Opioides Flashcards
Cual es el mecanismo de accion de los opioides
Agonismo sobre receptores opioides (mu, delta, kappa) y receptor morfino
Solo tienen actividad analgesica, NO AINES
Analgesia depende de la dosis y potencia que tiene el farmaco
Opioides Endogenos
B-endorfinas
Funciones como gratificacion emocional, el apetito y regular la rpta analgesica
Opioides: Agonistas Puros
Potentes solo del receptur mu (m)
Menores: codeina y tramadol
Mayores: morfina, metadona, meperidina y el fentanilo
Opioides: Agonistas Parciales del receptor mu
Buprenorfina
Agonistas (k) y Antagonistas (m)
Nalorfina, nalbufina, levalorfan y la pentazocina
Tienen accion analgesica sin producir depresion respiratoria y minimizan la adiccion (por receptor mu)
Opioides: Antagonistas Puros
Naloxona y Naltrexona
Capaces de revertir los cuadros de intoxicacion por opioides
¿Que receptores participan en la inhibicion del dolor?
u, delta y k
¿Que receptores participan en la depresion respiratoria?
m y delta
la gran mayoria de los opioides van a presentar depresion respiratoria
Que receptores participan en la farmacodependencia
(m) mas que (k)
¿Cuales son la indicaciones terapeuticas para opioides?
1.Analgesia: dolores moderados, severos y muy severos (morfina, metadona)
- Anestesia: depresores del SNC; (fentanilo)
- Supresion de la tos: codeina
- Antidiarreico: loperamida
- Regulacion del ritmo respiratorio en caso de taquipnea
Cuales son los RAMS de los opioides
Nauseas y Vomitos
Somnolencia, inestabilidad motora
Estreñimiento, retencion urinaria
Depresion Respiratoria (solo la sobredosis pueden llevar a un paro respiratorio)
Tolerancia
Menos frecuentes: lipotamia, vertigo, confusion y alucinaciones
Todos generan ADICCION; desarrollo lento en pacientes cronicos y desarrollo rapido en personas que los usan buscando placer.
Que vias de administracion son importantes
La administracion es con una frecuencia determinada y fija
Administracion a “demanda”; si hay dolor adicional, el dolor continuo necesita analgesia regular
Comodas y larga duracion de efecto: oral,sublingual y transdermica
De segunda eleccion: rectal y subcutanea
Especiales
Intravenosa y epidural (llegue mas rapido al SNC) e intratecal (accion rapida)
Cuales son los problemas que ocaciona el uso de opioides
Rpta no eficaz a opioides: resistencia a dolor nociceptivo y resistencia a dolor neuropatico
Susceptibilidad individual a analgesia. EJ. Resistentes a metadona cambiar por morfina.
Desarrollo de tolerancia
Dependencia Fisica y Psiquica: adiccion
Sindrome de abstinencia
Problemas: Sindrome de Abstinencia
Puede ser por supresion de dosis, reduccion de dosis o administracion de antagonistas
Por adm. de antagonistas el sindrome es instantaneo y muy grave
Para evitar S. de abstinencia
Disminucion gradual de la dosis
No cambiar agonistas puros por agonistas-antagonistas
En caso de crisis por sindrome de abstinencia
Usar CLONIDINA