Opiaceos-Johnny Flashcards
1
Q
Cual es la estructura base de los opiaceos?
A
-Anillo bencenico.
-Cadena larga de carbonos. (17 carbonos)
-Grupo amino en la posicion 17.
2
Q
Cual es el principal representante de los opiaceos?
A
La morfina.
3
Q
Por que se tiene que la morfina se considera una droga POLAR (menos liposoluble a comparacion de otras de su mismo grupo)?
A
Porque tiene dos grupos OH (hidroxilo) en la posicion 3 y 6, cosa que la hace una droga polar y mucho menos liposoluble que otras.
4
Q
Se tiene que la morfina, al ser una droga polar NO atraviesa la barrera hematoencefalica, verdadero o falso.
A
Falso, a pesar de ser menos liposoluble a comparacion de otras, la morfina si atraviesa la barrera hematoencefalica.
5
Q
Cual es la principal funcion de la morfina?
A
Se tiene que su principal funcion es que la misma sirve como ANALGESICO principalmente.
6
Q
Por que se tiene que la absorcion de la morfina es pobre?
A
Por eso de que es una droga polar (menos liposoluble a comparación de otras del mismo grupo).
7
Q
Con respecto a LA ESTRUCTURA, en que se diferencia la CODEINA de la morfina?
A
En la CODEINA se tiene que hay una susticion de un grupo OH (hidroxilo) por uno CH3 (metilo) en la posicion 3.
8
Q
Que importancia tiene que en la CODEINA haya un grupo CH3 (metilo) a comparacion de la MORFINA que tiene un grupo OH (hidroxilo) en la posicion 3?
A
Que la CODEINA tenga un grupo CH3 (metilo) en la posicion 3 la hace mas liposoluble que la morfina, ya que al no tener uno de los grupos OH como lo tiene la morfina, lo hace 50% mas liposoluble inclusive.
9
Q
Cual es el principal uso de la CODEINA?
A
Su principal uso es como ANTITUSIGENO.
10
Q
Por que se tiene que la CODEINA, a pesar de que su principal funcion es ACTUAR COMO ANTITUSIGENO (90%) tambien puede ejercer un efecto ANALGESICO en un 10%.
A
Esto es porque, cuando la CODEINA atraviesa la BHE, en el SNC hay 3 DESMETLIZADAS que lo transforman en MORFINA
Explicacion: la misma palabra te lo dice “desmetilaza”, le quita el grupo metilo que lo hace mas liposoluble.
Y es por eso que tiene un 10% de efecto ANALGESICO, teniendo en cuenta que ese es el principal efecto de la morfina.
11
Q
Con que otro nombre se le conoce a la HEROINA y por que?
A
Se le conoce como Diacetilmorfina porque a DIFERENCIA DE LA MORFINA que tiene 2 grupos OH (uno en la posicion 3 y otro en la posicion 6) la heroina o la diacetilmorfina tiene DOS GRUPOS ACETIL, uno en la posicion 3 y el otro en la posicion 6.
12
Q
Entre la CODEINA y la HEROINA cual se tiene que es mas liposoluble?
A
La heroina.
13
Q
Por que se tiene que al igual que la CODEINA , la HEROINA tambien terminara siendo MORFINA indirectamente?
A
Esto debido a que, al igual que la codeina.
una vez que la HEROINA atraviese la BHE HABRAN DESACETILASAS (El mismo nombre te indica que hacen).
Que hacen que la heroina o la DIACETILMORFINA pasen PRIMERO a monoacetilmorfina y luego a morfina.
Por ende tambien tiene dicho efecto analgesico.
14
Q
Entre la morfina, la codeina y la heroina.
Cual tiene una biodisponibilidad del 99%?
A
La heroina.
15
Q
Entre la morfina, la codeina y la heroina.
Cual tiene una biodisponibilidad del 66%?
A
La codeina.
16
Q
Entre la morfina, la codeina y la heroina.
Cual tiene una biodisponibilidad del 33%?
A
La morfina.
17
Q
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Entre la morfina y la codeina, cual se tiene que tiene mayor biodisponibilidad oral? y por que?
Y por que se tiene que la Heroina nisiquiera se toma en consideracion con respecto a la absorcion oral?
A
La morfina tiene una biodisponibilidad de un 33% por via oral a comparacion de la codeina que tiene un 66% de biodisponibilidad oral, teniendo obvio la codeina una biodisponibilidad mucho mayor. ESTO PORQUE HAY QUE RECORDAR QUE LA CODEINA ES MAS LIPOSOLUBLE QUE LA MORFINA
Y la heroina nisiquiera se toma en consideracion puesto a que es principalmente parenteral con una biodisponibilidad del 99%.
18
Q
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Como es la UNION A PROTEINAS PLASMATICAS de la MORFINA a comparacion de la CODEINA?
A
Lo mismo que la biodisponibilidad.
Morfina en un 33%
Codeina en un 66%
19
Q
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Donde se suele ACUMULAR la morfina en el cuerpo y CUAL SUELE SER SU RESERVORIO?
A
Acumulacion: Morfina en tejido parenquimatoso.
Reservorio: Morfina en musculo esqueletico.
20
Q
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Entre la morfina, la codeina y la heroina, cual es la que mas tiene capacidad de ATRAVESAR la BHE? y por que?
A
La heroina porque es tiene una LIPOSOLUBILIDAD MUCHO MAS ALTA a comparacion de la MORFINA y la CODEINA.
21
Q
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Como se metaboliza principalmente la MORFINA?
A
En el sistema microsomal hepatico.
22
Q
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Como se metaboliza principalmente la CODEINA?
A
Al igual que la morfina, hepatico pero menor, (recordando que un 10% es desmetilada).
23
Q
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Como se metaboliza principalmente la HEROINA?
A
Recordar que es hidrolizada en el LCR por desacetilazas que van a terminar convirtiendola en MORFINA, asi que practicamente en el sistema microsomal hepatico.
24
Q
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Como se excretan principalmente la MORFINA, CODEINA y HEROINA?
A
Via renal.
25
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
De cuanto es la vida media de cada una de ellas?
Morfina: 2-5 horas.
Codeina: 2-4 horas.
Heroina: Recordando que es mas liposoluble que las anteriores, por ende puede durar hasta 6 horas.
26
Posicion 17:
Se tiene que lo que este unido a la posicion 3 y 6 cambia la POLARIDAD, pero lo que este unido en la POSICION 17 altera es:
La farmacodinamia, o sea la funcion final del farmaco como tal.
27
Posicion 17:
Que funcion cumple cuando en la posicion 17 hay un metilo (CH3)
Cumple funcion de agonista.
28
Posicion 17:
Que funcion cumple cuando en la posicion 17 hay metilo+anillo?
Cumple funcion de Agonista-Antagonista mixto.
29
Posicion 17:
Que funcion cumple cuando en la posicion 17 hay metilo+doble enlaces?
Cumple funcion de antagonista.
30
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS
Cuales son los agonistas potentes en los FENANTRENOS?
1.Morfina.
2.Hidromorfina.
3.Oximorfina.
31
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Para que se usan principalmente los AGONISTAS POTENTES-FENANTRENOS?
Utilizado principalmente como analgesico en enfermedades terminales.
Nota: Se recurre a esta opcion porque pueden desarrollar adiccion.
32
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Cuales son los agonistas potentes-FENILHEPTILAMINAS?
La METADONA.
33
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
De cuanto es la vida media de la METADONA?
Tiene una vida media de 15 a 40 horas.
34
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Para que se usa principalmente la METADONA? (Agonista potente-Fenilheptilamina)
Para tratar el sindrome de abstinencia en consumidores de heroina- Para descontinuar el habito- esto debido a su vida media.
35
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Cuales son los agonistas potentes en el grupo FENILPIPERIDINA?
1-Petidina-MEREPIDINA (DEMEROL).
2-FENTANIL Y DERIVADOS.
36
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Cual es la principal funcion de la petidina-meperidina (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DEL GRUPO FENILPIPERIDINA.
Tiene funcion principal como analgesico.
37
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Cual es la principal funcion del FENTANIL y derivados?- AGONISTA POTENTE DEL GRUPO FENILPIPERIDINA.
Si se administra solo puede causar NEUROLEPTPANALGESIA (QUITA EL DOLOR)
Si se administra con ANESTESICOS GENERALES causa NEUROLELPANAESTESIA (Quita cualquier sensacion, como la misma palabra lo dice duerme a la persona).
38
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Que pasa si se adminitra FENTANIL (AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERIDINA) junto a anestesico general?
Causa NEUROLELPANAESTESIA.
39
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Cuales son los agonistas potentes en los MORFINANOS?
El LEVORFANOL.
40
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Cual es la principal funcion del LEVORFANOL? (AGONISTA POTENTE DE LOS MORFINANOS)
Tiene principal funcion como ANALGESICO.
41
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Con respecto a la METADONA (AGONISTA POTENTE DE LAS FENILHEPTILAMINAS)
Cual es el PORCENTAJE unido a proteinas plasmaticas?
90% unido a proteinas plasmaticas.
42
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Se tiene que puede causar 3 sintomas secundarios, cuales son?
Vomitos.
Nauseas.
Mareos.
43
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
en que se relaciona este con el PARTO en la mujer?
Este se tiene que NO RETRASA EL PARTO.
Nota: aunque igual no se recomenda administrarlo en el parto.
44
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Cuales son sus "Blancos" en especifico? y en que receptores?
SNC.
Intestino
Receptores mu y kapa.
45
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Se tiene que es ANTIMUSCARINO, verdadero o falso.
Verdadero.
46
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Como se tiene que puede ser 2 veces mas eficaz?
Parenteralmente.
47
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Como se tiene que es su toxicidad?
Igual a morfina, menos estreñimiento y retencion urinaria.
48
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Cuales son los SITIOS donde se tiene que ejerce MENOS EFECTOS?
En el musculo liso y en el tracto gastrointestinal.
49
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Se tiene que este causa mas depresion respiratoria a diferencia de los demas, verdadero o falso.
Falso, causa menos depresion respiratoria.
50
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Su analgesia es mas rapida o mas lenta a comparacion de otros?
Es mas rapida y breve (2-4 h)-
51
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
FENTANIL (SUBLIMAZE)- AGONISTA POTENTE DE FENILPEPIRIDINA-
Cuantas veces se tiene que este es mas POTENTE que MORFINA?
80 veces mas potente que morfina.
52
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
FENTANIL (SUBLIMAZE)- AGONISTA POTENTE DE FENILPEPIRIDINA-
Cual derivado del fentanil se tiene que es 6000 veces mas potente que MORFINA?
El lofentanilo.
53
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
FENTANIL (SUBLIMAZE)- AGONISTA POTENTE DE FENILPEPIRIDINA-
Este es agonista _____
Agonista mu.
54
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
FENTANIL (SUBLIMAZE)- AGONISTA POTENTE DE FENILPEPIRIDINA-
Cuales son sus 3 usos?
Analgesia.-muy poco
mas que todo:
Neurolelptoanalgesia.
Neuroleptoanestesia-si se combina con anestesico general.
55
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
FENTANIL (SUBLIMAZE)- AGONISTA POTENTE DE FENILPEPIRIDINA-
Como se expresa la toxicidad de este a diferencia de la toxicidad que puede presentar la merepidina?
Depresion respiratoria mas corta que Meperidina.
Rigidez muscular a altas dosis.
56
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
FENTANIL (SUBLIMAZE)- AGONISTA POTENTE DE FENILPEPIRIDINA-
Por que se tiene que altas dosis del mismo puede dificultar el acto quirurgico?
Porque puede provocar rigidez muscular a altas dosis.
57
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Cuales son los FENANTRENOS que se consideran AGONISTAS LEVES A MODERADOS?, mencione los 3.
1- CODEINA.
2-OXICODONA.
3-HIDROCODONA.
58
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Cual es la funcion principal que cumplen los FENANTRENOS que son AGONISTAS LEVES A MODERADOS?
Principal funcion como ANTITUSIGENOS para la TOS SECA NO PRODUCTIVA (causada por procesos irritativos, NO INFECCIOSOS).
y COMBINADA como con ACETAMINOFEN puede funcionar como analgesico.
59
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Se tiene que los FENANTRENOS que son AGONISTAS LEVES A MODERADOS si son combinados pueden cumplir una funcion de ANALGESICOS, pero combinados con que? De un ejemplo simple.
Combinados con acetaminofen por ejemplo pueden ejercer un efecto analgesico.
60
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Cual es el principal representante de las FENILHEPTILAMINAS cuando se habla de los AGONISTAS LEVES A MODERADOS?
Y CUALES SON LAS 2 FORMAS EN LAS QUE SE PUEDE PRESENTAR EL MISMO?
-PREGUNTA DE EXAMEN.
1. Propoxifeno
Se puede presentar en forma DEXTROGIRA y en forma LEVOGIRA.
DEXTROGIRA: Dextropropoxifeno.
LEVOGIRA: Levopropoxifeno.
61
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Se tiene que el PROPOXIFENO se puede presentar como dextropropoxifeno y levopropoxifeno, CUAL CUMPLE FUNCION COMO ANALGESICO Y CUAL CUMPLE FUNCION COMO ANTITUSIGENO?
-PREGUNTA DE EXAMEN.
La forma dextrogira: Dextropropoxifeno- ANALGESICO.
La forma LEVOGIRA: levopropoxifeno-ANTITUSIGENO.
62
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Cual es la vida media del PROPOXIFENO?- EL PRINCIPAL REPRESENTANTE DE LAS FENILHEPTILAMINAS cuando se habla de los AGONISTAS LEVES A MODERADOS-
De 6 a 12 horas.
63
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Cuales son los 2 principales representantes del grupo de las fenilpiperidina cuando se habla de los AGONISTAS LEVES A MODERADOS?
1- DIFENOXILATO (LOMOTIL).
2- LOPERAMIDA (LOPERAN)
64
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Cual es la funcion principal de los principales representantes del grupo de las FENILPIPERIDINA cuando se habla de los agonistas leves a moderados?
Tanto el difenoxilato (LOMOTIL) como la LOPERAMIDA (LOPERAN) funcionan principalmente como antidiarreicos SOLO POR HIPERMOTILIDAD, NO INFECCIOSAS.
65
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Por que se tiene que los principales representantes del grupo de las FENILPIPERIDINAS cuando se habla de los agonistas leves a moderados suelen ser contraindicados en niños?
Esto debido a que estos medicamentos se usan principalmente como antidiarreicos POR HIPERMOTILIDAD, no por causas infecciosas y la mayoria de veces que los niños presentan diarreas es por CAUSAS INFECCIOSAS.
66
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Por que se tiene que la LOPERAMIDA (LOPERAN) Y EL DIFENOXILATO (LOMOTIL) son de venta libre?- grupo de las fenilpiperidina de los agonistas leves a moderados-
Principalmente porque este no genera dependencia, puesto a que actua sobre el epitelio o la mucosa pero no se ABS en el tracto gastrointestinal, de manera que no pasa a la sangre.
67
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Por que se tiene que el LOMOTIL tiene efecto muscarinico?-del grupo de la fenilpiperidina de los agonistas leves a moderados-
Porque estas presentaciones suelen estar acompañadas de ATROPINA.
68
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Que puede causar el LOMOTIL y el LOPERAN en dosis terapeuticas?
Un efecto constipante.
69
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Que puede causar el LOMOTIL y el LOPERAN en dosis supraterapeutica?
Euforia.
Supresion del sindrome de abstinencia.
70
AGONISTAS- ANTAGONISTAS MIXTOS- OPIACEOS:
Cuales son los 2 FENANTRENOS que son agonistas-antagonistas mixtos?
1- Nalfubina.
2-Buprenorfina.
71
AGONISTAS- ANTAGONISTAS MIXTOS- OPIACEOS:
Cual es el principal representante de los MORFINANO que es agonista-antagonista mixto?
El Butorfannol.
72
AGONISTAS- ANTAGONISTAS MIXTOS- OPIACEOS:
Cual es el principal BENZOMORFANO que es agonista-antagonista mixto?
La Pentazocina.
73
AGONISTAS- ANTAGONISTAS MIXTOS- OPIACEOS:
Cuál es la principal función de tanto de los fenantrenos, morfinanos y benzomorfano que son agonistas-antagonistas mixtos?
Funcionan principalmnete como analgesicos.
74
AGONISTAS- ANTAGONISTAS MIXTOS- OPIACEOS:
Por que se tiene que destaca la BUPRENORFINA entre los agonistas-antagonistas mixtos?- FENANTRENO
Esto es porque este no genera dependencia.
75
AGONISTAS- ANTAGONISTAS MIXTOS- OPIACEOS:
CUANTO DURA el efecto analgesico de la BUPRENORFINA?- FENANTRENO QUE ES AGONISTA-ANTAGONISTA MIXTO-
Efecto analgesico por 8 horas.
76
AGONISTAS- ANTAGONISTAS MIXTOS- OPIACEOS:
Se tiene que la buprenorfina es mucho mas potente que la morfina, pero cuantas veces mas potente?- FENANTRENO que es AGONISTA Y ANTAGONISTA MIXTO.
25 a 30 veces mas potente que la morfina.
77
AGONISTAS- ANTAGONISTAS MIXTOS- OPIACEOS:
Hay una caracteristca de la BUPRENORFINA, y es que puede causar un efecto en el ojo, como se le llama a dicho efecto y cuantas horas suele durar?- FENANTRENO que es AGONISTA-ANTAGONISTA MIXTO.
Puede causar miosis que dura hasta 72 horas.
78
AGONISTAS- ANTAGONISTAS MIXTOS- OPIACEOS:
Se tiene que la BUPRENORFINA es un agonista parcial de los receptores _____ y antagonista de los receptores ______
Agonista parcial de los receptores mu
Antagonista de los receptores kapa.
79
AGONISTAS- ANTAGONISTAS MIXTOS- OPIACEOS:
Que caracteristica tiene LA NALFUBINA (NUBAIN)?- FENANTRENO QUE ES AGONISTA-ANTAGONISTA MIXTO?
Que es un analgesico equipotente con MORFINA.
80
ANTAGONISTAS-OPIACEOS:
Cuales son los 2 GRUPOS en los antagonistas cuando se habla de los opiaceos?
-FENANTRENOS.
-MORFINANO.
81
ANTAGONISTAS-OPIACEOS:
Cuales son los representantes del grupo de los FENANTRENOS cuando se habla de los ANTAGONISTAS?
1-NALORFINA.
2-NALOXONA.- EL QUE SE CONSIGUE EN VENEZUELA.
3-NALTREOXONA.- EL QUE SE CONSIGUE EN VENEZUELA.
82
ANTAGONISTAS-OPIACEOS:
Cual es el principal representante del grupo de los MORFINANO cuando se habla de los ANTAGONISTAS?
El Levalorfan.
83
ANTAGONISTAS-OPIACEOS:
Cual es la principal funcion de los antagonistas? ya sea del grupo de los FENANTRENOS o del grupo de los MORFINANO?
Su principal funcion es para tratar intoxicaciones agudas por opiaceos.
(Ya sea por Morfina, Meperidina, Fentanilo o Heroina).
84
ANTAGONISTAS DE OPIACEOS:
Se tiene que la NALOXONA (FENANTRENO) tiene 20 veces mas afinidad por receptores _____ que por _____
20 veces mas afinidad por receptores mu que por KAPPA.
85
ANTAGONISTAS DE OPIACEOS:
La NALOXONA (FENANTRENO) es metabolizada casi completamente en:
El higado.
86
ANTAGONISTAS DE OPIACEOS:
De cuanto suele ser su duracion de accion?
Duracion de accion de 1-4 horas, mayor para Naltrexona.
87
ANTAGONISTAS DE OPIACEOS:
-EN AUSENCIA DE OPIACEOS-
Cuales son los efectos que producen a bajas dosis cuando hay ausencia de opiaceos?
A bajas dosis, muy pocos efectos agonistas.
88
ANTAGONISTAS DE OPIACEOS:
-EN AUSENCIA DE OPIACEOS-
Cuales son los efectos que producen a ALTAS DOSIS cuando hay ausencia de opiaceos?
A altas dosis efectos SIN importancia clinica.
89
ANTAGONISTAS DE OPIACEOS:
Que puede causar la NALOXONA (Fenantreno) a dosis mayores de 0.3 mg/kg?
Aumenta la presion sistolica y disminuye el rendimiento en TEST de memoria.
90
ANTAGONISTAS DE OPIACEOS:
-EN PRESENCIA DE OPIACEOS-
Que provocan a bajas dosis EN PRESENCIA DE OPIACEOS?
A bajas dosis bloquean los efectos de opiaceos sobre receptores mu.
91
ANTAGONISTAS DE OPIACEOS:
-EN PRESENCIA DE OPIACEOS.
Que provocan A ALTAS DOSIS en presencia de opiaceos?
A mayores dosis suprimen la depresion respiratoria.
92
ANTAGONISTAS DE OPIACEOS:
POSIBLE PREGUNTA DE EXAMEN:
Los ANTAGONISTAS DE OPIACEOS GENERAN TOLERANCIA, verdadero o falso.
Falso, no generan tolerancia.
93
ANTAGONISTAS DE OPIACEOS:
A que se tiene que precipitan estos ANTAGONISTAS y por que?
Precipitan el sindrome de abstinencia, por obvias razones, los antagonistas cesan de forma directa el estimulo entonces la persona se queda sin nada que le produce dicha euforia o felicidad y por ende desarrollan el sindrome de abstinencia.
94
ANTAGONISTAS DE OPIACEOS:
Se tiene que para las intoxicaciones de HEROINA la dosis es:
1 mg de Naloxona x 25 mg de heroina.
95
FARMACODINAMIA DE LOS OPIACEOS:
Que es lo principal o a que es lo que lleva dicha farmacodinamia?
A un potencial post sinaptico inhibitorio que lleva a DEPRESION DEL SNC.
96
FARMACODINAMIA DE LOS OPIACEOS:
Cuales son los 3 receptores fundamentales que se toman en cuenta cuando se habla de la farmacodinamia de los opiaceos?
Bien estudiados solo mu, delta y kappa.
97
FARMACODINAMIA DE LOS OPIACEOS:
Que provocan sobre la unidad a de la proteina G?
Inhibe la adenilatociclasa, por ende hay menor AMPC intracelular.
98
FARMACODINAMIA DE LOS OPIACEOS:
Que provocan sobre la unidad B y Y de la proteina G?
Modula canales de K y Ca.
99
FARMACODINAMIA DE LOS OPIACEOS:
La interaccion de la droga agonista con los receptores mu o delta produce aumento de la conductancia al:
y esto que provoca?
Potasio
Provoca que el potasio salga de la celula dejandola mas negativa, o sea mas polarizada empujando a que no haya potencial de accion (potencial inhibitorio explicado anteriormente).
100
FARMACODINAMIA DE LOS OPIACEOS:
La interaccion de la droga agonista con el receptor Kappa produce inhibicion de:
y esto que provoca?
Produce inhibicion de los canales de calcio dependientes de voltaje.
Esto provoca que la celula este aun mas negativa, mas polarizada, y mas propensa a un potencial inhibitorio como fue explicado anteriormente.
101
FARMACODINAMIA DE LOS OPIACEOS:
Que es la sustancia P?
Es el neurotransmisor principal encargado de transmitir la informacion del dolor.
102
FARMACODINAMIA DE LOS OPIACEOS:
Como repaso de parte de Johnny con respecto a los tractos, está el espinotalámico que es el lleva la información a la corteza para indicar el dolor (dolor objetivo) y el hay otra vía que lleva a una zona y produce el DOLOR SUBJETIVO (emociones), cual es esa zona?
Esa zona es el sistema límbico.
103
FARMACODINAMIA DE LOS OPIACEOS:
-ANALGESIA-
Teniendo en cuenta como se transmite el dolor y CUAL ES EL NEUROTRANSMISOR encargado del dolor, como se tiene que funcionan los opiaceos entonces para causar dicha analgesia?.
Mencione 2 formas.
1-Disminuye la liberacion de la sustancia P.
2-Disminuye la sensibilidad del receptor de la sustancia P.
104
FARMACODINAMIA DE LOS OPIACEOS:
-ANALGESIA-
Por que se tiene que los opiaceos son utiles en la Angina?
Debido a que ellos primeros actuan sobre la via subjetiva y luego por la via objetiva del dolor.
Recordando que como responde la persona al dolor de la angina es lo que suele empeorar dicho dolor como tal.
105
FARMACODINAMIA DE LOS OPIACEOS:
-CUADRO QUE JOHNNY DIJO QUE HAY QUE APRENDER LO DEJARE PARA EL FINAL PARA NO CANSARTE.
106
EFECTOS DE LA MORFINA:
Por que se tiene que la morfina tiene un efecto antiinflamatorio?
Porque la morfina reduce las sustancias proinflamatorias (Histamina y serotonina) tromboxanos, leucotrienos, prostaglandinas en el sitio donde ocurre la noxa.
Por ende esto ayuda mas a la analgesia.
107
EFECTOS DE LA MORFINA:
Cuales son los 3 efectos principales de la morfina sobre el sistema cardiovascular?
-Vasodilatacion.
-Hipotension postural.
-Disminucion del consumo de oxigeno.
POR ESO ES TAN BUENA PARA LA ANGINA.
108
EFECTOS DE LA MORFINA:
Por que se tiene que los efectos de la morfina sobre el tracto biliar y el tracto genitourinario tienden a ser contraproducentes?
Porque evitan la contraccion, de manera que si hay un calculo pueden producir estasis al calculo no moverse de donde esta y empeorar la noxa solo por intentar mejorar el dolor.
109
EFECTOS DE LA MORFINA:
Por que la morfina esta contraindicada en el parto?, cual es su accion sobre el utero?
Esta contraindicada porque prolonga el trabajo de parto.
110
EFECTOS DE LA MORFINA:
Por que se tiene que tener cuidado con la morfina cuando se habla del musculo bronquial?
Porque altas dosis de morfina producen broncoconstriccion.
111
EFECTOS DE LA MORFINA:
Cuales son los efectos de la MORFINA sobre la piel? efectos que pueden preocupar al paciente.
Y por que ocurren estos efectos sobre la piel?
Hay:
-Rubicundez en el torax superior y cara.
y hay prurito y sudoracion:
Esto debido a la vasodilatacion.
112
EFECTOS DE LA MORFINA:
Cuando hablamos de su efecto sobre el sistema neuroendocrino, por que se tiene que puede provocar disminucion de la libido?
Porque produce inhibición de liberación de hormona liberadora de gonadotropina.
113
EFECTOS DE LA MORFINA:
Por que se tiene que puede provocar GALACTORREA en la mujer?
Y por que se tiene que esta contraindicado en niños?
-Cuando hablamos de sus efectos sobre el sistema neuroendocrino
Puede provocar galactorrea en la mujer porque produce un aumento de la liberacion de prolactina.
Y esta contraindicado en niños porque afecta la hormona de crecimiento.
114
EFECTOS DE LA MORFINA:
Por que se tiene que esta practicamente contraindicado el uso de la morfina en pacientes con traumatismo craneoencefalico?
Porque en un traumatismo craneoencefalico se da por hecho que hay o que puede haber una hemorragia, y la MORFINA lo que provoca es una DILATACION de vasos cerebrales, por ende puede hacer que sangre mas y empeore la situacion.
115
EFECTOS DE LA MORFINA:
Cuales son los 9 efectos mas importantes que puede causar la morfina sobre el SNC? ADEMAS DE LA DILATACION DE VASOS CEREBRALES.
-Euforia.
-Sedacion.
-Depresion o paralisis respiratoria.
-Supresion de la tos.
-Miosis paralitica.
-Inconciencia o coma.
-Rigidez del tronco.
-Emesis.
116
EFECTOS DE LA MORFINA:
Por que se tiene que para su administracion hay que tener cuidado con pacientes que tengan hipotiroidismo?
-Cuando se habla del sistema neuroendocrino?
Porque inhibe la liberacion de factor liberador de corticotropina.
117
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
Se tiene que el efecto ADVERSO por excelencia de la morfina es la tolerancia, por que se da?
Esto es por las arrestinas que esconden los receptores de morfina.
118
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
A que se refiere con que POR EFECTOS adversos se tiene que puede producir dependencia fisica?
Que van a presentarse sintomas CONTRARIOS a los que produce la droga AL RETIRARLO.
O sea sindrome de abstinencia.
Es por eso que la persona busca administrarse mas, para calmar dichos sintomas.
119
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
Cual es el efecto que se puede presentar con respecto a la temperatura cuando se habla del sindrome de abstinencia?
Hipertermia.
120
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
Cual es el efecto que se puede presentar con respecto a los ojos cuando se habla del sindrome de abstinencia? mencione 2
Midriasis- recordar que se supone que esto da es miosis, entonces la midriasis es todo lo contrario.
Lagrimeo.
121
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
Se tiene que uno de los efectos del sindrome de abstinencia es la hostilidad, verdadero o falso.
Verdadero.
122
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
Cual es el efecto respiratorio que puede aparecer en el sindrome de abstinencia?
Hiperventilacion.
123
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
Cual es el efecto gastrointestinal o los dos efectos gastrointestinales principales que se pueden presentar en el sindrome de abstinencia?
Vomito.
Diarrea.
124
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
Cual es el efecto OTORRINOLARINGOLICO que se puede producir en el sindrome de abstinencia MAS DESTACABLE?
La rinorrea.
125
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
Cual es el efecto a nivel de la piel que se puede manifestar en el sindrome de abstinencia?
La piloereccion.
126
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
-CLINICA DE INTOXICACION-
Cual es la triada caracteristica cuando se habla de la intoxicacion?
1-COMA: DEPRESION DEL SNC
2-MIOSIS.
3- CIANOSIS INTENSA: DEPRESION RESPIRATORIA.
127
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
-INTERACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS OPIOIDES-
Que pasa si hay interaccion con hipnoticos y sedantes?
Hay un aumento de la depresion del SNC.
128
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
-INTERACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS OPIOIDES-
Que pasa si hay interaccion con NEUROLEPTICOS?
Hay un aumento en la sedacion.
Y aumento de los efectos cardiovasculares.
129
EFECTOS ADVERSOS DE LA MORFINA:
-INTERACCIONES FARMACOLOGICAS DE LOS OPIOIDES-
Que ocurre si hay interaccion con los inhibidores de MAO?
-Posible pregunta de examen.
Hay un aumento en la incidencia de coma.
PERO UN COMA HIPEREXICO- CON FIEBRE
130
CUADRO GRANDE DE DIFERENCIAS:
Cuales son los dos opiaceos que tienen una vida media de 3 a 4 horas?
1-Meperidina.
2-Fentanil.
131
CUADRO GRANDE DE DIFERENCIAS:
Cuales son los dos opiaceos que tienen una vida media de 4 horas?
1-Oxicodona.
2-DIHIDROCODEINA.
132
CUADRO GRANDE DE DIFERENCIAS:
Cuales son los 3 opiaceos que tienen una vida media de 2 a 3 horas?
1-Hidromorfona.
2-Oximorfona.
3-Nalbufina.
133
CUADRO GRANDE DE DIFERENCIAS:
Cual es el unico opiaceo del cuadro que tiene una vida media de 5 horas? (NO DE 4-5 HORAS)
BUPRENORFINA.
134
CUADRO GRANDE DE DIFERENCIAS:
Despues de la METADONA, cual es el que tiene mas vida media y de cuanto?
El PROPOXIFENO porque tiene una vida media de 6 a 12 horas.
135
CUADRO GRANDE DE DIFERENCIAS:
Cual es el unico del cuadro que aparece que tiene una vida media de "2.5 a 3.5"
Y cual es el unico del cuadro que aparece que tiene una vida media tal cual escrito como "4-5".
2.5-3.5: BUTORFANOL.
4-5: PENTAZOCINA.
136
CUADRO GRANDE DE DIFERENCIAS:
Cual de todos los opiaceos es el que tiene MENOR VIDA MEDIA, y de cuanto es?
Y cual es el que tiene MAYOR VIDA MEDIA, y de cuanto es?
Menor- MORFINA: 2 horas.
Mayor-METADONA: 15-40 horas.
137
CUADRO GRANDE DE DIFERENCIAS:
Cuales son los 3 opiaceos que tienen un riesgo de adiccion ABUSO- MEDIO?
1-CODEINA.
2-OXICODONA.
3-DIHIDROCODEINA.
138
CUADRO GRANDE DE DIFERENCIAS:
Cuales son los 5 opiaceos que tienen un riesgo de adiccion ABUSO-BAJO?
IMPORTANTES.
1-PROPOXIFENO.
2-PENTAZOCINA.
3- NALBUFINA.
4- BUPRENORFINA.
5- BUTORFANOL.
139
CUADRO GRANDE DE DIFERENCIAS:
Cuales son los 8 opiaceos que tienen un riesgo de ADICCION ABUSO ALTO, y por ende se debe tener sumo cuidado con su administracion.
1.MORFINA.
2.HIDROMORFONA.
3-OXIMORFONA.
4-METADONA.
5.MEPERIDINA.
6. ALFAPRODINA.
7-FENTANIL.
8.LEVORFANOL
140
FARMACODINAMICA DE LOS OPIACEOS:
-CUADRO QUE DEJE PARA EL FINAL QUE JOHINNY DIJO QUE HABIA QUE SABERSE-
Cuales son los efectos agonistas sobre el tracto gastrointestinal Y SOBRE CUALES RECEPTORES?
Su efecto agonista es que DISMINUYE EL TRANSITO
sobre los receptores mu y kappa.
-mismos receptores que el sedante
141
FARMACODINAMICA DE LOS OPIACEOS:
-CUADRO QUE DEJE PARA EL FINAL QUE JOHINNY DIJO QUE HABIA QUE SABERSE-
Cuales son los EFECTOS AGONISTAS sobre la sedacion y SOBRE CUALES RECEPTORES?
Aumenta la sedacion sobre los receptores mu y kappa.
Igual que el tracto gastrointestinal.
142
FARMACODINAMICA DE LOS OPIACEOS:
-CUADRO QUE DEJE PARA EL FINAL QUE JOHINNY DIJO QUE HABIA QUE SABERSE-
Cuales son los EFECTOS AGONISTAS sobre la funcion respiratoria y en cuales receptores?
Disminuye la funcion respiratoria sobre el receptor MU.
143
FARMACODINAMICA DE LOS OPIACEOS:
-CUADRO QUE DEJE PARA EL FINAL QUE JOHINNY DIJO QUE HABIA QUE SABERSE-
Cual es el EFECTO AGONISTA sobre la anelgesia tanto SUPRAESPINAL COMO ESPINAL y sobre que receptores?
Su efecto agonista es analgesia (esto esta raro pero es asi, suena redudante), sobre los receptores mu, kappa y delta.
