1

ansiedade e preocupação associada com 3 ou mais sintomas: inquietação, nervosismo, cansaço, dificuldade de concentração ou “brancos na mente”, irritabilidade, distúrbio do sono.

Question 2

Tratamento do TAG

Answer 2

• 1a linha: fármacos que agem nos receptores de
  cálcio alfa 2 delta; ISRS; BZ; IRSN; buspirona. Gabapentina e pré-gabalina (anticonvulsivantes) agem nos receptores de cálcio alfa 2 delta, normalizando a extrusão do NT glutamato.
• 2a linha: Agonistas parciais e inibidores da captura
  de serotonina; antidepressivo tricíclico;
  mirtazapina; trazodona; APIRS.
• Adjuvante: hipnóticos, comportamento
  comportamental e cognitivo, antipsicótico atípico.

Question 3

Tratamento do TOC

Answer 3

antipsicóticos convencional, ISRS/clomipramina; antipsicótico atípico; psicocirurgia; zaleplon, zolpidem; terapia comportamental; lítio; buspirona; trazodona; BZ.

Question 4

Agorafobia

Answer 4

Ansiedade que se sente em locais ou situações onde possa ser difícil ou embaraçoso escapar.

Question 5

Agorafobia: tratamento

Answer 5

• 1a linha: fármacos que agem nos receptores de cálcio alfa 2 delta; ISRS; IRSN.
• 2a linha: betabloqueadores (ajuda na taquicardia dessa fobia), BZ, iMAO.
• Adjuvantes: nalteoxna, hipnótico, TCC, acamprosato, antipsicótico atípico.

Question 6

Síndrome do pânico: tratamento

Answer 6

• 1a linha: fármacos que agem nos receptores de
  cálcio alfa 2 delta; ISRS; BZ; IRSN.
• 2a linha: iMAO, ATC, mirtazapina, trazodona.
• Adjuvante: hipnótico, TCC, antipsicótico atípico

Question 7

Benzodiazepínicos: principais efeitos

Answer 7

ansiolítico,
relaxante muscular, anticonvulsivante
sedativo (hipnótico).

Question 8

Benzodiazepínicos: usos

Answer 8

• Mais usados como ansiolíticos: diazepam
  (protótipo) (Valium, dienpax), alprazolam (Frontal)
  e bromazepam (lexotan, somalium).
• Mais usados como hipnóticos: nitrazepam,
  (nitrazepol), flurazepam (dalmadorm), midazolam (dormonid), flunitrazepam, termazepam, traizolam, estazolam.

Question 9

Benzodiazepínicos: mecanismo de ação

Answer 9

O BZD se liga ao sítio alostérico do receptor GABAa e permite maior entrada de cloreto (aumenta a frequência de abertura do canal) = hiperpolarização = neurônio pós-sináptico não vai conseguir mandar o estímulo.

Question 10

Benzodiazepínicos: efeitos

Answer 10

• efeito ansiolítico sem efeito antidepressivos
• indução do sono
• redução do tônus muscular e coordenação
  -efeitos anticonvulsivantes
  -amnésia retrograda (boa noite Cinderela)

Question 11

Benzodiazepínicos: efeitos adversos

Answer 11

efeitos tóxicos por overdose, efeitos adversos no uso terapêutico;
tolerância
dependência

Question 12

Antidepressivos e Buspirona

Answer 12

Requerem aprox. 3 semana para ter efeito.

Buspirona: não tem efeito hipnótico.

Question 13

Buspirona: usos

Answer 13

Utilizada para ansiedade generalizada (ineficaz para ataques de pânico ou ansiedades graves).

Question 14

Buspirona: mecanismo de ação

Answer 14

Agonista parcial 5HT-1, pode ligar-se a receptor de dopamina.

Pré-sinápticos: excitação de neurônios 5HT e liberação aumentada de 5HT. No início piora a ansiedade porque diminui a liberação de 5HT por efeito 5HT-1a pré- sináptico

Inibe neurônios adrenérgicos do locus coeruleus: interfere nas reações de despertar.

Question 15

Na troca de BZD por Buspirona…

Answer 15

Retirada gradual de BDZ (síndrome de abstinência)

Question 16

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES BETA- ADRENÉRGICO

Answer 16

Propanolol, atenolol,

diminuem os sintomas autonômicos associados as situações específicas de fobias. Promove bradicardia, redução dos tremores e da sudorese.

Question 17

Drogas hipnóticas

Answer 17

induzem um estado de consciência que é semelhante, mas não idêntico, ao sono fisiológico, do qual o indivíduo é facilmente acordado.

Question 18

Barbitúricos: usos

Answer 18

muito ocasionalmente utilizados como pílulas para dormir e ansiolíticos. Outros em uso clínico: fenobarbital (epilepsia) e tiopental (anestesia).

Question 19

Barbitúricos: mecanismo de ação

Answer 19

Ligam-se ao GABAa, sítio diferente dos BZDs. Ação menos específica.

Question 20

Barbitúricos:cuidados

Answer 20

Perigoso em altas doses.

Tolerância e dependência.

Induz síntese de enzimas CYP e enzimas de conjugação: aumenta metabolismo de fármacos.

Question 21

Zolpiclona (ciclopirrolona)

Answer 21

Hipnótico não Benzodiazepínico

Liga-se aos receptores BZD (GABAA subunidade alfa-1)

Prejuízo da habilidade de dirigir dependente da concentração

Question 22

Zolpiclona x BZDs

Answer 22

• Superior aos bzds quanto a tolerância e dependência
• Menos insônia rebote
• Pouca ou nenhuma sonolência residual na manhã seguinte, semelhante a de BZD de meia vida curta
  -Não produz déficits de memória nem amnésia anterógrada

Question 23

Zolpidiem (imidazopiridina)

Answer 23

Hipnótico não benzodiazepinico

• Liga-se aos receptores BZD (GABAa subunidade alfa1)
• Efeito antagonizado por flumazenil