AINES Flashcards

1
Q

Que fármacos debo administrar en un dolor leve (EVA 1-3)?

A

AINE
Paracetamol
Metamizol

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Q

Que fármacos debo administrar en un dolor moderado (EVA 4-6)?

A

Codeina
Dihidrocodeina
Tramadol

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3
Q

Que farmaco puedo administrar en un dolor severo (EVA 7-10)?

A

Morfina
Fentanilo
Oxicodona
Metadona
Buprenofina

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4
Q

Qué significa que un fármaco sea coadyuvante de un analgésico para el dolor?

A

Es un potenciador que ayuda a disminuir el dolor

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5
Q

Qué fármacos son coadyuvantes para el tto de dolor?

A

-Antidepresivos (potencian vía inhibitoria)
-Pregabalina (dolor neuropático)
-Antiemético y laxantes (ayuda con RAMs de los opioides)

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6
Q

Como es el proceso inflamatorio?

A

Hay una lesión en donde sale ácido araquidonico de las células (transportado por Fosfolipasa-2)
Ac. araquidonico es metabolizado por Cicloxigenasa y forma eicosanoides (prostaglandinas principalmente)

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7
Q

Caracteristicas de COX-1?

A

Constitutiva, presente en todos los tejidos

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8
Q

Carcateristicas de COX-2?

A

Inducible, es sintetisada cuando ocurre lesión inflamatoria en algún tejido

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9
Q

De que depende la utilización de AINES?

A

Eficacia y toxicidad

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10
Q

Cuáles son los 3 efectos de los AINES?

A

Antipirético
Analgésico
Antiinflamatorio

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11
Q

Estructura clave de las COX que permite generar selectividad en los fármaos

A

Ambos COX-1 y 2 tienen un túnel hidrofobo, entonces si yo quiero inhibirlas debo hacer fármacos que ingresen al túnel y lo bloqueen
Pero COX-2 tiene otra estructura que puede ser inhibida, entonces si quiero hacer un fármaco selectivo para COX-2 debo hacer moléculas más grandes que no ingresen al túnel

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12
Q

Cuáles son los RAMs de los AINES?

A

GI (sintomas clasicos + úlceras)
Renales (Reabsorción de sodio + vasoconstricción)
Cardiovasculares (estado protrombotico)

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13
Q

Por qué los AINES producen RAMs GI?

A

Al inhibir la COX, se inhibe la síntesis de prostaglandinas (PG)
Las PG son necesarias en la mantención de la mucosa estomacal –> daño en mucosa
Se forman úlceras gastricas, que si se complican pueden perforarse y sangrar

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14
Q

En que periodo de tiempo puede provocarse una perforación y sangrado x úlcera estomacal por la ingesta de AINES?

A

Si la persona tomo AINES por más de 3 meses

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15
Q

Cuáles son factores de riesgo para tener una complicación por toma de AINES?

A

> 60 años
Antecedente de úlcera peptica
Tto de AINES prolongado y con altas dosis
Enfermedades crónicas cv, hepaticas, renales, HTA, DM
Consumo recurrente de corticoides o anticoagulantes
Infección con H.pylori

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16
Q

Por qué se generan los RAMs renales por toma de AINES?

A

Al inhibir la formación de prostaglandinas, se vasocontrae la arteria aferente, disminuyendo el flujo renal
Activa eje RAA: produce mayor HTA
Puede generar una insuficiencia renal aguda por baja de flujo

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17
Q

Por qué se producen RAMs cardiovasculares con AINES?

A

Los AINES selectivos para COX-2 generan un estado protrombotico en los pacientes ya que se bloquea COX-2 (baja la producción de prostaciclinas) pero COX-1 sigue funcionando y generando TROMBOXANO (un pro-coagulante)

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18
Q

ASPIRINA
A que COX inhibe?
Qué efectos tiene y en qué dosis?

A

Inhibe COX 1 y 2
Efecto analgésico, antiinflamatorio, antipirético y antiagregante
Acción antiinflamatoria es con dosis > 500 mg
Acción antiagregante con dosis de 100 mg

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19
Q

Cuáles son los RAMS de AAS?

A

Gastrointestinales
Gastroptosis en embarazadas
Sd de Reye en niños y adolescentes

20
Q

Cómo es la intoxicación con altas dosis de AAS?

A

moderada: vómitos, vértigo, tinitus, sordera
severa: alcalosis respiratoria y acidosis metabólica; depresión respiratoria, falla renal, rash cutáneo, asma

21
Q

que son?
Metamidazol
Fenilbutazona

A

derivados de pirazólicos

22
Q

A qué inhibe el metamidazol (dipirona)?
Efectos principales?

A

Inhibe ambos COX
Efecto alagésico y antitérmico principalmente, también genera una ligera relajación muscular

23
Q

RAM de metamidazol (dipirona)?

A

Agranulocitosis (bajo recuento de globulos balncos)

24
Q

Cuáles son los AINES derivados del ácido propiónico?

A

IBUPROFENO
NAPROXENO
KETOPROFENO

25
Q

Carcaterísticas de Ibuprofeno
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Administración?
RAMS?

A

inhibe COX 1 y 2
Mayor efecto analgésico, efecto antiinflamatorio requiere dosis de 600 mg x 2 día
Administración oral o tópica
RAMS GI

26
Q

Carcaterísticas de Naproxeno
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?

A

Inhibe COX 1 y 2 (inespecífico)
Mayor efecto analgésico
Usos: cefalea y dolores dentarios
RAMs GI (*Baja incidencia de sangrado)

27
Q

Carcaterísticas de Ketoprofeno
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?

A

Inhibidor inespecífico de COX
Mayor efecto antiinflamatorio
Usos clíncos: AR, osteoartritis, gota, dismenorrea
Alta incidencia de RAMS GI

28
Q

Cuáles son los AINES derivados del ácido acético?

A

DICLOFENACO
KETOROLACO
INDOMETACINA

29
Q

Características de diclofenaco
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?

A

Inhibe con mayor selectividad a COX-2
Efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético
Usos: enfermedades reumatoideas, dolor agudo muscular, dolor post-operatorio, dismenorrea
RAMs: sangrado, ulcera, estado protrombótico

30
Q

En que px está contraindicado el diclofenaco?

A

Px con patologia cardiovascular
Px con factores de riesgo cv (darle la menor dosis posible x el menor tiempo posible)

31
Q

Caracteristicas del ketorolaco
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?

A

Mayor efecto analgésico
RAMS GI
Uso: reemplazar opiodes en dolor moderado si se administra sublingual

32
Q

Características de Indometacina
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?

A

COX-1
Efecto antiinflamatorio
Usos: enfermedades reumaticas
RAMS GI (anorexia, nauseas y dolor)
Ya no se usa mucho**

33
Q

Caracteristicas del Meloxicam (oxicam)
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?

A

Inhibidor selectivo de COX-2
MAyor efecto antiinflamatorio
Usos: enfermedades reumaticas y osteoartritis
Menores RAMS GI que otros AINES

34
Q

Características del ácido mefenámico
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?

A

Inhibidor inespecífico
Efecto analgésico + antiagregante
Usos: Dismenorreas, dolores de corta duración, dolores dentales
RAMS GI

35
Q

Que son?
Celecoxib, etoricoxib, parecoxib

A

COXIBS

36
Q

Características de coxibs
-A quién inhibe?
-RAMS?

A

Inhibe selectivamente a COX-2
efecto antiinflamatorio y analgesico ?)
RAMs cardiovasculares y renales

37
Q

Caracteristica de cloxinato de lisina
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?

A

efecto analgésico
Dolor agudo leve o moderado

38
Q

características de Paracetamol
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-RAMS?

A

Inhibidor debil de COX1 y 2
Efecto antipirético y analgésico
RAMs: hepatotoxicidad

39
Q

Mecanismo de acción del Paracetamol

A

Produce el metabolito AM404 (pacetamol + acido araquidonico)
Metabolito AM404 se une a receptores canabinoides produciendo analgesia y efecto antipirético

40
Q

Cuáles son los inhibidores selectivos de COX-2?

A

Coxibs (celecoxib, etoricoxib)
Diclofenaco
Meloxicam

41
Q

Que le doy a un px con riesgo elevado de hacer na trombosis?

A

AAS en bajas dosis (100 mg)

42
Q

Qué analgésico le doy a px con dolor de corto plazo?

A

Ibuprofeno
Paracetamol
AAS

43
Q

Qué doy para el dolor crónico?

A

Naproxeno
Piroxicam o meloxicam ?)

44
Q

Que farmaco es un analgésico narcótico usado en el post-operación?

A

Ketorolaco

45
Q

Que antiinflamatorios son de elección?

A

Ibuprofeno
Naproxeno

46
Q

Cuales son los antipiréticos más elegidos?

A

Paracetamol
Dipirona