Opioides Flashcards
Effets indésirables des opioides
Somnolence, étourdissement , dysphorie, myoclonies
Hallucinations visuelles, tactiles et auditives
Dépression respiratoire, myosis, dépendance
Nausée, vomissements
Constipation, rétention urinaire
Quels sont les opioides naturels
Codéine, morphine
Quels sont les opioides semi-synthétiques
Buprénorphine
Hydromorphone
Oxycodone
Quels sont les opioides synthétiques
Fentanyl, mépéridine (demerol), Méthadone, tapentadol
Métabolisme de la codéine
CYP 2D6, c’est une pro-drug, donc doit être métabolisé pour être efficace
Quel proportion de la codéine est transformé en morphine
10% donc 100 mg codéine = 10 mg morphine
Quels type de métaboliseur du CYP 2D6 nous inquiète pour la codéine
Ultrarapide (métabolisme accéléré ++ donc risque d’intoxication à dose standard)
Pourquoi le mépéridine (démérol) est peu utilisé en dlr ?
Car les métabolites peuvent s’accumuler rapidement
Quelle est la puissance du tapentadol vs morphine
2 à 3 fois moins puissant que la morphine
Vrai ou faux : le tapentadol est CI en ins rénale sévère (<30)
vrai
Quels sont les avantages des opioïdes à action brève
Délai d’action rapide
Posologie facile à ajuster
Clairance rapide,
EI se dissipe rapidement
Utile pour percées de dlr
Inconvénients des opioides à action brève
Fluctuations du soulagement de la douleur
Sommeil perturbé
Anxiété par anticipation
Problème d’observance
Risque élevé d’abus
Avantage opioide a action prolongée
Pas de fluctuation,
Meilleure maîtrise de la dlr
Meilleure qualité de vie
Meilleures observance
Peu ou pas d’abus
Inconvénients opioides a action prolongée
Délai d’action plus lent
Ajustement posologique lent
EI prolongés
Risque de percés de dlr
Quelle est la biodisponibilité du dilaudid, morphine, demerol PO
50% (35 MO, 50 dil\dem)
Propriétés toxique du métabolite de la morphine M3G
Coma
Convulsions
Agitation
Hallucination visuelles et tactiles
Hyperalgésie
Propriétés toxique du métabolite de la morphine M6G
Coma
Sédation
Nausée
Dépression respiratoire
Analgésique
Propriétés toxique du métabolite du dilaudid H3G
Coma
Myoclonies
Convulsions
Agitation centrale
Dépression respiratoire
Hallucinations visuelles et tactiles
Pourquoi le dilaudid est préféré chez les patients de plus de 70 ans
Moins d’effet 2e
Le H3G est 2,5 fois plus puissant que le M3G en tant que substance neuroexcitatrice
Propriétés toxique du métabolite du mépéridine
Coma
Myoclonies
Confusions
Hallucination
À proscrire ! car risque d’accumulation plus rapide et plus grave avec ins rénale
Est-ce que la buprénorphine est sécuritaire en ins rénale
Oui, élimination principalement intestinale (peu d’effet de dépression respi)
Mais pas utilisé en dlr aiguë
Quels molécules n’a pas d’accumulation rénale
Buprénorphine
Fentanyl
Quel est le mécanisme de la buprénorphine
Agoniste partiel MU
Antagoniste des récepteurs kappa/delta
Qu’est-ce qui influence la variabilité interindividuelle au opioide
Génétique
Médication/interactions
Caractéristiques de la douleur
Condition médicale concomitante
Présence ou absence de métabolites actifs
Expérience antérieure du patient
