Opiate Flashcards
Fentanyl-Pflaster (Durogesic)
μ-Agonist. Pflaster mit 25, 50, 75 und 100
Morphin
μ-Agonist. Amp. à 1 ml=10 mg bzw. à 1 ml=20 mg, Re- tardtabl. à 10, 30, 60, 100 oder 200 mg
Pharmakologie:
Großes Verteilungsvolumen, hydrophil, hoher First-pass-Effekt
Bioverfügbarkeit 20–40%
bei oraler Applikation 3fache i.v.-Dosis nötig
90 % Metabolisierung in der Leber mit z. T. lang wirksamen Metaboliten, 10 % unverändert renale Ausscheidung, max. Wirkung bei i.v.-Gabe nach 20 min, bei oraler Gabe nach 30 min, Wirkdauer 3–5 h (in retardierter Galenik länger), HWZ 120 min.
Indikation: Starke bis stärkste Schmerzen
Dosierung:
i.v.: 5-10 mg, verdünnt, langsam injizieren
p.o.: 10-30 mg retard
s.c.: 10-30 mg
i.m.: 10-30 mg
epidural: 1–4 mg verdünnt, z. B. in 10 ml NaCl
intrathekal: 0,5–1 mg verdünnt z. B. in 4 ml NaCl
Nebenwirkungen:
Zentrale Atemlähmung
Bradykardie, Miosis, Übelkeit
Vasodilatation durch Sympathikolyse & durch Histaminfreisetzung
Bronchospasmus durch Histaminfreisetzung
Kumulation aktiver Metaboliten bei Niereninsuffizienz
Bei epiduraler Gabe Atemdepression auch noch nach 24 h möglich
Kontraindikationen: Schwangerschaft und Stillzeit nur bei strenger Indikation, Gallenkolik (Tonuserhöhung der glatten Muskulatur), Asthma bronchiale (relativ)
Sufentanil
μ-Agonist. 1 Amp. à 2 ml = 10
Piritramid (Dipidolor)
μ-Agonist. 1 Amp. à 2 ml = 15 mg
Pharmakologie: 0,8-fache Wirkung des Morphin
90 % hep. Metabolisierung, 10 % unverändert renale Elimination
max. Wirkung nach 10 min, Wirkdauer 4–6 h
Dosierung:
Nach Wirkung, Beginn mit 3,75–7,5 mg i.v., ggf. als Kurzinfusion
Indikation:
Starke und stärkste Schmerzen
Nebenwirkungen:
Wie Morphin, geringere Übelkeit, weniger Erbrechen
Kontraindikationen:
Schwangerschaft und Stillzeit nur bei strenger Indikation
Pethidin (Dolantin)
μ-Agonist. 1 Amp. à 1ml = 50mg, 25 Tr. = 1ml = 50mg, 1 Supp.=100mg
Pharmakologie:
0,15fache Wirkung des Morphin, max. Wirkung nach 15 min,
Wirkdauer 2–4 h,
hepatische Metabolisierung mit aktivem Metabolit Norpethidin (konvulsive Wirkung, cave: Epileptiker). Norpethidin ist pH-abhängig an die renale Ausscheidung gebunden.
Dosierung: 25–100 mg i.v. (bis 150 mg p.o.), max. Tagesdosis 500 mg
Indikation: Starke Schmerzen, postoperatives »Shivering«
Nebenwirkungen:
wie Morphin, starke Sedierung, geringere Spasmogenität als andere O.
Kontraindikationen:
Schwangerschaft und Stillzeit nur bei strenger Indikation
Tramadol (Tramal)
μ-Agonist. 1 Amp à 1 ml= 50 mg, 20 Tr.= 50 mg, 1 Supp.= 100 mg, Tramal long = retardierte Tbl. = 100/150/200 mg
Pharmakologie:
0,1fache Wirkstärke des Morphin
max. Wirkung bei i.v.-Gabe nach 10 min, auch p.o. rasche Resorption
Wirkdauer 2–4 h, retardiert bis 12 h
Elimination weitgehend renal in metabolisierter Form
Ceiling-Effekt
Dosierung: 50–100 mg i.v., 50–200 mg p.o., 100 mg Supp.
Indikation: Mittelstarke Schmerzen
Nebenwirkungen: Wie Morphin, stärkere Übelkeit und Erbrechen als bei Morphin
Kontraindikationen: Schwangerschaft und Stillzeit
Oxycodon (Oxygesic)
μ-Agonist. Retardtabl. 10/20/40/80 mg
Pharmakologie: Bioverfügbarkeit 60–80%, bei 0,7facher Wirkstärke des
Morphin gilt daher eine Äquivalenzwirkdosis von
Morphin : Oxycodon = 2 : 1 (d. h. 20 mg Morphin p.o. = 10 mg
Oxycodon p.o.)
Wirkbeginn nach 1 h, Wirkdauer 12 h
Metabolisierung in Darm und Leber, keine aktiven Metaboliten
geringe renale Elimination
kein Ceiling-Effekt
Dosierung: 2
Pentazocin (Fortral)
κ-Agonist und μ-Antagonist
1 Amp. à 1 ml = 30 mg, 1 Kps.= 50 mg, 1 Supp.= 50 mg
Pharmakologie:
0,3fache Wirkstärke des Morphin, Bioverfügbarkeit 20 %
max. Wirkung nach 10 min, Wirkdauer 2–3 h
Elimination durch Glukuronidierung,
Ceiling-Effekt ab 90 mg
Dosierung: 15–30 mg i.v., 50 mg oral, rektal
Indikation: Starke Schmerzen
Nebenwirkungen: Wie Morphin; Katecholaminfreisetzung mit RR-Anstieg, erhöhtem myokardialem O2-Verbrauch, Dysphorie
Kontraindikationen:
Myokardinfarkt, Schädel-Hirn-Trauma, hepatische Porphyrie
Buprenorphin (Temgesic)
μ-Partialagonist, κ-Antagonist
1 Amp. à 1 ml = 0,3 mg, 1 Tbl. = 0,2 mg
Pharmakologie:
10–50fache Wirkstärke des Morphin
Wirkbeginn nach 5 min, max. Wirkung nach 60 min, Wirkdauer 6–8 h
Metabolisierung in der Leber, 10 % unverändert renale Ausscheidung
bei Kombination mit reinen Agonisten kann deren Wirkung ganz oder teilweise aufgehoben werden, da Buprenorphin eine sehr hohe Rezeptoraffinität und antagonistische Eigenschaften hat.
Eine Antagonisierung mit Naloxon ist kaum möglich.
Ceiling-Effekt ab 1,2 mg/Tag.
Dosierung: 0,15–0,3 mg i.v., 0,2–0,4 mg p.o. alle 6–8 h
Indikation: Starke Schmerzen
Nebenwirkungen: Wie Morphin
Kontraindikationen:
Schwangerschaft und Stillzeit nur bei strenger Indikation
Naloxon (Narcanti)
Reiner Antagonist. 1 Amp. à 1 ml = 0,4 mg
Pharmakologie:
Wirkbeginn nach 30s, Wirkdauer 30– 45 min
bei längerer HWZ der meisten Opiate Gefahr von Rebound-Effekten
Dosierung: Verdünnt auf 10 ml fraktioniert 0,2–1 mg i.v.
Indikation: Opiatüberdosierung
Rezeptortypen & Wirkung
μ-Rezeptor: Analgesie, Euphorie, Abhängigkeit, Miosis, Atemdepression, antitussive Wirkung, Erbrechen, Bradykardie, Obstipation, Pruritus
δ-Rezeptor: Analgesie, Verhaltensänderung
κ-Rezeptor: Analgesie, Sedation, Dysphorie
Opiatantagonisten
Besetzen Opiatrezeptoren ohne rezeptorspezifische Wirkungen auszulösen.a tant ago nis ten be set zen Opiat re zep to ren, ohne re zep tor-spe zi fi sche Wir kun gen aus zu lö sen. Die Re zep tor be set zung mit Opioiden und Opia tant ago nis ten ist kom pe ti tiv. Der wich-tigs te kli nisch ge bräuch li che Opia tant ago nist ist Na lo xon (Nar-can ti ). Na lo xon be setzt P-, N-, und G-Re zep to ren. Na lo xon ist in di ziert bei opioid be ding ter Atem de pres si on. Die Sub stanz muss vor sich tig ti trie rend do siert wer den (z. B. in 40-Pg-Schrit ten, Ge samt do sis bei Er wach se nen in der Re gel 1–4 Pg/ kg). W enn Na lo xon über do siert wird, kann eine be droh li che Ent zugs sym pto ma tik aus ge löst wer den. Na lo xon hat eine kür-ze re Halb werts zeit (ca. 1 h) als die meis ten stark wirk sa men Opioidanal ge ti ka (Aus nah me: Re mi fen ta nil). Des halb muss ein Pa ti ent, der we gen ei ner opioid be ding ten Atem de pres si on mit Na lo xon be han delt wur de, meh re re Stun den über wacht wer den, da mit eine even tu ell er neut auf tre ten de Atem de pres-si on recht zei tig er kannt und be han delt wer den kann.
