Opioide Flashcards
Hidromorfona
Derivat sintetic al morfinei
Mai puternic, cu aceleasi efecte
10 mg morfina = 1,5 mg hidromorfona
Heroina
2x mai potent ca morfina
Strabate mai bine BHE
Toleranta se instaleaza mai repede si sd de abstinenta e mai sever
Metadona
Se absoarbe mult mai bine digestiv (doza orala e aprox egala cu doza inj)
T1/2 = 35h - sd de abstinenta mai bland, folosit pentru dezintoxicarea morfinomanilor
durata efectului creste de la prima administrare (3-5h)
Petidina (meperidina)
Potenta analgezica 10x mai mica decat morfina
10mg morfina = 100mg petidina
Efect PSlitic -> nu face mioza, ci usoara midriaza
preferata in tratamentul colicilor
RA: agitatie psihomotorie, convulsii
Codeina
(+Dihidrocodeina
Hidrocodona
Oxicodona)
Efect analgezic (30-60mg) = paracetamol
Antitusiv (15-20mg) - pt tuse seaca, spastica, iritativa
Incetinirea tranzitului intestinal
De regula se da in combinatie cu analgezice de tip antipiretic/antiinflamator 10-30mg
Oncologie -> 30-60mg
Risc de toxicomanie/dependenta neglijabil
Oxicodona - efect analgezic ceva mai mare
Fentanyl
Agonist al R MOR
100x mai potent ca morfina
Nu stimuleaza KOR -> fara disforie, halucinatii, cresterea diurezei
Foarte liposolubil -> efectul este intens, patrunde rapid in creier dar apoi se redistribuie catre tes adipos
Se elimina lent hepatic
Se administreaza printr-un dispozitiv transdermic ce permite absorbtia lenta si continua si atingerea unui platou in creier si tes adipos
Util pt dureri cronice la bolnavii neoplazici
Tramadol
Agonist slab MOR
Efect de inhibiare a recaptarii Nadr si Serotoninei
La fel de eficient ca morfina in dureri mici-medii
dar mai slab la dureri intense de lunga durata
RA: greata, varsaturi, uscaciunea gurii, sedare, cefalee
Bubrenorfina!! importanta
Agonist partial al R MOR
10mg morfina = 0,4 mg bubrenorfina
Efectele se instaleaza lent si dureaza mult
Liposolubil se abs bine
Se poate folosi si in detoxifierea morfinomanilor + scade cravingul pt drog (ca metadona)
combaterea deprimarii respiratorii produsa de fentanyl
Nalaxona
Antagonista a R opioizi
1mg nalaxona antagonizeaza 25mg heroina
La persoanele dependente de opioide - declanseaza un sever sd de abstinenta
Utila pt:
- combaterea supradozajului acut
- combaterea deprimarii respiratorii cauzata de opioide(postoperator)
Pentazocina
agonist pe KOR
blocant pe MOR
poate provoca sdr de abstinenta la morfinomanii ce iau chestii pe MOR
De regula se utilizeaza ca un analgezic premergator morfinei
Nalbufina
Butorfanol
Asemanatori Pentazocinei
Nalbufina stim aparatul CV mai putin
Butorfanolul -administrare intranazala - combaterea crizei de migrena extrem de severa
Nalorfina
Agonist KOR Antagonist MOR Util pt: combaterea deprimarii resp supradozaj opioide NU ca analgezic
Naltrexona
Metilnaltrexona - combate constipatia
Antagonist al tuturor R opioizi
eficace adm oral - combate morfinomania/alcoolismul uneori
Levorfanol - seamana cu morfina
Dextrometorfan - pur antitusiv
izomeri asemanatori codeinei
