Antiparkinsonianos- Johnny Flashcards by Soto Osnel

Por que se caracteriza o como se describiria la afeccion de la enfermedad de parkinson?

Por perdida de las neuronas dopaminérgicas pigmentadas en la pars compacta de la sustancia negra, con la aparicion de inclusiones intracelulares conocidas como cuerpos de LEWI.

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Cuando se habla de que la enfermedad de Parkinson es sintomatica?

Aparece cuando se han perdido 70% a 80% de tales neuronas dopaminergicas.

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Cuales son las 3 afecciones NO MOTORAS de la enfermedad de Parkinson?

Trastornos del sueño.

Depresión.

Deterioro de la memoria.

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Cual es la principal funcion de la sustancia negra?

Tiene como funcion conectar a todos los ganglios basales.

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Se tiene que la principal funcion de la sustancia negra es conectar los ganglios basales, pero esto mediante que especificamente?

Se conectan mediante neuronas con dopamina.

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Teniendo en cuenta los principios anteriores, entonces cual es el problema como tal de la enfermedad de Parkinson?

Si hay daño en la sustancia negra hay daño en la via de conexion de los ganglios basales, ese es el problema del Parkinson.

Por eso en fisiopatologia esto se da en el modulo de enfermedades o afecciones de los ganglios basales.

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CICLO DE LA DOPAMINA:

Cual es el precursor de la Tirosina en los alimentos?

La fenilalanina.

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CILO DE LA DOPAMINA:

Teniendo en cuenta que el precursor de la Tirosina en los alimentos es la Fenilalanina, mediante que enzima pasa de Fenilalanina a Tirosina?

Mediante la enzima del higado (PH del higado).

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CICLO DE LA DOPAMINA:

A que se tiene que pasa la tirosina y mediante que pasa la tirosina a ese resultado?

La Tirosina pasa a DOPA mediante la tirosina hidroxilasa.

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CICLO DE LA DOPAMINA:

Como se tiene que pasa DOPA a DOPAMINA?

Mediante una enzima llamada descarboxilasa de aminoacidos aromaticos.

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CICLO DE LA DOPAMINA:

Ya teniendo la dopamina gracias a la descarboxilasa de aminoacidos aromaticos, como se tiene que se va a almacenar dicha DOPAMINA en las vesiculas?

Esto gracias al transportador vesicular de monoaminas tipo 2.

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RECEPTORES DE DOPAMINA:

Se tiene que cuando se habla de los receptores de DOPAMINA, cual es la familia O GRUPO que se conoce por ser excitatoria?

Los D1.

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RECEPTORES DE DOPAMINA:

Se tiene que cuando se habla de los receptores de DOPAMINA, cual es la familia O GRUPO que se conoce por ser inhibitoria?

Los D2.

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RECEPTORES DE DOPAMINA:

Con respecto al grupo de receptor D1 conocido por ser excitatorios, con cuantos RECEPTORES cuenta dicho grupo, y cuales son?

Grupo de receptor D1:

-D1
-D5.

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RECEPTORES DE DOPAMINA:

Con respecto al grupo de receptor D1 se tiene que cuenta a su vez con receptores D1 y D5, CUAL ES LA ACCION DE AMBOOOOS RECEPTORES?

Ambos tienen como accion aumentar el AMPc por activacion de la ADENILATOCICLASA.

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RECEPTORES DE DOPAMINA:

Con respecto al grupo de receptor D2 conocido por ser INHIBITORIOS, con cuantos RECEPTORES cuenta dicho grupo, y cuales son?

Grupo de receptor D2:

-D2.
-D3.
-D4.

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RECEPTORES DE DOPAMINA:

Con respecto al grupo de receptor D2 se tiene que cuenta a su vez con receptores D2, D3 y D4, CUAL ES LA ACCION PRINCIPAL DE TODOS ESTOS?.

Y se tiene que hay uno que destaca por tener mayor inhibicio, esto debido a que?

La accion principal de todos estos es disminuir el AMPc POR INHIBICION de la ADENILATOCICLASA.

Destaca el D2 porque este bloquea canales de Calcio Ca++ y abre canales de potasio K+, por ende hiperpolariza la celula, por ende mas inhibicion.

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CICLO DE LA DOPAMINA:

Se tiene que la DOPAMINA es recaptada y metabolizada por enzimas como:

mencione 2.

-CatecolOmetiltransferasa.

-Monoaminooxidasa.

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CICLO DE LA DOPAMINA:

Por cual via se elimina la DOPAMINA debido a su degradacion enzimatica?

Se elimina por la orina.

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VIAS:

Cuales son las 2 vias en las que se tiene que funcionan los antipsicoticos? y por que?

En la via meso cortical y en la via mesolimbica.

Esto porque aca esta el area de la personalidad.

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VIAS:

Desde donde a donde va la via tuberoinfundibular?

Desde hipotalamo hasta la hipofisis.

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VIAS:

Cual es la principal funcion de la via tuberoinfundibular?, teniendo en cuenta su efecto dopaminergico.

Y como se relaciona esto con las personas que tienen HIPERPROLACTINEMIA?

Lo que hace esta via es inhibir la produccion de prolactina por dopamina

Las personas que tienen hiperprolactinemia se sospecha que tienen un daño en esta via posiblemente por un tumor porque no tienen un freno fisiologico que es la dopamina, por el daño de dicha via dopaminergica.

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VIA:

Cual es la VIA en la que hay un daño y esta relacionada directamente con la enfermedad de Parkinson?

La via nigroestriada.

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VIAS:

Teniendo en cuenta el daño de la via negroestriada, que provoca eso con respecto al EQUILIBRIO entre ACH y Dopa?

No hay equilibrio ACH y DOPA, por eso la SINTOMATOLOGIA porque se supone que la DOPAMINA INHIBE y la Acetilcolina (Ach) produce su accion excitatoria al no tener nadie que la inhibe.

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VIAS: Teniendo en consideracion lo mencionado anteriormente, cual es la via que modula la funcion de los ganglios basales?

La via negroestriada.

MODELO DE FUNCION DE GANGLIOS BASALES- ESQUEMA -EXPLICANDO LO NORMAL- Que se tiene que va a enviar o producir la corteza cerebral para estimular a la SUSTANCIA NEGRA?

Glutamato. (Glu+)

MODELO DE FUNCION DE GANGLIOS BASALES- ESQUEMA -EXPLICANDO LO NORMAL- Mediante la estimulacion de la sustancia negra por el glutamato proveniente de la corteza cerebral, que es lo que va a producir dicho estimulo? y dicho producto de estimulacion a QUE ESTRUCTURA VA A ESTIMULAR?

Que la sustancia negra produzca dopamina para estimular al cuerpo estriado

MODELO DE FUNCION DE GANGLIOS BASALES- ESQUEMA -EXPLICANDO LO NORMAL- La dopamina que estimula al cuerpo estriado puede actuar sobre DOS RECEPTORES, cuales son esos dos receptores y cual es la funcion de cada uno?

Esta el receptor D1: Estimulante. Esta el receptor D2: Inhibidor.

MODELO DE FUNCION DE GANGLIOS BASALES- ESQUEMA -EXPLICANDO LO NORMAL- Mediante cual receptor en el cuerpo estriado se estimula la via directa?

Mediante el D1- ESTIMULANTE.

MODELO DE FUNCION DE GANGLIOS BASALES- ESQUEMA -EXPLICANDO LO NORMAL- Mediante cual receptor en el cuerpo estriado se estimula la via INDIRECTA?

Mediante D2: Inhibidor.

MODELO DE FUNCION DE GANGLIOS BASALES- ESQUEMA -EXPLICANDO LO NORMAL- Cual va a ser el proposito princial tanto de la via DIRECTA como de la via INDIRECTA?

Inhibir el globulo palido interno.

MODELO DE FUNCION DE GANGLIOS BASALES- ESQUEMA -EXPLICANDO LO NORMAL- Mediante QUE neurotransmisor o sustancia se INHIBE el globulo palido interno por la via DIRECTA?

Por el GABA.

MODELO DE FUNCION DE GANGLIOS BASALES- ESQUEMA -EXPLICANDO LO NORMAL- Que es lo que ocurre en la via indirecta?

Si se inhibe la produccion de GABA, eso va a permitir que el GLOBULO PALIDO EXTERNO pueda producir GABA por si mismo y asi INHIBIR al nucleo subtalamico, entonces el NUCLEO SUBTALAMICO no produce glutamato y por ende no ESTIMULA al globulo palido interno que es como decir en pocas palabras que lo "inhibio tambien".

MODELO DE FUNCION DE GANGLIOS BASALES- ESQUEMA -EXPLICANDO LO NORMAL- Cual es el proposito de que el globulo palido este inhibido?

Que no produzca GABA y dicho GABA no inhibe el VA/VL del talamo, y por ende produzcan glutamato para estimular otra vez a la corteza cerebral.

MODELO DE FUNCION DE GANGLIOS BASALES- ESQUEMA -EXPLICANDO LO ANORMAL EN LA ENFERMEDAD DE PARKINSON- Teniendo en cuenta los fundamentos por los que se maneja LO NORMAL, cual es la via que va a estar MENOS ACTIVA y cual es la via en la que VA A AUMENTAR LA ACTIVIDAD?

La via que disminuye su actividad es la via directa. La via indirecta aumenta su actividad porque ya no hay nada que este inhibiendo el NUCLEO SUBTALAMICO, por ende puede producir GLUTAMATO Y ESTIMULAR AL GLOBO PALIDO INTERNO.

MODELO DE FUNCION DE GANGLIOS BASALES- ESQUEMA -EXPLICANDO LO ANORMAL EN LA ENFERMEDAD DE PARKINSON- Teniendo en cuenta lo anteriormente mencionado, la enfermedad de parkinson no es mas que un globo palido interno poco estimulado, verdadero o falso.

Falso, es un globo palido interno SOBREESTIMULADO.

DOPAMINA EXOGENA/LAMINA: Se tuvo que la administracion de dopamina exogena afecta mas a CUAL sistema en comparacion al SISTEMA NERVIOSO CENTRAL?

Afecta mas al sistema cardiovascular que al SNC.

DOPAMINA EXOGENA/LAMINA: Que producen las dosis bajas (D1) de la dopamina exogena?

DOSIS BAJAS (D1) producen vasodilatacion periferica, con efectos en la arteria renal, mesentericas y coronarias.

DOPAMINA EXOGENA/LAMINA: Que producen las dosis intermedias (B1) de la dopamina exogena?

Dosis intermedia (b1) tienen un efecto inotropico positivo; producen un aumento de GC y FC, con un aumento de la PA sistolica sin afectar la diastolica.

DOPAMINA EXOGENA/LAMINA: Que producen las dosis altas (a1) de la dopamina exogena?

Dosis altas (a1) producen vasoconstriccion: aumento de la RP y PA.

DOPAMINA EXOGENA/LAMINA: Teniendo en cuenta los usos de la dopamina exogena, se podria usar en la hipovolemia, verdadero o falso.

Verdadero.

DOPAMINA EXOGENA/LAMINA: Cuales son las 2 razones por las que la DOPAMINA EXOGENA no es la solucion para la enfermedad de parkinson como tal?

-No atraviesa la BHE. -A nivel periferico los organos son ricos en las enzimas que la metabolizan como las aminoxidasas y las catecolOmetiltransferasas, entonces de un 100% de la dosis administrada solo un 2% actua.

DROGAS ANTIPARKINSONIANAS: Se tenia que la Levadopa por si sola no era suficiente, verdadero o falso.

Verdadero.

DOPAMINA ANTIPARKINSONIANAS: Con que suele juntarse la levadopa para ejercer una mejor funcion?- MENCIONE 2 Y que es lo que provoca esto? cual es dicha funcion.

Levadopa+ Carbidopa Levadopa+ Benzerazida.

DROGAS ANTIPARKINSONIANAS: Cuales son las 4 drogas antiparkinsonianas NO ERGOLINICOS?

-Apomorfina. -N-propilnoraporfina. -Ripirinol. -Pramipexol.

DOPAMINA EXOGENA/LAMINA: Mencione un medicamento que sea para la hepatitis C pero funcione tambien como AGONISTA INDIRECTO de la dopamina? o sea que estimula la produccion o cocentracion de la misma.

Amantadina (Virosol).

DROGAS ANTIPARKINSONIANAS: Mencione 2 drogas que inhiban la degradacion de L-DOPA y DOPAMINA, contribuyendo asi al tratamiento para el parkinson

Para la monoaminoxidasa: Deprenil o Selegilina. Para la CatecolOmetiltransferasa: Entacapone o Tolcapone.

DROGAS ANTIPARKINSONIANAS: Por que como tratamiento para la enfermedad de Parkinson se pueden administrar ANTIMUSCARINICOS DE ACCION CENTRAL?

Los antagonistas muscarinicos, no solucionaria el problema de la dopamina pero soluciona el problema de la estimulacion o sintomatologia por exceso de ACH (acetilcolina).

DROGAS ANTIPARKINSONIANAS: Teniendo en cuenta la funcion de los antimuscarinicos de accion central, mencione 7 medicamentos que lo produzcan.

-Trihexifenidlo. -Biperideno. -Cicrimina. -Prociclidina -Caramifeno. -Fenglutamica.

LEVADOPA: De que es precursor metabolico la LEVADOPA?

Es precursor metabolico de Dopamina.

LEVADOPA: De cuanto es la vida media de la levadopa?

De 1-3 horas. porque es metabolizada rapido. Serian como 8 veces al dia. Por eso no es viable hoy en dia.

LEVADOPA: Por donde se produce la absorcion rapida de la LEVADOPA?

Absorcion rapida en intestino delgado.

LEVADOPA: Se tiene que la absorcion rapida de LEVADOPA se produce por absorcion rapida en intestino delgado, pero por cual sistema? y cual es el mecanismo a comparacion en el SNC?

Se produce por sistema de transporte activo de aminoacidos aromaticos, el cual es el MISMO MECANISMO PARA ENTRAR AL SNC.

LEVADOPA: Cuando se tiene la concentracion plasmatica maxima de LEVADOPA? y de cuanto?

Concentracion plasmatica maxima entre 0,5 a 2 horas.

LEVADOPA SUMADO A: Cuales son los dos medicamentos que se encuentran en venezuela que se suelen administrar con LEVADOPA y que funcion tienen dichos medicamentos?

La carbidopa o Benserazida son inhibidores de la Dopa Descarboxilasa. O sea que aseguran mayor cantidad en el SNC.

LEVADOPA SUMADO A: Cuales son las 3 presentaciones de la levadopa sumado a los inhibidores clasicos de la dopa descarboxilasa?

Carbidopa/levadopa. Carbidopa/levodopa de liberacion sostenida. Tabletas de cardiopa-levadopa de disolucion en la boca.

LEVADOPA SUMADO A: La levadopa sola produce concentraciones de 10%. Mientras que la levadopa+ Inhibidor de la dopa descarboxilasa tiene concentraciones de 1 a 3% Verdadero o falso.

Falso, es al reves.

Efectos colaterales: Que es el efecto "Wearing off"?

Tambien conocido como el efecto de "desgaste", donde se produce tolerancia al medicamento, y al aumentar la frecuencia la dosis puede producir discinecias.

Efectos colaterales: Que es el fenomeno "On-Off"?

Es un fenomeno que produce que haya periodos donde funciona el farmaco y periodos en los que no, por ejemplo funciona una semana y la otra no, y cuando vuelve a funcionar puede aparecer con una discinesia discapacitante.

Efectos colaterales: Por que se tiene que la administracion puede producir hipotension ortostatica como efecto colateral?

Por lo que se explico en flashcards anteriores con la dopamina exogena, se activan los receptores D1 y eso causa vasodilatacion periferica con consecuente efecto ortostatico.

Efectos colaterales: Por que se tiene que como efecto colateral de la administracion de dopamina pueden ocurrir arritmias?

Por lo explicado anteriormente en las flashcards de dopamina exogena donde hay activacion de receptores alfa y beta.

Efectos colaterales: Por que se tiene que pueden haber CRISIS HIPERTENSIVAS cuando es dada con inhibidores MAO?

Porque la dopamina se va a terminar convirtiendo en adrenalina y eso produce la crisis hipertensiva.

Efectos colaterales: Por que se puede producir un sindrome neuroleptico maligno?, con que suele cursar?

Por retiro abrupto del medicamento Suele cursar con: Hipertermia, hipertension, diarrea, agitacion etc

AGONISTAS DOPAMINERGICOS: Se tiene que los agonistas dopaminergicos tienen duraciones de accion mucho mayores que las de:

La levadopa.

AGONISTAS DOPAMINERGICOS: Para que suelen ser utiles los agonistas dopaminergicos?

Pueden ser utiles para impedir las complicaciones motoras.

AGONISTAS DOPAMINERGICOS: Mencione los 3 agonistas dopaminergicos mas conocidos:

ROPINIROL Y PRAMIPEXO. APOMORFINA.

AGONISTAS DOPAMINERGICOS: -ROPINIROL Y PRAMIPEXOL- Cual es la via de administracion de estos dos agonistas dopaminergicos?

Via oral.

AGONISTAS DOPAMINERGICOS: -ROPINIROL Y PRAMIPEXOL- Sobre que receptores tienen selectivitad estos agonistas dopaminergicos, y teniendo esto en cuenta, como influyen en las vias?

El ROPINIROL Y PRAMIPEXOL tienen actividad selectiva en sitios de la clase D2 (D2 y D3) Y NULA EN D1. Por ende influyen sobre la via inhibitoria mas NO en la estimulante que es D1.

AGONISTAS DOPAMINERGICOS: -ROPINIROL Y PRAMIPEXOL- De cuanto es su duraccion de accion?

Duracion de accion de 8 a 24 horas.

AGONISTAS DOPAMINERGICOS: -ROPINIROL Y PRAMIPEXOL- Cuales suelen ser los 6 efectos adversos de estos agonistas dopaminergicos (LEE ARRIBA CUALES).

-Alucinaciones. -Confusion. -Nauseas. -Hipotension ortostatica. -Fatiga. -Somnoliencia.

AGONISTAS DOPAMINERGICOS: -ROPINIROL Y PRAMIPEXOL- Se tiene que entre los efectos adversos de estos agonistas dopaminergicos estan las alucinaciones y las nauseas, esto por que?

Porque la dopamina esta relacionada con las alucinaciones (clase de antipsicoticos) y tambien es el neurotransmisor de las nauseas Por eso si se administra esto se recomienda que sea con un antiemetico.

AGONISTAS DOPAMINERGICOS: -APOMORFINA- Cual es la via de administracion de la APOMORFINA?

Via subcutanea.

AGONISTAS DOPAMINERGICOS: -APOMORFINA- Por cuales receptores tiene afinidad este agonista dopaminergico y teniendo esto en cuenta como influye en la via directa o en la indirecta?

Tiene afinidad alta por D4, moderada por D2,D3 y D5 y alfa, poca por D1. Tambien tiene gran afinidad por la via indirecta Y POCA POR LA DIRECTA, a diferencia del ropinirol y pramipexol que no tienen actividad sobre la via DIRECTA que es la estimulante.

INHIBIDORES DEL CATECOL-O-METILTRANSFERASA: Cuales son los 2 inhibidores del catecol-o-metiltransferasa?

Tolcapona. Entacapona.

INHIBIDORES DEL CATECOL-O-METILTRANSFERASA: Cual tiene una duracion mas larga, la tolcapona o la entacapona?

La tolcapona tiene una duracion mas larga. La entacapona una duracion mas breve (2)

INHIBIDORES DEL CATECOL-O-METILTRANSFERASA: Entre estos, cual actua por inhibicion central y periferica y cual solo a nivel periferico?

La Tolcapona actua por inhibicion central y periferica. La entacapona actua principalmente a nivel periferico.

INHIBIDORES DEL CATECOL-O-METILTRANSFERASA: Cual es el afecto adverso mas importante que menciono Johnny y en cual de los dos se acentua mas?

El efecto adverso mas importante es la HEPATOTOXICIDAD y resalta mas en la Tolcapona.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE MAO-B: Se tiene que los inhibidores selectivos de MAO-B INACTIVAN de manera selectiva e irreversible a MAO-A, verdadero o falso.

Falso, a MAO-B, el mismo nombre te lo dice.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE MAO-B: Por que se tiene que los inhibidores selectivos de MAO-B no generan el "efecto queso"

Porque no hay altas concentraciones de aminooxidasas puesto que aun hay MAO-A para ejercer funcion sobre ellas.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE MAO-B Mencione los inhibidores selectivos de MAO-B mas conocidos:

Selegilina. Rasagilina.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE MAO-B: En que pacientes se suelen usar mas la Selegilina?

En pacientes jovenes (formas incipientes o leves de la enfermedad de Parkinson).

INHIBIDORES SELECTIVOS DE MAO-B: Cual es la diferencia mas grande entre la Selegilina y la Rasagilina?

Que la selegilina puede producir anfetamina y metanfetamina como producto de su degradacion y esto provocar en el paciente ANSIEDAD E INSOMNIO. Mientras que la RASAGILINA no, pero la RASAGILINA ES MAS COSTOSA.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE MAO-B: Cual es la via de administracion?

Via bucal y transdermica (limita metabolitos).

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS: Mencione 4 ANTAGONISTAS MUSCARINICOS. el 4to es uno que sospechosamente no aparece en las laminas.

-Trihexifenidilo. -Mesilato de Benztropina. -Clorhidrato de Difenhidramna (antihistaminico) El que no aparece en las laminas es el biperdineo.

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS: Cual es la funcion de los antagonistas muscarinicos?

Inhibir a las neuronas colinergicas del neoestriado.

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS: Por que se tiene que se deben administrar en conjunto con antipsicoticos?

Porque los antipsicoticos pueden inducir un parkinsonismo por farmacos, de manera que si se administra en conjunto con estos antagonistas muscarinicos se evita esto.