Opiaceos-Johnny Flashcards
Cual es la estructura base de los opiaceos?
-Anillo bencenico.
-Cadena larga de carbonos. (17 carbonos)
-Grupo amino en la posicion 17.
Cual es el principal representante de los opiaceos?
La morfina.
Por que se tiene que la morfina se considera una droga POLAR (menos liposoluble a comparacion de otras de su mismo grupo)?
Porque tiene dos grupos OH (hidroxilo) en la posicion 3 y 6, cosa que la hace una droga polar y mucho menos liposoluble que otras.
Se tiene que la morfina, al ser una droga polar NO atraviesa la barrera hematoencefalica, verdadero o falso.
Falso, a pesar de ser menos liposoluble a comparacion de otras, la morfina si atraviesa la barrera hematoencefalica.
Cual es la principal funcion de la morfina?
Se tiene que su principal funcion es que la misma sirve como ANALGESICO principalmente.
Por que se tiene que la absorcion de la morfina es pobre?
Por eso de que es una droga polar (menos liposoluble a comparación de otras del mismo grupo).
Con respecto a LA ESTRUCTURA, en que se diferencia la CODEINA de la morfina?
En la CODEINA se tiene que hay una susticion de un grupo OH (hidroxilo) por uno CH3 (metilo) en la posicion 3.
Que importancia tiene que en la CODEINA haya un grupo CH3 (metilo) a comparacion de la MORFINA que tiene un grupo OH (hidroxilo) en la posicion 3?
Que la CODEINA tenga un grupo CH3 (metilo) en la posicion 3 la hace mas liposoluble que la morfina, ya que al no tener uno de los grupos OH como lo tiene la morfina, lo hace 50% mas liposoluble inclusive.
Cual es el principal uso de la CODEINA?
Su principal uso es como ANTITUSIGENO.
Por que se tiene que la CODEINA, a pesar de que su principal funcion es ACTUAR COMO ANTITUSIGENO (90%) tambien puede ejercer un efecto ANALGESICO en un 10%.
Esto es porque, cuando la CODEINA atraviesa la BHE, en el SNC hay 3 DESMETLIZADAS que lo transforman en MORFINA
Explicacion: la misma palabra te lo dice “desmetilaza”, le quita el grupo metilo que lo hace mas liposoluble.
Y es por eso que tiene un 10% de efecto ANALGESICO, teniendo en cuenta que ese es el principal efecto de la morfina.
Con que otro nombre se le conoce a la HEROINA y por que?
Se le conoce como Diacetilmorfina porque a DIFERENCIA DE LA MORFINA que tiene 2 grupos OH (uno en la posicion 3 y otro en la posicion 6) la heroina o la diacetilmorfina tiene DOS GRUPOS ACETIL, uno en la posicion 3 y el otro en la posicion 6.
Entre la CODEINA y la HEROINA cual se tiene que es mas liposoluble?
La heroina.
Por que se tiene que al igual que la CODEINA , la HEROINA tambien terminara siendo MORFINA indirectamente?
Esto debido a que, al igual que la codeina.
una vez que la HEROINA atraviese la BHE HABRAN DESACETILASAS (El mismo nombre te indica que hacen).
Que hacen que la heroina o la DIACETILMORFINA pasen PRIMERO a monoacetilmorfina y luego a morfina.
Por ende tambien tiene dicho efecto analgesico.
Entre la morfina, la codeina y la heroina.
Cual tiene una biodisponibilidad del 99%?
La heroina.
Entre la morfina, la codeina y la heroina.
Cual tiene una biodisponibilidad del 66%?
La codeina.
Entre la morfina, la codeina y la heroina.
Cual tiene una biodisponibilidad del 33%?
La morfina.
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Entre la morfina y la codeina, cual se tiene que tiene mayor biodisponibilidad oral? y por que?
Y por que se tiene que la Heroina nisiquiera se toma en consideracion con respecto a la absorcion oral?
La morfina tiene una biodisponibilidad de un 33% por via oral a comparacion de la codeina que tiene un 66% de biodisponibilidad oral, teniendo obvio la codeina una biodisponibilidad mucho mayor. ESTO PORQUE HAY QUE RECORDAR QUE LA CODEINA ES MAS LIPOSOLUBLE QUE LA MORFINA
Y la heroina nisiquiera se toma en consideracion puesto a que es principalmente parenteral con una biodisponibilidad del 99%.
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Como es la UNION A PROTEINAS PLASMATICAS de la MORFINA a comparacion de la CODEINA?
Lo mismo que la biodisponibilidad.
Morfina en un 33%
Codeina en un 66%
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Donde se suele ACUMULAR la morfina en el cuerpo y CUAL SUELE SER SU RESERVORIO?
Acumulacion: Morfina en tejido parenquimatoso.
Reservorio: Morfina en musculo esqueletico.
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Entre la morfina, la codeina y la heroina, cual es la que mas tiene capacidad de ATRAVESAR la BHE? y por que?
La heroina porque es tiene una LIPOSOLUBILIDAD MUCHO MAS ALTA a comparacion de la MORFINA y la CODEINA.
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Como se metaboliza principalmente la MORFINA?
En el sistema microsomal hepatico.
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Como se metaboliza principalmente la CODEINA?
Al igual que la morfina, hepatico pero menor, (recordando que un 10% es desmetilada).
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Como se metaboliza principalmente la HEROINA?
Recordar que es hidrolizada en el LCR por desacetilazas que van a terminar convirtiendola en MORFINA, asi que practicamente en el sistema microsomal hepatico.
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
Como se excretan principalmente la MORFINA, CODEINA y HEROINA?
Via renal.
FARMACOCINETICA DE MORFINA, CODEINA Y HEROINA:
De cuanto es la vida media de cada una de ellas?
Morfina: 2-5 horas.
Codeina: 2-4 horas.
Heroina: Recordando que es mas liposoluble que las anteriores, por ende puede durar hasta 6 horas.
Posicion 17:
Se tiene que lo que este unido a la posicion 3 y 6 cambia la POLARIDAD, pero lo que este unido en la POSICION 17 altera es:
La farmacodinamia, o sea la funcion final del farmaco como tal.
Posicion 17:
Que funcion cumple cuando en la posicion 17 hay un metilo (CH3)
Cumple funcion de agonista.
Posicion 17:
Que funcion cumple cuando en la posicion 17 hay metilo+anillo?
Cumple funcion de Agonista-Antagonista mixto.
Posicion 17:
Que funcion cumple cuando en la posicion 17 hay metilo+doble enlaces?
Cumple funcion de antagonista.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS
Cuales son los agonistas potentes en los FENANTRENOS?
1.Morfina.
2.Hidromorfina.
3.Oximorfina.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Para que se usan principalmente los AGONISTAS POTENTES-FENANTRENOS?
Utilizado principalmente como analgesico en enfermedades terminales.
Nota: Se recurre a esta opcion porque pueden desarrollar adiccion.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Cuales son los agonistas potentes-FENILHEPTILAMINAS?
La METADONA.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
De cuanto es la vida media de la METADONA?
Tiene una vida media de 15 a 40 horas.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Para que se usa principalmente la METADONA? (Agonista potente-Fenilheptilamina)
Para tratar el sindrome de abstinencia en consumidores de heroina- Para descontinuar el habito- esto debido a su vida media.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Cuales son los agonistas potentes en el grupo FENILPIPERIDINA?
1-Petidina-MEREPIDINA (DEMEROL).
2-FENTANIL Y DERIVADOS.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Cual es la principal funcion de la petidina-meperidina (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DEL GRUPO FENILPIPERIDINA.
Tiene funcion principal como analgesico.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Cual es la principal funcion del FENTANIL y derivados?- AGONISTA POTENTE DEL GRUPO FENILPIPERIDINA.
Si se administra solo puede causar NEUROLEPTPANALGESIA (QUITA EL DOLOR)
Si se administra con ANESTESICOS GENERALES causa NEUROLELPANAESTESIA (Quita cualquier sensacion, como la misma palabra lo dice duerme a la persona).
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Que pasa si se adminitra FENTANIL (AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERIDINA) junto a anestesico general?
Causa NEUROLELPANAESTESIA.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Cuales son los agonistas potentes en los MORFINANOS?
El LEVORFANOL.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Cual es la principal funcion del LEVORFANOL? (AGONISTA POTENTE DE LOS MORFINANOS)
Tiene principal funcion como ANALGESICO.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
Con respecto a la METADONA (AGONISTA POTENTE DE LAS FENILHEPTILAMINAS)
Cual es el PORCENTAJE unido a proteinas plasmaticas?
90% unido a proteinas plasmaticas.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Se tiene que puede causar 3 sintomas secundarios, cuales son?
Vomitos.
Nauseas.
Mareos.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
en que se relaciona este con el PARTO en la mujer?
Este se tiene que NO RETRASA EL PARTO.
Nota: aunque igual no se recomenda administrarlo en el parto.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Cuales son sus “Blancos” en especifico? y en que receptores?
SNC.
Intestino
Receptores mu y kapa.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Se tiene que es ANTIMUSCARINO, verdadero o falso.
Verdadero.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Como se tiene que puede ser 2 veces mas eficaz?
Parenteralmente.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Como se tiene que es su toxicidad?
Igual a morfina, menos estreñimiento y retencion urinaria.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Cuales son los SITIOS donde se tiene que ejerce MENOS EFECTOS?
En el musculo liso y en el tracto gastrointestinal.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Se tiene que este causa mas depresion respiratoria a diferencia de los demas, verdadero o falso.
Falso, causa menos depresion respiratoria.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
La MEREPIDINA (DEMEROL)- AGONISTA POTENTE DE LAS FENILPIPERDINAS-
Su analgesia es mas rapida o mas lenta a comparacion de otros?
Es mas rapida y breve (2-4 h)-
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
FENTANIL (SUBLIMAZE)- AGONISTA POTENTE DE FENILPEPIRIDINA-
Cuantas veces se tiene que este es mas POTENTE que MORFINA?
80 veces mas potente que morfina.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
FENTANIL (SUBLIMAZE)- AGONISTA POTENTE DE FENILPEPIRIDINA-
Cual derivado del fentanil se tiene que es 6000 veces mas potente que MORFINA?
El lofentanilo.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
FENTANIL (SUBLIMAZE)- AGONISTA POTENTE DE FENILPEPIRIDINA-
Este es agonista _____
Agonista mu.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
FENTANIL (SUBLIMAZE)- AGONISTA POTENTE DE FENILPEPIRIDINA-
Cuales son sus 3 usos?
Analgesia.-muy poco
mas que todo:
Neurolelptoanalgesia.
Neuroleptoanestesia-si se combina con anestesico general.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
FENTANIL (SUBLIMAZE)- AGONISTA POTENTE DE FENILPEPIRIDINA-
Como se expresa la toxicidad de este a diferencia de la toxicidad que puede presentar la merepidina?
Depresion respiratoria mas corta que Meperidina.
Rigidez muscular a altas dosis.
AGONISTAS POTENTES-OPIACEOS:
FENTANIL (SUBLIMAZE)- AGONISTA POTENTE DE FENILPEPIRIDINA-
Por que se tiene que altas dosis del mismo puede dificultar el acto quirurgico?
Porque puede provocar rigidez muscular a altas dosis.
AGONISTAS LEVES A MODERADOS-OPIACEOS:
Cuales son los FENANTRENOS que se consideran AGONISTAS LEVES A MODERADOS?, mencione los 3.
1- CODEINA.
2-OXICODONA.
3-HIDROCODONA.