AINES Flashcards
Que fármacos debo administrar en un dolor leve (EVA 1-3)?
AINE
Paracetamol
Metamizol
Que fármacos debo administrar en un dolor moderado (EVA 4-6)?
Codeina
Dihidrocodeina
Tramadol
Que farmaco puedo administrar en un dolor severo (EVA 7-10)?
Morfina
Fentanilo
Oxicodona
Metadona
Buprenofina
Qué significa que un fármaco sea coadyuvante de un analgésico para el dolor?
Es un potenciador que ayuda a disminuir el dolor
Qué fármacos son coadyuvantes para el tto de dolor?
-Antidepresivos (potencian vía inhibitoria)
-Pregabalina (dolor neuropático)
-Antiemético y laxantes (ayuda con RAMs de los opioides)
Como es el proceso inflamatorio?
Hay una lesión en donde sale ácido araquidonico de las células (transportado por Fosfolipasa-2)
Ac. araquidonico es metabolizado por Cicloxigenasa y forma eicosanoides (prostaglandinas principalmente)
Caracteristicas de COX-1?
Constitutiva, presente en todos los tejidos
Carcateristicas de COX-2?
Inducible, es sintetisada cuando ocurre lesión inflamatoria en algún tejido
De que depende la utilización de AINES?
Eficacia y toxicidad
Cuáles son los 3 efectos de los AINES?
Antipirético
Analgésico
Antiinflamatorio
Estructura clave de las COX que permite generar selectividad en los fármaos
Ambos COX-1 y 2 tienen un túnel hidrofobo, entonces si yo quiero inhibirlas debo hacer fármacos que ingresen al túnel y lo bloqueen
Pero COX-2 tiene otra estructura que puede ser inhibida, entonces si quiero hacer un fármaco selectivo para COX-2 debo hacer moléculas más grandes que no ingresen al túnel
Cuáles son los RAMs de los AINES?
GI (sintomas clasicos + úlceras)
Renales (Reabsorción de sodio + vasoconstricción)
Cardiovasculares (estado protrombotico)
Por qué los AINES producen RAMs GI?
Al inhibir la COX, se inhibe la síntesis de prostaglandinas (PG)
Las PG son necesarias en la mantención de la mucosa estomacal –> daño en mucosa
Se forman úlceras gastricas, que si se complican pueden perforarse y sangrar
En que periodo de tiempo puede provocarse una perforación y sangrado x úlcera estomacal por la ingesta de AINES?
Si la persona tomo AINES por más de 3 meses
Cuáles son factores de riesgo para tener una complicación por toma de AINES?
> 60 años
Antecedente de úlcera peptica
Tto de AINES prolongado y con altas dosis
Enfermedades crónicas cv, hepaticas, renales, HTA, DM
Consumo recurrente de corticoides o anticoagulantes
Infección con H.pylori
Por qué se generan los RAMs renales por toma de AINES?
Al inhibir la formación de prostaglandinas, se vasocontrae la arteria aferente, disminuyendo el flujo renal
Activa eje RAA: produce mayor HTA
Puede generar una insuficiencia renal aguda por baja de flujo
Por qué se producen RAMs cardiovasculares con AINES?
Los AINES selectivos para COX-2 generan un estado protrombotico en los pacientes ya que se bloquea COX-2 (baja la producción de prostaciclinas) pero COX-1 sigue funcionando y generando TROMBOXANO (un pro-coagulante)
ASPIRINA
A que COX inhibe?
Qué efectos tiene y en qué dosis?
Inhibe COX 1 y 2
Efecto analgésico, antiinflamatorio, antipirético y antiagregante
Acción antiinflamatoria es con dosis > 500 mg
Acción antiagregante con dosis de 100 mg
Cuáles son los RAMS de AAS?
Gastrointestinales
Gastroptosis en embarazadas
Sd de Reye en niños y adolescentes
Cómo es la intoxicación con altas dosis de AAS?
moderada: vómitos, vértigo, tinitus, sordera
severa: alcalosis respiratoria y acidosis metabólica; depresión respiratoria, falla renal, rash cutáneo, asma
que son?
Metamidazol
Fenilbutazona
derivados de pirazólicos
A qué inhibe el metamidazol (dipirona)?
Efectos principales?
Inhibe ambos COX
Efecto alagésico y antitérmico principalmente, también genera una ligera relajación muscular
RAM de metamidazol (dipirona)?
Agranulocitosis (bajo recuento de globulos balncos)
Cuáles son los AINES derivados del ácido propiónico?
IBUPROFENO
NAPROXENO
KETOPROFENO
Carcaterísticas de Ibuprofeno
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Administración?
RAMS?
inhibe COX 1 y 2
Mayor efecto analgésico, efecto antiinflamatorio requiere dosis de 600 mg x 2 día
Administración oral o tópica
RAMS GI
Carcaterísticas de Naproxeno
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?
Inhibe COX 1 y 2 (inespecífico)
Mayor efecto analgésico
Usos: cefalea y dolores dentarios
RAMs GI (*Baja incidencia de sangrado)
Carcaterísticas de Ketoprofeno
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?
Inhibidor inespecífico de COX
Mayor efecto antiinflamatorio
Usos clíncos: AR, osteoartritis, gota, dismenorrea
Alta incidencia de RAMS GI
Cuáles son los AINES derivados del ácido acético?
DICLOFENACO
KETOROLACO
INDOMETACINA
Características de diclofenaco
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?
Inhibe con mayor selectividad a COX-2
Efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético
Usos: enfermedades reumatoideas, dolor agudo muscular, dolor post-operatorio, dismenorrea
RAMs: sangrado, ulcera, estado protrombótico
En que px está contraindicado el diclofenaco?
Px con patologia cardiovascular
Px con factores de riesgo cv (darle la menor dosis posible x el menor tiempo posible)
Caracteristicas del ketorolaco
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?
Mayor efecto analgésico
RAMS GI
Uso: reemplazar opiodes en dolor moderado si se administra sublingual
Características de Indometacina
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?
COX-1
Efecto antiinflamatorio
Usos: enfermedades reumaticas
RAMS GI (anorexia, nauseas y dolor)
Ya no se usa mucho**
Caracteristicas del Meloxicam (oxicam)
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?
Inhibidor selectivo de COX-2
MAyor efecto antiinflamatorio
Usos: enfermedades reumaticas y osteoartritis
Menores RAMS GI que otros AINES
Características del ácido mefenámico
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
-RAMS?
Inhibidor inespecífico
Efecto analgésico + antiagregante
Usos: Dismenorreas, dolores de corta duración, dolores dentales
RAMS GI
Que son?
Celecoxib, etoricoxib, parecoxib
COXIBS
Características de coxibs
-A quién inhibe?
-RAMS?
Inhibe selectivamente a COX-2
efecto antiinflamatorio y analgesico ?)
RAMs cardiovasculares y renales
Caracteristica de cloxinato de lisina
-Mayor efecto?
-Usos clínicos?
efecto analgésico
Dolor agudo leve o moderado
características de Paracetamol
-A quién inhibe?
-Mayor efecto?
-RAMS?
Inhibidor debil de COX1 y 2
Efecto antipirético y analgésico
RAMs: hepatotoxicidad
Mecanismo de acción del Paracetamol
Produce el metabolito AM404 (pacetamol + acido araquidonico)
Metabolito AM404 se une a receptores canabinoides produciendo analgesia y efecto antipirético
Cuáles son los inhibidores selectivos de COX-2?
Coxibs (celecoxib, etoricoxib)
Diclofenaco
Meloxicam
Que le doy a un px con riesgo elevado de hacer na trombosis?
AAS en bajas dosis (100 mg)
Qué analgésico le doy a px con dolor de corto plazo?
Ibuprofeno
Paracetamol
AAS
Qué doy para el dolor crónico?
Naproxeno
Piroxicam o meloxicam ?)
Que farmaco es un analgésico narcótico usado en el post-operación?
Ketorolaco
Que antiinflamatorios son de elección?
Ibuprofeno
Naproxeno
Cuales son los antipiréticos más elegidos?
Paracetamol
Dipirona
