Ansiolíticos e Hipnóticos Flashcards
Ansiedade generalizada (TAG)
ansiedade e preocupação associada com 3 ou mais sintomas: inquietação, nervosismo, cansaço, dificuldade de concentração ou “brancos na mente”, irritabilidade, distúrbio do sono.
Tratamento do TAG
- 1a linha: fármacos que agem nos receptores de
cálcio alfa 2 delta; ISRS; BZ; IRSN; buspirona. Gabapentina e pré-gabalina (anticonvulsivantes) agem nos receptores de cálcio alfa 2 delta, normalizando a extrusão do NT glutamato. - 2a linha: Agonistas parciais e inibidores da captura
de serotonina; antidepressivo tricíclico;
mirtazapina; trazodona; APIRS. - Adjuvante: hipnóticos, comportamento
comportamental e cognitivo, antipsicótico atípico.
Tratamento do TOC
antipsicóticos convencional, ISRS/clomipramina; antipsicótico atípico; psicocirurgia; zaleplon, zolpidem; terapia comportamental; lítio; buspirona; trazodona; BZ.
Agorafobia
Ansiedade que se sente em locais ou situações onde possa ser difícil ou embaraçoso escapar.
Agorafobia: tratamento
- 1a linha: fármacos que agem nos receptores de cálcio alfa 2 delta; ISRS; IRSN.
- 2a linha: betabloqueadores (ajuda na taquicardia dessa fobia), BZ, iMAO.
- Adjuvantes: nalteoxna, hipnótico, TCC, acamprosato, antipsicótico atípico.
Síndrome do pânico: tratamento
- 1a linha: fármacos que agem nos receptores de
cálcio alfa 2 delta; ISRS; BZ; IRSN. - 2a linha: iMAO, ATC, mirtazapina, trazodona.
- Adjuvante: hipnótico, TCC, antipsicótico atípico
Benzodiazepínicos: principais efeitos
ansiolítico,
relaxante muscular, anticonvulsivante
sedativo (hipnótico).
Benzodiazepínicos: usos
- Mais usados como ansiolíticos: diazepam
(protótipo) (Valium, dienpax), alprazolam (Frontal)
e bromazepam (lexotan, somalium). - Mais usados como hipnóticos: nitrazepam,
(nitrazepol), flurazepam (dalmadorm), midazolam (dormonid), flunitrazepam, termazepam, traizolam, estazolam.
Benzodiazepínicos: mecanismo de ação
O BZD se liga ao sítio alostérico do receptor GABAa e permite maior entrada de cloreto (aumenta a frequência de abertura do canal) = hiperpolarização = neurônio pós-sináptico não vai conseguir mandar o estímulo.
Benzodiazepínicos: efeitos
- efeito ansiolítico sem efeito antidepressivos
- indução do sono
- redução do tônus muscular e coordenação
-efeitos anticonvulsivantes
-amnésia retrograda (boa noite Cinderela)
Benzodiazepínicos: efeitos adversos
efeitos tóxicos por overdose, efeitos adversos no uso terapêutico;
tolerância
dependência
Antidepressivos e Buspirona
Requerem aprox. 3 semana para ter efeito.
Buspirona: não tem efeito hipnótico.
Buspirona: usos
Utilizada para ansiedade generalizada (ineficaz para ataques de pânico ou ansiedades graves).
Buspirona: mecanismo de ação
Agonista parcial 5HT-1, pode ligar-se a receptor de dopamina.
Pré-sinápticos: excitação de neurônios 5HT e liberação aumentada de 5HT. No início piora a ansiedade porque diminui a liberação de 5HT por efeito 5HT-1a pré- sináptico
Inibe neurônios adrenérgicos do locus coeruleus: interfere nas reações de despertar.
Na troca de BZD por Buspirona…
Retirada gradual de BDZ (síndrome de abstinência)
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES BETA- ADRENÉRGICO
Propanolol, atenolol,
diminuem os sintomas autonômicos associados as situações específicas de fobias. Promove bradicardia, redução dos tremores e da sudorese.
Drogas hipnóticas
induzem um estado de consciência que é semelhante, mas não idêntico, ao sono fisiológico, do qual o indivíduo é facilmente acordado.
Barbitúricos: usos
muito ocasionalmente utilizados como pílulas para dormir e ansiolíticos. Outros em uso clínico: fenobarbital (epilepsia) e tiopental (anestesia).
Barbitúricos: mecanismo de ação
Ligam-se ao GABAa, sítio diferente dos BZDs. Ação menos específica.
Barbitúricos:cuidados
Perigoso em altas doses.
Tolerância e dependência.
Induz síntese de enzimas CYP e enzimas de conjugação: aumenta metabolismo de fármacos.
Zolpiclona (ciclopirrolona)
Hipnótico não Benzodiazepínico
Liga-se aos receptores BZD (GABAA subunidade alfa-1)
Prejuízo da habilidade de dirigir dependente da concentração
Zolpiclona x BZDs
- Superior aos bzds quanto a tolerância e dependência
- Menos insônia rebote
- Pouca ou nenhuma sonolência residual na manhã seguinte, semelhante a de BZD de meia vida curta
-Não produz déficits de memória nem amnésia anterógrada
Zolpidiem (imidazopiridina)
Hipnótico não benzodiazepinico
- Liga-se aos receptores BZD (GABAa subunidade alfa1)
- Efeito antagonizado por flumazenil
