AINES Flashcards
MA de AINES
Inhiben síntesis de prostaglandinas, inhiben ciclooxigenasa (COX)
EA de inhibir COX2
Aumenta riesgo de eventos cardiovasculares
COX 2 es mediadora de las acciones antipiréticas, analgésicas e infamatorias
Inhibidor irreversible de COX
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
AINES que inhiben mas selectivamente a COX2
Nimesulida (ya no se vende en México)
Meloxicam
Diclofenaco
Etodolaco
AINES utilizados en neonatos para cierre del conducto arterial?
Indometacina
Ibuprofeno
Se da en pacientes con riesgo cardiaco debido a que es cardioprotector y evita agregación plaquetaria
Ácido Acetilsalicílico (hay suspensión de la formación de TXA2 plaquetario)
Interacciones medicamentosas
AINES+ warfarina = incrementan posibilidad de hemorragia
Reducen excreción de litio, lo cual aumenta efectos adversos del litio
Combinados con ECA producen hípercalcemia que puede llevar a arritmia en pacientes ancianos
Combinados con corticosteroides e inhibidores de la recaptación de serotonina aumentan gravedad de complicaciones GI
Metabolito activo de Fenacetina
Paracetamol
CI AINES
Niños y embarazadas
Metabolito tóxico de paracetamol
NAPQI— hepatotóxico a dosis altas
UT Paracetamol
Analgésico y antipirético (fiebre y dolor).
El paracetamol no se considera AINE debido a que
No es antiinflamatorio, ya que no inhibe la síntesis de prostaglandinas en ambientes inflamatorios
Tx de elección para dolor y fiebre en niños y embarazadas
Paracetamol
Antídoto de intoxicación por paracetamol
N-acetilcisteína
Primera elección en px con enfermedad ácido péptica y px con problemas de sangrado
Paracetamol
Familias de AINES
Salicílatos (SAL), p.e: meSALazina
Derivados del ácido propiónico: (PRO) pe: ketoPROfeno
Sulfonamidas y sulfonas: COXIB
Derivados del ácido enólico: OXICAM
Derivados del ácido acético: Ketorolaco, indometacina, Tolmetina, Nabumetona, Sulindaco, Etodolaco
Derivados del ácido fenilacetico: diclofenaco, lumiracoxib
AINE de vida media mas larga
Piroxicam
No selectivo, No competitivo, No hidrofobo
Acido acetilsalicílico
Efectos de ácido acetilsalicílico
Dosis Altas—« Antiinflamatorio
Dosis moderadas—« analgésico y antipiretico
Dosis bajas—-« cardioprotector (disminuye vasoconstricción y agregación plaquetaria)
Elimina rubor inducido por niacina o ácido ncotínico
Acido acetilsalicílico
EA Ácido acetilsalicílico
Irritación GI, sangrado gástrico debido a úlceras, respiración alcalina, edema por retención de Na,alegría o asma, acidosis metabólica, prolonga tiempos de sangrado, daño renal, intoxicación
CI: EN NIÑOS MENORES DE 20 (sd de reye), PACIENTES CON GOTA
Inhibidor competitivo COX
Diflunisal
UT de Diflunisal:
Osteoartritis, dolor en cáncer con metastasis ósea, NO es buen antipirético ya que no cruza BHE
Tx de enfermedad inflamatoria intestinal, CUCI
Mesalazina
AINE por micro enema que recetas para acción antiinflamatoria local
MeSALazina
Tx de acné (queratolitico)
Acido salicílico
MA acido acetil salicílico
Inhibidor IRREVERSIBLE de COX 1 y 2
Uso tópico para verrugas
Salicilato de metilo
AINE con mejor efecto antipirético de todos
Metamizol/ Dipirona
sirve para dolor de visera hueca o sea cólicos biliares o renales
EA Metamizol/ Dipirona
Agranulocitosis y Aplasia medular
Tx de espondilitis anquilosarte
Fenilbutazona
MA de derivados del acido propionico
Inhibidores NO selectivos de COX
Tx de dismenorrea
Ibuprofeno
EA ibuprofeno
TROMBOCITOPENIA y erupciones
CI en madres lactantes, embarazadas, angioedema y AAS
Derivado del ibuprofeno se usa en cx
Ácido triapofénico
Fármaco de vida media mas larga de la familia del acido propionico
Oxaprozina
OTOTOXICO
Naproxeno
Enantiomero
Naproxeno
Tiene mayor distribución articular
Naproxeno
Tiene como efecto adverso cefalea frontal y necrosis papilar renal
Indometacina
VA de Indometacina usos UT
Vía recta: inhibidor del parto
IV: cierra conducto arterioso persistente
VO: tx artritis gotosa, hombro doloroso AGUDO, espondilitis anquilósate
Disminuye migración de neutrofilos y proliferación linfocitaria (inmunomodulador)
Indometacina
Profarmaco del sulfuro
Sulindaco
Profilaxis de cáncer de colon por poliposis adenomtosa familiar
Sulindaco
Tx de hombro doloroso
Sulindaco
EA Sulindaco
Stevens Johnson
Se acumula en líquido sinovial
Tolmetina
Etodolaco
Tx de dolor post quirúrgico
AINE que retrasa su absorción con alimento
Tolmetina
UT de Diclofenaco
Tópico: para torceduras, esguinces y hematomas
VO: dismenorrea, dolor y enfermedad articular
AINE que eleva enzimas hepáticas
Diclofenaco
CI de Ketorolaco
No administrarse por mas de 5 días
Niños
Tx de elección para dolor post operatorio
Ketorolaco
Tx de corto plazo para dolor en lesiones de tejidos blandos
Meclofenamato
AINE derivado del ácido mefenámico
Meclofenamato
EA Meclofenamato
Anemia hemolítica autoinnmune y esteatorrea
MA de derivados del ácido enólico
Selectividad parcial por COX 2
Meloxicam y Piroxicam (inmunomodulador)
Su uso crónico disminuye la densidad minera ósea
Celecoxib (es lipofilo cruza BHE)
Selectivo cox 2 sacado del mercado por trombosis coronaria
Rofecoxib
Selectivo COX 2 incrementa riesgo IAM
Etoricoxib
Selectivo COX 2 que se administra vía parental
Parecoxib
EA nabumetona
Foto sensibilidad, se asocia con dolor abdominal inferior
Profármaco del ácido 6 metoxi 2 naftilacético
Nabumetona
Selectivo COX 2 que salió del mercado por hepatotoxicidad
Nimesulida (inmunomodulador)
Inhibe COX no selectivo
Apazona/azapropazona
Inhibe COX n selectivo
Apazona/ Azapropazona
Inhibe COX no selectivo
Apazona/ azapropazona
AINE Uricosúrico
Apazona (inmunomodulador)
CI de Metamizol
Niños o menores de 2 semanas