Antiparkinsoniene + Anticonvulsivante + miorelaxante

Question 1

Levodopa

Answer 1

Precursor al dopaminei ca sa treaca BHE
98% metabolizata in periferie 2% ajunge in creier
Ef adverse: tahicardie cu cresterea consumului de O2
HipoTA
Greata, varsaturi - antivomitivele inlatura efectul antiparkinson
Miscari coreo-atetozice, psihoze
Se asociaza cu Carbidopa, Benserazida
Efect vizibil la 2 sapt, maxim dupa 2 luni
Dupa 3-4 ani eficacitatea scade pana la disparitie

Question 2

Carbidopa

Benserazida

Answer 2

Inhiba dopa decarboxilaza din periferie si creste proportia de levodopa ce ajunge la creier la 10%
permite scaderea cantitatii administrate cu 70%

Question 3

Selegilina

+Rasagilina

Answer 3

Inhiba MAO B - degradeaza dopamina
Este mai putin eficace ca levodopa dar efectul persista mai indelungat
De regula in stadiile usoare-moderate de boala
In cazurile severe - in asociere cu LEVODOPA
R adverse: la doze mari blocheaza si MAO-A

Question 4

Entacapona

+Tolcapona

Answer 4

inhiba COMT din periferie crescand disponibilul de levodopa central
Se folosete in asociere cu levodopa pt ameliorarea fen on-off
Putin folosita datorita toxicitatii hepatice

Question 5

Bromocriptina

+Pergolida,Carbegolina, Ropinirol, Pramipexol, Apomorfina

Answer 5

Derivat de ergot (secara cornuta)
Agonist al R D2
intensitate mai redusa ca levodopa de obicei se asociaza
Util in endocrino - scade secretia de prolactina in adenoame hipofizare si in acromegalie

Question 6

Apomorfina

Answer 6

Stimuleaza R Dopaminergici
Se adm inj s.c cu un efect de 2 ore
Recomandata pt starile de off (ce dureaza aprox 2h)
Greata intensa + varsaturi - utilizare limitata

Question 7

Amantadina

Answer 7

Anti hemaglutinina
Amina tricilcica
Creste eliberarea de dopamina in fanta sinaptica - efectul e de intensitate redusa si dispare dupa luni de la inceperea tratamentului

Question 8

Trihexifenidil

Benztropina

Answer 8

PS litice
Amelioreaza hipertonia dar mai putin tremurul si hipokinezia
Folosite de obicei in tratamentul sdr extrapiramidale produse de neuroleptice pt ca nu anuleaza efectul lor antipsihotic

Question 9

Carbamazepina

Fenitoina

Answer 9

Antiepileptice
Blocheaza canalele de Na
Actioneaza asupra canalelor deschise - specific pentru focarul epileptic si nu pentru celulele normale
Utile in marele rau 
NU pt micul rau - chiar il agraveaza

Question 10

Etosuximida

Answer 10

Antiepileptic
Blocheaza canalele de Ca tip T
Eficace pt micul rau - blocheaza un centru talamic “pace-maker” a carui activitate e dependenta de canalele de Ca

Question 11

Lamotrigina

Answer 11

Antiepileptic
blocheaza canale Na v-d
scad activitatea aminoacizilor excitatori din greier - ex: acid glutamic
spectru larg - convulsii tonico-clonice + mic si mare rau

Question 12

Acid Valproic

Answer 12

Antiepileptic pentru toate tipurile de crize
face de toate - blocheaza Na, Ca, creste GABA si scade acid glutamic (one man army)
De electie pt asocierea :mic rau + convulsii tonico-clonice
Este inhibitor enzimatic si hepatotoxic

Question 13

Primidona

Answer 13

Prin metabolizare devine fenobarbital

pe langa efectul stimulator GABA blocheaza si canalele de Na voltaj dependente ca si carbamazepina si fenitoina

Question 14

Diazepam, Clonazepam

Answer 14

Benzodiazepine
Se adm inj i.v pt tratamentul crizei epileptice
pt convulsii febrile la copil
+ ef miorelaxant - diazepam
R adv: Sedare, toleranta cu disparitia efectului dupa aprox 3 luni

Question 15

Vigabatrina

Answer 15

inhiba GABA transaminaza -care inactiveaza in sinapse

Pt convulsii tonico-clonice

Question 16

Gabapentina

Pregabalina

Answer 16

fav elib GABA in sinapse
pt convulsii tonico-clonice + mare rau
efect analgezic in dureri neuropate

Question 17

Tiagabina

Answer 17

inhiba recaptarea GABA

se asociaza cu alte antiepileptice cand nu a functionat in monoterapie

Question 18

Acetazolamida

Answer 18

Inhibitor al anhidrazei carbonice
eficace pt micul rau
modifica ph ul in anumite zone din creier si modifica functionalitatea receptorilor glutamatergici - f sensibile la variatia de ph
utilizate numai pe perioade scurte - max 3 luni

Question 19

Baclofen

Answer 19

Miorelaxant puternic cu actiune nervos centrala
Structural seamana cu GABA - act pe GABA-B
Utilizari: contracturi spastice in patologii ale coloanei vertebrale, leziuni de NMC si ALS
Ef adverse: sedare cu deprimarea SNC pana la coma

Question 20

Dantrolen

Answer 20

Miorelaxant prin mecanism periferic
Blocheaza canalele Ryanodinice din reticul sarcoplasmic si nu mai elibereaza calciu -> lipsa cuplarii excitatie-contractie
Utilizari: pe langa cele de la Baclofen - hipertermie maligna data de anestezice sau suxametoniu
(ele declanseaza eliberare masiva de calciu)
e considerat medicament de exceptie cand nu merg celelalte

Question 21

Tizanidina

Answer 21

Miorelaxant
Inrudit cu clonidina - agonist alfa 2 selectiv
Scade TA de 10-15 ori mai putin ca si clonidina