OPIOIDES Flashcards
MA de opioides
Simulan la acción de los neurotransmisores pépticos endógenos (endorfinas encefálicas y dinorfinas).
Alivian dolor intenso, inhiben transmisión aferente de dolor
Príncipal EA de opioides
Depresión respiratoria, estreñimiento
Receptores asociados a la analgesia
MOR— analgesia
KOR
DOR
Todos inhiben adenililciclasa
Efectos generales de opioides
-Analgesia
-Aumento de PI
-Depresión respiratoria
-Pupilas puntiformes
-Estreñimiento
- Aumenta presión biliar (cólico biliar)
-Liberación de histamina (broncoconstriñe y se pone rojo)
-Aumenta prolactina
-Retención urinaria (aumenta. ADH)
-Tocolítico
Agonista potente MOR
Agonista KOR y DOR
Morfina
Metabolito de morfina
Morfina 3 glucoronido— neuroexcitatorio
Morfina 6 glucoronido— se acumula en px con falla renal y se puede detectar en antidoping, da depresín respiratoria y sedación
UT de morfina
Tx de dolor visceral intenso en px terminales y oncológicos
Cardioprotector disminuye inotropismo y cronotropismo
Alivia disnea secundaria a edema pulmonar por insuficiencia cardíaca— ya que causa dilatación por histamina
MA de Petidina/Meperidina
Agonista MOR y KOR (parenteral)
Metabolito activo de Petidina/Meperidina
Normeperidina altamente neurotoxico, cruza barrera placentaria y da depresión respiratoria en feto y madre.
Metabolito tóxico de Petidina
Nromepetidina caua convulsiones
Se usa en obstetricia para relajar el músculo uterino e inhibir contracciones
Petidina, puede causar depresión respiratoria en el bebe
UT de Meperidina
Vía parenteral puede liberar histamina
Causa miosis pero puede en algunos casos causar midriasis
Inhibe contracciones del parto
EA de Meperidina
Sd serotoninergico
Depresión respiratoria
CI de Petidina
Insuficiencia renal
Insuficiencia hepatica
En conjunto con IMAO
Se usa para destete de toxicomanía V.O
Metadona
Agonista potente puro de MOR de acción prolongada 40 hrs
Metadona
EA de metadona
Prolonga QT, torsade de pointes, diaforesis
100 veces mas potente que morfina
Fentanilo (agonista MOR)
UT de Fentanilo
Presentación en parches y PALETAS para niños (acomodar fracturas en niños)
Duración de 15 a 30 min en procedimientos quirúrgicos y parto
Dolor agudo
Seguro en cx cardíaca— causa efectos cardiacos contráctiles mínimos
Opioide menos riesgoso para px con asma
Fentanilo
Análogos semisintéticos de codeína
Hidrocodona y oxicodona (potentes agonistas MOR)
UT de hidrocodona
Antitusivo débil
Metabolito de Oxicodona
Oximorfina
Es el de acción más corta
Remifentanilo
Vía de administración de Sulfentanilo
IV contraindicado vía rauídea por que tienen glicina
1000 veces mas potente que morfina
Sulfentanilo
UT de Remifentanilo
Reducción de fracturas dura de 1 a1.5 min
Agonista de receptores MOR antitusígeno de acción central
Codeína/ Metilmorfina
Px que solo ha tomado jarabe para la tos y sale positivo para morfina en antidoping
Codeína (CYP2D6)
Combinación terapéutica de Codeína
Aspirina y acetaminofén
Agonista MOR equivale a la mitad de la potencia de codeína
Propoxifeno
Levoproxofeno
Antitusígeno
EA de Propoxifeno
CARDIOTOXICIDAD y edema pulmonar
Agonista Mor congénere de Meperidina
Difenoxilato
Agonista MOR derivado de la metadona
Propoxifeno
EA Difenoxilato
Megacolón tóxico
(su uso terapéutico es tx en diarrea, es antidiarreico)
MA Loperamida
Derivado de Piperidina
Agonista de receptores MOR y DOR
Disminuye movimientos intestinales y secreción intestinal
No penetra barrera hematoencefálica por acción de Glucoproteína P
Enantiomero derecho de Levorfanol
Dextrometorfano (antitusivo)
Agonista de receptores MOR,KOR, DOR puede inhibir NMDA e inhibidor de recaptura de 5HT/NE
Levorfanol
EA Levorfanol
ALUCINACIONES por bloqueo de NMDA
Agonista MOR con acción analgésica potente que puede darse vía oral
Tramadol (agonista MOR débil e inhibidor de la recaptura de 5HT y NE)
E.A tramadol
Convulsiones, sedación, somnolencia, NO debe darse con inhibidores de la MAO o antidepresivos ISRS por que causa SD SEROTONINERGICO
Puede darse para dolores de parto por causa menos depresión respiratoria y puede usarse en dolor neuropático
Tramadol
MA de Tapentadol
Agonista MOR débil e inhibidor de la recaptura de 5HT y NE
Son agonista KOR y antagonistas MOR
Pentazocina, Nalbufina, Butorfanol
(Tienen efecto techo)
Da sensación de flotar, tx de migraña por via nasal
Butorfanol
Masculino con quemaduras al que le harán limpieza de heridas se le da un f+arma o vía IV que es agonista KOR antagonista MOR
Nalbufina
(No aumenta TA ni afecta corazón)
A dosis altas causa pesadillas, alucinaciones y DISFORIA
Pentazocina (analgesia a nivel de médula espinal)
Agonista parcial de receptores MOR, antagonista KOR y DOR, se administra por parches.
Buprenorfina
Terapia de deshabituación en px con dependencia de opioides (se dación naloxona ya que causa depresión respiratoria)
Buprenorfina
Antagonista competitivo de receptores de opioides
Naloxona (efecto en 30 segundos) IV
Detecta dependencia de opioides
Naloxona
Tmb combate depresión respiratoria
Tx de elección para intoxicación por opioides
Naloxona IV
EA de Naloxona
Precipitase de abstinencia en adictos
Edema pulmonar
UT de Alvimopan
Estreñimiento por opioides
Tx de alcoholismo y dependencia a estimulantes
Naltrexona (en combinación con clonidina para desintoxicación por opioides)
Tx de alcoholismo y dependencia de estimulantes
Naltrexona (en combinación con clonidina para desintoxicación RÁPIDA por opioides) V.O
EA Naltrexona
Hepatotoxica y estimula prolactina
Antitusígeno de acción central, inhibe receptores NMDA
Dextrometorfano
Isomero de codeína, no provoca depresión respiratoria y puede usarse en embarazadas en dosis bajas
Dextrometorfano
