Colinergic

Question 1

Acetilcolina

Answer 1

Sintetizat in citoplasma neuronilor din colina si acid acetic sub influenta colinacetilazei
Structura cuaternara de amoniu - polara - nu traverseaza barierele
Efectul dureaza putin datorita difuziunii sale in afara sinapsei si datorita metabolizarii de Acetilcolinesteraza si pseudocolinesteraza.
Nu se foloseste ca medicament pt ca:
- are spectru larg de actiune
- efect foarte rapid si durata foarte scurta

Question 2

Tetrodotoxina

Answer 2

Blocheaza canalele de Na => inhiba depolarizarea - paralizeaza

Question 3

Toxina Botulinica

Answer 3

inhiba eliberarea de Ach - blocheaza exocitoza

Question 4

Hemicolinium

Answer 4

Impiedica recaptarea colinei din fanta sinaptica

Question 5

Vesamicol

Answer 5

Impiedica recaptarea colinei din citoplasma in veziculele cu mediatori

Question 6

In functie de actiunea pe receptori

Answer 6

R Muscarinici - PS mimetice/litice
R Nicotinici - Nn(nodulus) - Nicotinice/Ganglioplezice
- Nm(musculus) - Curarizante

Question 7

Carbacol (+ metacolina, betanecol)

Answer 7

Esteri ai colinei - stimuleaza R muscarinici
Efect de durata - mai putin sensibili la actiunea colinesterazei
Metacolina - mai selectiv pe C-V
Carbacolul - 30x mai intens ca pilocarpina
Betanecol - stiumulator al motilitatii intestinale post operator

Question 8

Alcaloizi (subst naturale)
Muscarina
Pilocarpina
Arecolina

Answer 8

Rezistenti la colinesteraze
Arecolina - efect pe SNC mai pronuntat - str aminica nepolara - nuci de betel (dependenta + cancer de gura)
SNC - cresterea excitabilitatii cu activarea SRAA si producerea reactiei de trezire

Question 9

Atropina

Answer 9

Alcaloid (din Belladona) - PS litic - antimuscarinic
Structura aminica nepolara - liposolubila
Eliminare 60% urinar 40% hidroliza si conjugare t1/2 = 2h - dureaza mai mult conjunctival
doza: 0,3-1mg, max=2mg/zi
Utilizari: Antidiareic, Antispastic
Preanestezic - previne laringospasmul
In colici renale - relaxeaza musculatura propulsiva
Intoxicatii cu organofosforice/ciuperci cu muscarina
Supradoza se trateaza cu Pilocarpina sau Fizostigmina

Question 10

Scopolamina
Butilscopolamina
Metantelina, Propantelina, Butantelina

Answer 10

PS litice
Scopolamina (liposolubila) - pt rau de miscare
Butilscopolamina - antispastic pt colici
[Metantelina
Propantelina - toate 3 antiulceroase nu se absorb
Butantelina]

Question 11

Homatropina, Tropicamida

Answer 11

PSlitice cu durata de actiune scurta

Question 12

Trihexifenidil, Benzotropina

Answer 12

PS litice cu proprietati antiparkinsoniene

Question 13

Ipratropiu

Answer 13

PS litic antiasmatic - inhalator
Mai putin eficace ca simpatomimeticele
Foarte activ in Astmul reflex, de efort sau la frig
Fara reactii adverse sistemice

Question 14

Pirenzepina

Answer 14

blocheaza selectiv receptorii muscarinici M1 - stomac

Nu are reactii adverse ca ale atropinei la doze terapeutice

Question 15

PSlitice cu efecte oculare

Answer 15

Atropina > 7 zile
Homatropina (1-3 zile)
Tropicamida (6h)
Pt examenul fundului de ochi

Question 16

Tetrametilamoniul

Answer 16

Are numai efecte stimulante ale sinapselor nicotinice, fara sa prezinte efecte blocante la doze mari

Question 17

Nicotina

Answer 17

Mai specific pentru R. NN fata de NM
la doze mici - stim PS si S cu eliberare de catecolamine din MSR
la doze mari - blocheaza R nicotinici
efectele ei depind de predominanta tonusului vegetativ (poate fi simpatomimetic sau PSmimetic in functie de ce receptori prezinta organul)
cord, - S mimetic
digestiv, pulmonar - PS mimetic
Vareniclina - agonist partial nicotinic ce se poate administra la fumatori ca sa se lase

Question 18

Trimetafan
Tetraetilamoniu
Hexametoniu
Pentametoniu
Pentoliniu
Mecamilamina

Answer 18

Ganglioplegice - paralizeaza gg vegetativi S si PS
Trimetafan - cel mai important - in crize hipertensive majore - scade marcat TA in 2-4min ce dureaza pana la 10 min (perfuzii intravenoase continue)

Question 19

Pahicurarele (curarizante antidepolarizante)

Answer 19

Blocheaza Nm
Efectul poate fi partial antagonizat de cresterea cantitatii de Ach in fanta prin anticolinesterazice (neostigmina)
Polare - nu trec bariere
efectul se instaleaza in 5-6m si dureaza 30-60m
folosite in Anestezie Generala propriu-zisa

Question 20

Leptocurarele (curarizante depolarizante)

Answer 20

Agonisti ai Nm -> fasciculatii musculare
stimuleaza prelungit musculatura respectiva => paralizie
Efectul lor NU E ANTAGONIZAT DE ANTICOLINESTERAZICE - chiar potenteaza
Polare - nu trec bariere
Folosite pentru a facilita intubarea

Question 21

Suxametoniul

Answer 21

Leptocurara

Metabolizat f repede in sg de pseudocolinesteraza ->efectul se instaleaza in 1m, dureaza 10m

Question 22

Tubocurarina

Answer 22

Alcaloid continut in curara
pahiCurarizant
Ganglioplegic
Histaminoeliberator
ef adverse: hipo TA, tahicardie, bronhospasm, eruptii cutanate

Question 23

Galamina

Answer 23

Pahicurara de sinteza
mai putin potent ca tubocurarina dar si cu efecte adverse mai mici.
uneori provoaca tahicardie si HiperTA

Question 24

Pancuroniu

Answer 24

Pahicurarizant de sinteza
mai potent ca galamina
slab ganglioplegic si histaminoeliberator

Question 25

Gentacurium

Answer 25

e ca suxametoniul numa fara fasciculatii

nu creste potasemia, nu produce apnee toxica la bolnavii cu deficit de pseudocolinesteraza

Question 26

Anticolinesterazice

Answer 26

inhiba activitatea colinesterazei

efect PS mimetic prin cresterea cantitatii de Ach in fanta

Question 27

Ezerina

Neostigmina

Answer 27

prin activare de catre AchE devine carbamil-AchE ce este inactiva pentru 2-6h

Question 28

Organofosforicele (Paration, Malation - insecticide)

Somanul, Sarinul, Tabunul, diizopropil fluorofosfatul - substante toxice de lupta

Answer 28

anticolinesterazice ireversibile
prin activare de catre AchE devin dialchilfosforil-AchE si este inactivata pentru sute de ore
Tratament - Oxime + Atropina pana la midriaza

Question 29

Oxime(Obidoxima, Pralidoxima)

Answer 29

= reactivatori de colinesteraza

accelereaza desfacerea legaturii covalente atat timp cat nu a imbatranit enzima (si-a pierdut o grupare alchil)

Question 30

Edrofoniu

Answer 30

anticolinesterazic reversibil (alcooli cuaternari de amoniu)
blocheaza enzima pt foarte scurt timp (mai putin ca neostigmina)

Question 31

Neostigmina

Answer 31

anticolinesterazic reversibil
se foloseste in tratamentul si dg Miasteniei Gravis
se asociaza cu Atropina(antimuscarinic) - pentru a inlatura efectele PSmimetice pe cord, bronhii, TG, urinar
Se mai poate utiliza in tratamentul Ileusului paralitic sau al atoniilor vezicale
R adv: tot ce inseamna PS mimetic pe cord si plamani

Question 32

Piridostigmina

Answer 32

derivat al acidului carbamic
anticolinesterazic reversibil (ca neostigmina)

Question 33

Ezerina

Answer 33

anticolinesterazic reversibil
e LIPOSOLUBIL - trece barierele - nu se administreaza sistemic
in instilatii conjunctivale pt tratamentul glaucomului