Opioides Flashcards
Cuál es el mecanismo general de acción de los opioides?
Utilizan la vía inhibitoria descendente
Se unen a receptores mu, delta o kappa para inhibir la recaptación de NT inhibitorios (adrenalina, serotonina)
O se unen a receptorrs acomplados a Gi que inhiben la liberación de NT excitatorios
Cuál es el mecanismo de acción de opioides a nivel presináptico?
Opioides se unen a receptores Gi
Disminuye AMPc
Cierre canales de calcio
No hay liberación de NT excitatorios
Cuál es el mecanismo de acción de opioides a nivel postsináptico?
Opioides se unen a receptores Gi en neurona post y abren canales de potasio
Hay hiperpolarización
No se transmite potencial de acción
Cuáles son las acciones farmacológicas de los opioides?
aumentan el umbral de dolor
Tto de dolores severos
Cuáles son los RAMS de los opioides?
principalmente GI (náuseas, vómitos, constipación)
Somnoliencia/sedación
Hipotensión
Disforia y Euforia
Retención urinaria
Depresión respiratoria
Adicción
Enrojecimiento, rash
miosis
Qué significa que los opioides generan tolerancia?
Comienza desde la administración de la 1º dosis pero se manifiesta después de usar x 2-3 semanas la dosis terapeutica
Luego de un tiempo ocurre down-regulation de los receptores de opioides por lo que se necesita aumentar las dosis para producir el mismo efecto del inicio
Cuáles son los agonistas puros de los opioides?
MORFINA
METADONA
FENTANILO Y SUFENTANILO
LOPERAMIDA
CARACTERISTICAS DE MORFINA
-En que receptor actúa?
-RAMS?
Receptores mu –> actividad analgésica
RAMs respiratorios a las 24 horas
Características de metadona
- en que receptores actúa?
-Cómo es su efecto?
-Uso clínico?
-RAM?
en receptores NMDA
efecto analgésico de mucha duración, poco efecto sedante
Uso: tto en pacientes adictos a morfina y heroina (se da a embarazadas con adicción)
RAM: depresión respiratoria 24 hrs despues de la dosis única
Carcateristicas de Fentanilo y Sufentanilo
opioides sinteticos
Fentanilo es 100 veces más potente que morfina
Sufentanilo en 1000 veces más potente
Uso clinico en dolor crónico
En que se usa la loperamida? RAM?
Se usa en el control de diarreas
RAM: constipación
Qué farmaco es un agonista parcial del receptor mu?
Buprenorfina
En que se usa la buprenorfina?
Tto de adicción a opioides
Cuales son los agonistas débiles de receptores de opioides?
CODEÍNA (METILFORMINA)
TRAMADOL
CARACTERÍSTICAS DE LA CODEÍNA
menor efecto analgésico que la morfina
Acción antitusignénica
Menos acción euforizante y de menor dependencia
RAM: convulsiones, nauseas, vómitos
