Adrenergic Flashcards
Acid Vanililmandelic
Produs de metabolism al catecolaminelor prin COMT si MAO
E eliminat urinar -> poate fi dozat si reprezinta un marker al intensitatii activitatii adrenergice
Adrenalina
Actioneaza pe toti receptorii adrenergici - alfa si beta
Polara - nu traverseaza bariere + este distrusa de sulfatazele intestinale + inactivata de COMT hepatica
Ef incepe in cateva min de la injectare si dispare in 30-60m
Creste TA sistolica(creste functiile cordului)
si diastolica scade (face vasodilatatie pe beta 2 in muschi)
Vasoconstrictie renala (scade irigarea cu 40%)
Creste glicemia
Scade secretia de insulina
Utilizari terapeutice ale Adrenalinei
- Criza de astm bronsic
- Soc anafilactic
- Stop Cardiac
- Prelungirea actiunii anestezicelor locale
- Hemostatic topic
Reactii adverse Adrenalina
Palpitatii/aritmii (extrasitole - creste excitabilitatea)
Cefalee (creste TA -> creste fluxul cerebral) posibil hemoragii cerebrale
Tremor
Contraindicat la cei ce primesc beta blocante - stim excesiva alfa 1 creste TA -> AVC hemoragic
Noradrenalina
Agonist doar ALFA 1 si 2
face vasoconstrictie cam peste tot
pe cord nu are efecte - chiar bradicardie prin reflex vagal
Creste mult TA - utila in HipoTA + soc hipovolemic
Dopamina
doze:
mici - 1,5 - 7,5 microg/kg/min - vasodilatator renal, mezenteric, coronarian - pe R D1
medii - 10 - inotrop + R beta 1 cu cresterea TA
mari - 10-15 - R alfa 1 - > vasoconstrictie generalizata
Utilizare - doze mici - IC cu oligurie
Fenilefrina
Xilometazolina (olynth)
Oximetazolina (Afrin)
Agonist alfa 1 - decongestionant nazal sau midriatic ( pentru examenul fundului de ochi)
fenilefrina - pt hipoTA ortostatica
in exces - congestie de rebound - rinita medicamentoasa
Clonidina
Agonist alfa 2
prin presinaptici - scade eliberarea catecolaminelor
postsinaptici - centrul vasomotor - relaxare
Scade TA dar produce sedare, uscaciunea gurii prin mecanism central
Izoprenalina
Agonist B1 + B2
catecolamina de sinteza
Stimuleaza cordul si relaxeaza vasele -> creste putin TA sistolica si scade TA diastolica si RVP
Bronhodilatatie - util in astm
Se mai foloseste in tratamentul bradicardiilor si blocurilor AV
R adv - aritmii
Dobutamina
Agonist B1
pt tratamentul de scurta durata a Decompensarilor cardiace in IC sau IMA
Creste DC fara a creste semnificativ frecventa
Efectul se instaleaza repede si se mentine cat se mentine perfuzia - t1/2 = 2min
Salbutamol (albuterol) Fenoterol Orciprenalina Salmeterol Formoterol
Agonist B2
Bronhodilatatie -> prima alegere in astm
Vasodilatatie - scade usor TA
Relaxare uterina = efect TOCOLITIC - pt dureri de travaliu sau intarzierea nasterii premature
Efecte adverse -> Tremor muscular, anxietate, cresterea excitabilitatii SNC
Efedrina
Simpatomimetic indirect - “pacaleste” recaptarea de NET si VMAT
Alcaloid - subst naturala seamana cu adrenalina
Este putin polara - se poate administra oral si rezista la actiunea sulfatazelor si COMT/MAO
Sistemic produce aceleasi efecte ca adrenalina dar intensitatea redusa si durata mai lunga
Se foloseste ca decongestionant nazal
poate determina TAHIFILAXIE (rezistenta rapida)
Nafazolina
Simpatomimetic indirect
Decongestionant nazal sau conjunctival (colir)
Bixtonim = efedrina + nafazolina + hidrocordizon (antiinflamator) + tiomersal (antiseptic)
Cocaina
Blocheaza recaptarea Dopaminei, Noradrenalinei, Serotoninei
Poate determina perforatie de sept nazal (vasoconstrictie, ischemie, necroza)
Amfetamina
creste eliberearea de noradrenalina si dopamina
Efecte (+ coca) - euforie cu inlaturarea oboselii
cresc performantele intelectuale dar cresc eroarile
cresc forta de contractie musculara
creste rezistenta la efort fizic de lunga durata dar scade precizia miscarilor fine
Pot fi folosite ca hemostatice locale
Ce dai la hipoTA marcata?
Noradrenalina/ Fenilefrina - stim Alfa
Ce dai la soc cardiogen sau IC?
Dobutamina, Dopamina
Ce dai la Astm Bronsic?
Criza - Adrenalina
izoprenalina nu mai e buna ca stim beta 1 cordul
SM B2 - profilaxia si tratament
Soc anafilactic?
Adrenalina urmata de glucocorticoizi + antihistaminice
Metilfenidat
pentru ADHD - probabil cauzat de un dezechilibru al dopaminei in anumiti centrii implicati in focalizare
Amfepramona (Regenon)
Sibutramina (Reductil)
Anorexigene - scad moderat greutatea
ef adverse : insomnie, cefalee, agitatie, palpitatii, cresterea TA
Tolazolina
Fentolamina
Fenoxibenzamina
blocheaza alfa 1, alfa 2
Scad TA -> stimulare reflexa a cordului si a secretiei de renina
Cresc tonusul simpatic ca blocheaza si alfa 2 presinaptici
Fentolamina e si agonist histaminergic -> creste secretia de HCl
Ef adverse: agravarea cardiopatiilor ischemice
Se folosesc in tratamentul Feocromocitomului si in sindrom de ischemie periferica (Reynaud)
Prazosin
Terazosin
Doxazosin
Blocanti alfa 1
Vasodilatatie fara tahicardie reflexa
Ef adv - Hipo TA ortostatica
Se folosesc si in adenomul de prostata - relaxeaza m neted prostatic si a sfincterului vezical -> usureaza mictiunea
Pentru boli vasculospastice - sdr. Reynaud - prazosin
Tamsulosin
Blocant alfa 1 mai selectiv pe alfa1A, 1D
eficace in tratementul hipertrofiei benigne de prostata fara a scadea f mult TA (alfa 1B e pe vase)
Propranolol (liposolubil)
Timolol - glaucom
B blocant neselectiv - Generatia 1
propranolol - bun si pt tratamentul anxietatii
Metoprolol (liposolubil)
Atenolol
Bisoprolol
Betaxolol - glaucom
B1 blocante - generatia 2
Carvedilol
Labetalol
B1 blocant + alfa 1 - generatia 3
Celiprolol
B1 blocant + B2 agonist
Nebivolol
Celiprolol
B1 blocant + productie de NO
Efectele B blocantelor
Scad consumul de O2 al miocardului
Scad frecventa, conducerea, contractilitatea -> scad DC
Vase - vasoconstrictie - R alfa 1 neblocati
Cresc RVP prin mecanism reflex simpatic determinat de scaderea TA, dar blocheaza R B1 din ap juxtagll - nu se face renina
Ochi -> scad presiunea intraoculara - glaucom
Bronhoconstrictie
SNC - anxiolitic
Metabolic - intarzie cresterea glicemiei determinata de mecanism simpatic
Metoprolol, Propranolol - anestezic local prin blocarea canalelor Na+
Scad tremorul pe fond de hiperactivitate simpatica
Guanetidina
Simpatolitic indirect
scade eliberarea neurotransm in fanta
Rezerpina
Simpatolitic indirect
prin epuizarea depozitelor de catecolamine
Derivatii de secara cornuta
Blocheaza R alfa
agonisti partiali alfa
Ergotamina
Ergotoxina - vasodilatator
Bromocriptina - agonist dopaminergic - pt Parkinson
alcaloizi cu structura peptidica
blocanti alfa
Ergotamina + dihidroergotamina -> vasoconstrictori carotidieni - buni pt criza de migrena
Ergometrina
Metisergida
Lisergida (LSD)
amide ale acidului lisergic
