Hipnoticos-Johhny Flashcards
1
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
Que condicion del sueño es lo que lo diferencia del estado de coma?
A
Su condicion REVERSIBLE.
2
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
Cuales son los 2 tipos de sueño?
A
SUEÑO REM.
SUEÑO NO REM (PROFUNDO).
3
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
Que es la latencia de sueño?
A
Tiempo transcurrido desde que se apagan las luces hasta que se identifica la fase 1 por mas de tres minutos.
4
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
Que es el tiempo total de sueño?
A
Suma de los tiempos en fases I a IV y fase de sueño rem.
5
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
Que es la eficiencia de sueño?
A
Resulta de la division del tiempo total de sueño por el tiempo total que el sujeto permanece en cama despues de haber apagado las luces, lo normal que es que sea de 80%.
6
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
Que fases de sueño abarca el sueño NO REM (PROFUNDO)?
A
La III y la IV.
7
Q
LAMINA DE ARQUITECTURA DEL SUEÑO:
-NORMAL-
Cuales son los indicadores subjetivos del sueño?
A
Cuando el paciente afirma que su sueño fue reparados, por eso es subjetivo, porque lo refiere el paciente.
8
Q
LAMINA DE ARQUITECTURA DEL SUEÑO:
-NORMAL-
Cuales son los 3 indicadores objetivos de un sueño NORMAL?
A
Latencia del sueño menor a 30 minutos.
Menos de tres despertares durante la noche.
Mayor de 80% de eficiencia.
9
Q
LAMINA DE ARQUITECTURA DEL SUEÑO:
-ANORMAL-(INSOMNIO)-
Cuales son los indicadores subjetivos del sueño anormal?
A
Demora en dormir.
Despertar frecuente.
El paciente indica que el sueño es NO REPARADOR.
El paciente es “madrugador”, esto sobre todo en ancianos por su disminucion de la melatonina.
Baja satisfaccion en general.
10
Q
LAMINA DE ARQUITECTURA DEL SUEÑO:
-ANORMAL-(INSOMNIO)-
Cuales son los 3 INDICADORES OBJETIVOS del sueño anormal (insomnio)?
A
Latencia mayor a 30 minutos.
Aumento en los despertares.
Aumento de la fase II (ya que si hay un aumento de la fase II no deja entrar al sueño NREM que es el profundo).
11
Q
VIGILA:
Mencione 5 neurotransmisores EXCITATORIOS.
A
Acetilcolina.
Histamina.
NOREPINEFRINA.
DOPAMINA
SEROTONINA.
12
Q
VIGILIA:
Mencione 4 lugares donde tengan efecto los neurotransmisores excitatorios:
A
-Talamo.
-Hipotalamo.
-Prosencefalo basal.
-Corteza.
13
Q
VIGILIA:
Sabiendo de los neurotransmisores anteriormente mencionados , sobre que receptores se tiene que se EJERCE UN ANTAGONISMO para que ocurran los efectos sedantes?, SABIENDO DE LOS NEUROTRANSMISORES MENCIONADOS EN LA PASADA FC.
A
Los receptores muscarinicos MI- Acetilcolina.
H1-Histamina.
Alfa1-Adrenergicos.
14
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
Antes de entrar en explicacion, cuales son las 5 estructuras o nucleos que tenemos que tener en consideracion para hablar del ciclo vigilia-sueño?, mencionelas.
A
Nucleo Tuberomamilar (Histamina).
Nucleo preopticoventrolateral. (GABA).
Cortex-SOBRE ESTO SE EJERCE EL EFECTO PARA MANTENER LA VIGILIA.
Hipotalamo lateral. (Orexina/Hipocretina).
Nucleo supraquiasmatico. (Melatonina).
15
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO.
Teniendo en consideracion la FC anterior, cual nucleo se encuentra estimulado DURANTE EL DIA y en contacto con la luz natural? y por que?, como lo hace?
A
El nucleo que se encuentra estimulado durante el dia es el nucleo tuberomamilar (mediante el supraquiasmatico) porque aqui es donde se produce la Histamina y esta Histamina es la que estimula el cortex para el estado de vigilia y ademas de eso mantiene inhibido el nucleo preopticoventrolateral donde se produce GABA, evitando que la misma se produzca y evitar su efecto inhibitorio.
16
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO
Cual es la funcion como tal de la Orexina/Hipocretina que se encuentra en el Hipotalamo lateral?
A
Se podria decir que potencia los efectos de la histamina que se produce en el nucleo tuberomamilar, por asi decirlo es una fuente de relevo.
17
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO
Sabiendo lo que ocurre explicado en la FC anterior, entonces que es lo que pasa cuando llega la noche?
A
Al detectar menos luz por la retina se estimula el nucleo supraquiasmatico se activa y comienza a producir melatonina, dicha melatonina estimula el nucleo preoptico ventrolateral donde se produce GABA y el GABA actua sobre el nucleo tuberomamilar, inhibiendo la produccion de Histamina, de manera que no hay Histamina que estimule el cortex para potenciar el estado de vigilia.
18
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
-EFECTO DE LA MELATONINA-
Se tiene que la Melatonina no es que se produzca como TAL directamente con la estimulacion del NUCLEOSUPRAQUIASMATICO, sino que el nucleo supraquiasmatico produce __________ que estimula 2 tipos de receptores a nivel de ________
A
Produce noradrenalina que estimula receptores ALFA y BETA a nivel del pinealocito (Glandula pineal).
19
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
-EFECTO DE LA MELATONINA-
Cual es el aminoacido que es precursor de la melatonina?
A
El triptofano.
20
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
-EFECTO DE LA MELATONINA-
Mediante que enzima pasa el triptofano a ser melatonina?
A
Mediante el N-acetiltransferasa (NAT).
21
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
-EFECTO DE LA MELATONINA-
Una vez sintetizada la melatonina, a donde se tiene que va a pasar? y para que?
A
Va a pasar a liquido cefalorraquideo y sangre para asi llegar al nucleo preoptico ventrolateral para estimular la produccion de GABA.
22
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
-EFECTO DE LA MELATONINA-
Se tiene que la Melatonina no va a ser como tal la unica que va a producir los efectos del sueño como tal en la persona, sino que se tiene OTRA sustancia que es la que va a provocar los efectos de cansancio en la persona a nivel corporal, cual es?
A
La Adenosina.
23
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
-EFECTO DE LA ADENOSINA-
Se tiene que al igual que la melatonina, la adenosina comienza a sintetizarse al mismo tiempo que la melatonina, verdadero o falso.
A
Falso, la adenosina se sintetiza poco a poco hasta llegar a un punto maximo al finalizar el dia y asi ejercer su funcion en conjunto con la melatonina.
24
Q
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
-EFECTO DE LA ADENOSINA-
Sabiendo lo mencionado sobre el ciclo vigilia sueño en FC anteriores, SE TIENE QUE LA HISTAMINA no se va a producir si porque si en el nucleo tuberomamilar, sino que tiene que haber algo que la estimule (una sustancia) para su produccion, QUE SUSTANCIA o NEUROTRANSMISOR?
A
La dopamina es la que estimula dicho nucleo tuberomamilar para la produccion de Histamina.
25
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
-EFECTO DE LA ADENOSINA-
Teniendo en cuenta que es la dopamina que estimula el nucleo tuberomamilar, cual es el receptor de la dopamina en el nucleo tuberomamilar?
D2.
26
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
-EFECTO DE LA ADENOSINA-
Teniendo en cuenta que el receptor de dopamina, el D2, se encuentra en el nucleo tuberomamilar, por que se tiene que la adenosina tendra una interaccion con el mismo?, que los lleva a tener esta interaccion?
El receptor de purina que es donde actua la adenosina.
27
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
-EFECTO DE LA ADENOSINA-
Que es lo que hace entonces la adenosina con el receptor D2 de dopamina?
Lo bloquea para que la dopamina no estimule dicho nucleo y no se produzca histamina entonces para provocar el sueño en la persona.
28
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
-EFECTO DE LA ADENOSINA-
Mencione 3 antagonistas de receptores de la adenosina (receptor de purina)
Cafeina.
Teofilina.
Xantinas.
Son usados como estimulantes del SNC para PROLONGAR el estado de vigilia.
29
CICLO VIGILIA-SUEÑO:
-EFECTO DE LA ADENOSINA-
se tiene que las neuronas se hacen tolerantes al efecto de la cafeina, verdadero o falso.
Verdadero.
30
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
En que se clasifican los hipnoticos?
En barbituricos y no barbituricos.
31
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
Teniendo en cuenta que los hipnoticos se clasifican en barbituricos y no barbituricos
Cuales son los pertenecientes a los barbituricos? (que aparecen en la lamina de la clase)
Barbital.
Fenobarbital.
32
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
Teniendo en cuenta que los hipnoticos se clasifican en barbituricos y no barbituricos
Cuales son los pertenecientes a los NO barbituricos? (que aparece en la lamina de la clase).
-Benzodiacepinas.
-Hidrato del Cloral.
-Meprobamato.
-Antihistaminicos.
-Agonistas selectivos de receptores de Melatonina.
-Farmacos Z.
33
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Cual se tiene que es el mas antiguo de los hipnoticos?
El hidrato de cloral.
34
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
El hidrato de cloral se uso por primera vez en que año y por quien?
Se uso por primera vez en 1869 por Liebreich.
en berlin.
35
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Como se hizo el hidrato de cloral por Liebreich en aquel momento?
Le echo cloro al ron, vayalo una guarapita.
36
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Para que se solia utilizar mas el hidrato de cloral en su epoca?
Como hipnotico, mas que todo en sedacion en niños que se sujetaran a procedimientos diagnosticos dentales o muy molestos.
37
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Cual es el mecanismo de accion del Hidrato de cloral?
Su mecanismo de accion es desconocido.
38
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Con respecto a la farmacocionetica del hidrato de cloral se tiene que se absorbe de forma deficiente por via oral, verdadero o falso.
Verdadero.
39
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Con respecto a la farmacocinetica del Hidrato de cloral
se tiene que se metaboliza en el higado mediante que? y pasa a ser que?
Mediante la enzima alcohol deshidrogenasa.
Pasa a ser producto activo, el TRICLOROETANOL.
40
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Con respecto a la farmacocinetica
Se tiene que una fraccion del tricloroetanol y del hidrato de cloral son oxidados e QUE?
En acido tricloroacetico- (super mas acido que el vinagre).
41
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Con respecto a la farmacocinetica
Por donde se da la eliminacion?
Y de cuanto es la vida media del producto activo?
La eliminacion es por via renal.
producto activo- Tricloroetanol
Es de 4-14 horas en adultos y 8,5 a 64 horas en neonatos.
42
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Con respecto a la farmacocinetica
La acumulacion de tricloroetanol y acido tricloroacetico que puede causar?
Acidosis e hiperbilirrubinemia.
Por eso se suspendio el uso.
43
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Con respecto a su FARMACODINAMIA.
El hidrato de cloral que produce a DOSIS BAJAS?
Produce ansiolisis e hipnosis, SIN ACTIVIDAD ANALGESICA intrinseca.
44
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Con respecto a la FARMACODINAMIA
Que puede producir el HIDRATO DE CLORAL a DOSIS ALTAS?
Depresion respiratoria y anestesia.
45
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Con respecto a la FARMACODINAMIA.
Se tiene que el Tricloroetanol puede ejercer efectos del tipo de los causados por los ________ en los canales de los receptores GABA _____ entre las subunidades ___ y ___
Causado por los barbituricos en los canales de los receptores GABA A. entre las subunidades alfa y beta.
46
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-INDICACIONES
Hacia medidados de siglo XX, el hidrato de cloral se uso especialmente en quienes y para que?
Se uso especialmente en ancianos como medicamento para dormir debido a las escasas reacciones paradojicas del mismo como excitacion o confusion.
47
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Con respecto a los efectos adversos del hidrato de cloral
Cual es el efecto adverso principal del mismo?
Los individuos que ingieren de manera PROLONGADA esta sustancia pueden manifestar INTOXICACION AGUDA REPENTINA, que en ocasiones es letal
ademas de la acidosis e hiperbilirrubinemia
(Hay incluso antidoto para esto)
Puede causar delirio y convulsiones y con gran freciencia la muerte la abstinencia repentina (si se quita de su administracion de forma inmediata)
48
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIDRATO DE CLORAL-
Sabiendo lo mencionado sobre el hidrato de cloral en FC anteriores, cual es la funcion que cumple el mismo entonces sobre el ciclo vigilia-sueño y los nucleos?
Deprime el nucleo tuberomamilar, no se produce la liberacion de histamina y por ende produce el sueño.
49
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-MEPROBOMATO-
Cual fue la primera droga psicotropica de gran exito en la historia de estados unidos?
El Meprobomato.
50
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-MEPROBOMATO-
Por quien fue sintetizado el Meprobomato y en que año?
Fue sintetizado por Frank Milan Berger en 1955.
51
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-MEPROBOMATO-
Se tiene que primeramente el MEPROBOMATO se introdujo como:
Agente contra la ansiedad en mujeres embarazadas.
y luego como hipnotico-sedante.
52
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-MEPROBOMATO-
Se tiene que el Meprobomato tiene la mayoria de los efectos farmacologicos y peligros de los ________ y actua en el sitio de union de _________
Tiene la mayoria de los efectos farmacologicos y peligros de los barbituricos y actua en el sitio de union de barbituricos.
53
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-MEPROBOMATO-
Se tiene que ademas del Meprobomato ejercer lA MAYORIA DE los efectos farmacologicos y peligros de los barbituricos tambien actua en el sitio de union de los mismos, CUAL ES ESE SITIO DE UNION?
Y que produce al unirse aqui?, para relacionarlo con el ciclo vigilia-sueño
-REPASO.
Entre las subunidades alfa y beta de los receptores GABA A para permitir asi la entrada de cloro a la celula y con ello la hiperpolarizacion de la neurona, produciendo asi la inhibicion del nucleo tuberomamilar e inducian el sueño.
54
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-MEPROBOMATO-
Se tiene que el MEPROBOMATO puede causar depresion del SNC pero no puede producir:
ANESTESIA.
55
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-MEPROBOMATO-
Se tiene que a pesar de que el MEPROBOMATO tiene la mayoria de efectos farmacologicos de los BARBITURICOS, las propiedades farmacologicas se asemejan a las de:
Y por que?
Las benzodiazepinas.
Porque sin importar cuanto aumentemos la dosis las benzodiazepinas no van a producir anestesia, coma ni muerte, a diferencia de los BARBITURICOS que si lo haran.
Por esta parte el MEPROBOMATO funciona igual que las benzodiazepinas, produciendo (Hipnosis, Amnesia, efecto anticonvulsivo, ansiolitco, sedante)- LOS 5 EFECTOS DE LAS BENZODIAZEPINAS
56
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
Cuales son los 5 efectos de las benzodiazepinas?
-PREGUNTA DE EXAMEN.
-Hipnosis.
-Amnesia.
-Anticonvulsivante.
-Ansiolitico.
-Sedante.
57
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-MEPROBOMATO-
Por que se tiene que el MEPROBOMATO ademas de tener efecto sedante e hiponotico tambien tiene efecto ANALGESICO?
-PREGUNTA DE EXAMEN.
Porque se une a los receptores GABA A interrumpiendo la comunicacion neuronal en la medula espinal, causando sedacion y alteracion de la percepcion del dolor.
Ojo, la pregunta de examen es que funciona como ANALGESICO PERO NO ANESTESICO.
58
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-MEPROBOMATO-
Se tiene entonces, como modo de repaso, que el meprobomato tiene el mecanismo de un barbiturico pero los efectos que genera es mas como una benzodiazepina, verdadero o falso
Verdadero.
Porque las benzodiazepinas en su mecanismo se unen es a las subunidades alfa y gamma, no como los barbituricos que se unen a las alfa y beta.
59
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-MEPROBOMATO-
Que puede causar el MEPROBOMATO en grandes dosis?
Causa depresion respiratoria severa.
Hipotension.
Shock
Insuficiencia cardiaca.
60
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-MEPROBOMATO-
Por que se tiene que se llevo a la suspension del MEPROBOMATO en europa en el año 2012?
ademas de los efectos que se pueden producir a grandes dosis, como depresion respiratoria severa, hipotension, shock e insuficiencia cardiaca
Se tiene que la intoxicacion con meprobamato da la formacion de bezoareas gastricos (tabletas sin ser digeridas o disueltas) que provocaban obstruccion intestinal en las personas que lo usaban.
61
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-ANTIHISTAMINICOS-
Cual se tiene que es el precursor de la histamina?
Es un aminoacido el cual es la Histidina
62
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-ANTIHISTAMINICOS-
La histamina se obtiene a partir de la histidina POR CUAL ENZIMA?
Por la histidina descarboxilasa.
63
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-ANTIHISTAMINICOS-
Se tiene que una vez recaptada la Histamina es degradada a que o por medio de que?
Es degradada a N-metil histamina por la Histamina N-metil-transferasa.
64
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-ANTIHISTAMINICOS-
Cuales son los 3 receptores fundamentales de la histamina? que funcion cumplen?
Los receptores H1 y H2-Excitatorios.
H3-Inhibitorio.
65
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-ANTIHISTAMINICOS-
A que se refiere que los receptores H3 sean inhbitorios?
Que cuando la histamina actua sobre ellos disminuye la liberacion de histamina, o sea disminuye las concentraciones.
66
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-ANTIHISTAMINICOS-
Se tiene que la histamina es capaz de generar modulacion alosterica en cual receptor?
y que es modulacion alosterica?
En el NMDA.
La modulacion alosterica es cuando una droga se une a un sitio distinto del sitio activo y aumenta la actividad del ligando endogeno.
en el caso del NMDA el ligando endogeno es el glutamato.
Entonces la histamina aumentaria el glutamato, la histamina activa estas vias excitatorias tambien y mantiene a la persona despierta.
67
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-ANTIHISTAMINICOS-
La mayoria de los antihistaminicos son NO SELECTIVOS, verdadero o falso-
Verdadero.
68
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-ANTIHISTAMINICOS-
Sobre que receptores se tiene que actuan mas los antihistaminicos SELECTIVOS?
sobre H3, para aumentar las concentraciones y liberacion de histaminico
69
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-ANTIHISTAMINICOS-
Por que se tiene que los antihistaminicos NO SELECTIVOS van a dar sueño y los antihistaminicos SELECTIVOS van a estimular la vigilia?
Porque los no selectivos actuan mas que todo sobre H1 y H2 bloqueandolos y haciendo que NO se produzca el efecto excitatorio, por ende a la persona le da sueño.
Los selectivos que actuan mas que todo sobre el H3 HACEN QUE AUMENTEN LAS CONCENTRACIONES debido a que el H3 es inhibitorio de histamina, entonces bloqueas al inhibitorio y se traduce a que habra mas histamina para MAS excitacion, AUMENTA LA VIGILIA ENTONCES.
70
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-ANTIHISTAMINICOS-
Que es la DIFENHIDRAMINA?
Es un antihistaminico antagonista del receptor de histamina 1 (NO SELECTIVO) de uso general como un hipnotico.
71
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-ANTIHISTAMINICOS-DIFENHIDRAMINA.
Por que se tiene que la Difenhidramina puede tener efectos como vision borrosa, estreñimiento, problemas de memoria y SEQUEDAD en la boca?
Porque la difenhidramina es un antagonista no SELECTIVO por ende puede actuar sobre el receptor muscarinico 1 produciendo estos efectos anticolinergicos.
72
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-BENZODIACEPINAS-
Se tiene que las benzodiacepinas actuan solamente sobre los receptores GABA, que tienen presente la subunidad ____
Gamma.
73
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-BENZODIACEPINAS-
Cuando se dice que los receptores GABA no son sensibles a las benzodiazepinas cuando se habla de las subunidades?
Cuando son de alfa 4 a alfa 6, para ser sensibles tienen que tener como subunidades de alfa 1 a alfa 3.
74
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-BENZODIACEPINAS-
Si las subunidades alfa de los receptores gaba son alfa ___ el efecto es principalmente sedantes, pero si las subunidades alfa son alfa ____ y alfa _____ el efecto es mas ansiolitico.
Si las subunidades alfa de los receptores gaba son alfa 1 el efecto es principalmente sedante, pero si las subunidades alfa son alfa 2 y alfa 3 el efecto es mas ansiolitico.
75
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-BENZODIACEPINAS-
Se tiene que LAS BENZODIACEPINAS en general no son selectivas por alfa 1, verdadero o falso.
Verdadero.
76
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-BENZODIACEPINAS-
Las benzodiacepinas en general no son selectivas por alfa 1, pero hay 5 que si, nombrelas.
FLURAZEPAM.
QUAZEPAM.
ESTATOZOLAM.
TEMAZEPAM.
TRIAZOLAM.
77
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-BENZODIACEPINAS-
Las benzodiazepinas lo que hacen es aumentar el efecto del GABA sobre el receptor, por ende aumenta el efecto de la neurona gabaergica sobre el nucleo tuberomamilar y de esta forma lo inhibe y el paciente se duerme porque no libera histamina, verdadero o falso.
Verdadero.
78
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-BENZODIACEPINAS-
De las 5 benzodiacepinas que tienen selectividad por alfa 1 mencionadas anteriormente, cuales son las de vida media larga, cuales son las de vida media intermedia y cuales son las de vida media corta?
Las de via media larga: Flurazepam, quazepam.
Las de vida media intermedia: Estazolam y Temazepam.
La de vida media corta: Triazolam.
79
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-BENZODIACEPINAS-
Ya sabiendo cuales benzodiacepinas con selectividad por alfa1 son de vida media larga, intermedia y corta, cual es la vida media de cada uno?
Vida larga:
FLURAZEPAM: 2-6 dias.
QUAZEPAM: 2-5 DIAS.
Vida intermedia:
ESTAZOLAM: 12-30 HORAS.
TEMAZEPAM: 4-20 HORAS.
VIDA CORTA:
TRIAZOLAM: 1-2 HORAS.
80
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-BENZODIACEPINAS-
Cuales son los mayores efectos en los que tienen vida media larga?
FLURAZEPAM, QUAZEPAM:
Mayor tolerancia y riesgo de toxicidad.
81
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-BENZODIACEPINAS-
Por que se tiene que los de vida media larga tienen mayor tolerancia y mayor riesgo de toxicidad?
Tienen mayor tolerancia por el tiempo que duran en el organismo, a pesar de que puedan durar hasta 6 dias la persona buscara tomarselo diario y terminara desarrollando una tolerancia y algun posible efecto toxico.
82
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-BENZODIACEPINAS-
Cuales son los efectos comunes de los que tienen vida media intermedia?
ESTAZOLAM Y TEMAZEPAM:
Resaca durante el dia por el tiempo de su vida media
(andan aweboniados durante el dia).
83
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-BENZODIACEPINAS-
Cuales son los efectos del que tiene vida media corta?
TRIALOZAM:
Menos resaca.
TOLERANCIA PRECOZ por su tiempo en el organismo tan corto la persona lo toma a cada rato.
84
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
Que son los hipnoticos NO BENZODIACEPINICOS?
Grupo analogo de benzodiazepinas con efectos similares a las benzodiazepinas utilizados en el tratamiento del insomnio.
85
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
Cual fue el motivo para desarrollar los hipnoticos no benzodiacepinicos?
Los benzodiacepinicos normales predisponian la mayoria a recaidas al insomnio, por esto se desarrollaron.
Con los hipnoticos no benzodiacepinicos la mayoria de los pacientes se recuperan y no tienen recaidas por tratamiento
86
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
Cuales son los hipnoticos no benzodiacepinicos mas conocidos?
Los farmacos Z.
ZOPICLONA, ZALEPLON Y ZOLPIDEM.
87
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
Por que se tiene que los FARMACOS Z son con frecuencia los hipnoticos preferidos?
Porque no modifican en grado significativo las distintas fases del sueño.
el sueño es lo mas natural posible.
88
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
En los farmacos Z, cuales son los selectivos para los receptores sensibles a las benzodiacepinas con subunidad alfa 1? y cual es el NO SELECTIVO?
y que significa que estos tengan mas selectividad a las subunidades alfa1?
El ZALEPLON y el ZOLPIDEM
Tienen mas efecto sedante que la ZOPICLONA que es no selectivo, ENTONCES su efecto mayor es ansiolitico
89
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
Se tiene que el Zaleplon provoca MENOS efectos residuales sobre las funciones psicomotoras y cognitivas a comparacion de que?
A comparacion de las benzodiacepinas normal.
90
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
Por que se tiene que el Zaleplon provoca menos efectos residuales sobre las funciones psicomotoras y cognitivas a comparacion de las benzodiacepinas normales?
Esto se debe a su rapida eliminacion, ya que su semi-vida es de aproximadamente 1 hora.
91
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
Por que se tiene que el Zaleplon sirve para el insomnio de inicio mas no para el de mantenimiento?
Por su vida media ultra corta de 1-2 horas, por eso debe ser ingerido de inmediato a la hora de acostarse.
92
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
Por que se tiene que el ZOLPIDEM es bueno para pacientes que van a pasar bastante tiempo ingiriendo hipnoticos?
Porque la tolerancia en el Zolpidem es escasa o nula con el uso prolongado.
93
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
Cuales son los efectos negativos del Zolpidem a pesar de que su tolerancia es escasa?
Que puede producir sedacion matinal, retraso en el tiempo de reaccion y amnesia retrograda.
El paciente va a estar aweboniado al otro dia.
94
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
Hay una forma de Zolpidem que tiene vida media corta y hay una forma de Zolpidem que tiene vida media larga, como se llama la de vida media larga y de cuanto es esa vida media?
-Zolpidem viene de 2 formas
Se llama Zolpidem CR y tiene una vida media de 6 horas.
el de vida corta dura 4 horas.
95
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
Se tiene que la ZOPICLONA al ser NO SELECTIVO lo hace peor que las benzodiacepinas normales, verdadero o falso.
Falso, igual sigue siendo mejor que las benzodiacepinas asi sea no selectivo por subunidades de receptor.
96
CLASIFICACION DE DROGAS HIPNOTICAS:
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS-
Por que se tiene que la ZOPICLONA es util en tratamientos prolongados?
Porque la ZOPICLONA mantiene su eficacia durante periodos de hasta 6 meses.
97
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
La ZOPICLONA es un derivado de las:
-PREGUNTA DE EXAMEN.
CICLOPIRROLONAS.
98
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
Por que la persona se tiene que tomar media hora antes de acostarse?
Por su rapida absorcion por via oral, produciendose el pico plasmatico entre 0,5 a 1,5 horas de administrada.
99
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
De cuanto es su biodisponibilidad oral?
Su biodisponibilidad oral es de un 80%, con rapida distribucion tisular incluyendo el cerebro.
100
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
Se tiene que la ZOPICLONA alcanza ALTA concentracion en saliva, y que produce esto en el paciente?
El sabor metalico todo el dia en la boca.
101
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
De cuanto es su union a proteinas?
Cercana al 50%.
102
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
Por que si una mujer esta tomando zopiclona, su bebe tambien puede tener efectos de la misma como hipnotico?
Porque aparece en la leche materna en escasa proporcion.
El bebe tambien dormira de mas.
103
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
La Zopiclona es metabolizada en un metabolito con menor actividad que la droga madre y en uno inactivo, cual es cada uno?
Es metabolizado a:
N-oxido: metabolito con menor actividad que la droga madre.
N-desmetil (metabolito inactivo).
104
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
Cual es la principal via de metabolizacion de la zopiclona?
Hepatica, por decarboxilacion, oxidacion de las cadenas laterales y desmetilacion.
105
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
Cual es su via de excrecion fundamentalmente?
Por la orina.
106
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
Por que la Zopiclona entra en los de vida media larga?
Porque su vida media de eliminacion es de 3,5 a 6,5 horas.
107
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
Que es lo que demora la Zopiclona cuando se habla de su MECANISMO DE ACCION?
Demora el comienzo del primer periodo REM.
108
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
La ZOPICLONA como mecanismo de accion demora el comienzo del primer periodo REM y afecta a la duracion del mismo, verdadero o falso.
Falso, demora el comienzo del primer periodo REM pero no afecta la duracion del mismo.
109
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
La ZOPICLONA como mecanismo de accion que es lo que incrementa?
La duracion de los estadios 3 y 4.
110
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
Se usa para tratamientos a corto plazo del insomnio, verdadero o falso.
Falso, se usa en el tratamiento a largo plazo del insomnio.
111
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
Cuales son los 4 principales efectos adversos de la ZOPICLONA?
-Trastornos gastrointestinales.
-RESACA.
-Trastorno de la memoria.
-Sabor metalico.
112
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOPICLONA-
Se han reportado casos aislados de abstinencia a la zopiclona con aparicion de: que sintomas? ademas del insomnio
Temblor, ansiedad, sudoracion y palpitaciones.
113
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Cual es el derivado del ZOLPIDEM?
-PREGUNTA DE EXAMEN.
Imidazopiridina.
114
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Recordar:
El zolpidem presenta una forma normal y una forma CR.
115
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Carece practicamente de efecto relajante muscular y eso lo diferencia de las:
al igual que la zaleplon
Benzodiacepinas.
116
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Con respecto a su mecanismo de accion
Que es lo que reduce el ZOLPIDEM?
Reduce la latencia del sueño.
117
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Cual es la diferencia con la zoplicona con respecto al REM?
El ZOLPIDEM ACORTA el comienzo del REM, la zoplicona alarga dicha latencia hasta llegar al REM superficial.
118
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Se tiene que al igual que la zopiclona, el zolpidem prolonga los estadios 3 y 4, verdadero o falso.
Verdadero.
119
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Con respecto a la farmacocinetica, como se tiene que PUEDE DISMINUIR la absorcion del ZOLPIDEM?
-importante.
Dicha absorcion disminuye en presencia de alimentos.
120
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Cuando alcanza el pico plasmatico el Zolpidem?
Entre 1,5 y 2 horas de administrado.
similar a la zopiclona
121
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
De cuanto es la biodisponibildad del zolpidem?
De 70% similar a la zopiclona.
122
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Se tiene que el zolpidem APARECE en mas proporcion en la leche materna a comparacion de la zopiclona, verdadero o falso.
Falso, el zolpidem aparecce en leche materna en escasa proporcion a comparacion de la zopiclona.
123
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Como se metaboliza el zolpidem?
Se metaboliza a nivel hepatico por oxidacion de grupos metilicos y por hidroxilacion del grupo imidazopiridinico (derivado).
124
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Cuales son los metabolitos activos del zolpidem?
No presenta metabolitos activos.
125
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Se tiene que el zolpidem se elimina rapidamente con una vida media de aproximadamente:
2.5 horas.
buena comparacion con la zopiclona, es mas rapido
126
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con disfuncion renal pero si en que pacientes?
En pacientes ancianos y/o con disfuncion hepatica.
127
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Cuales son los 4 efectos adversos del zolpidem?
-Trastornos gastrointestinales.
-Resaca.
-Trastorno de la memoria.
-Sequedad en la boca.
128
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZOLPIDEM-
Cual es el efecto adverso del zolpidem que se suele confundir con el efecto adverso de la zopiclona?
-Pregunta de examen.
Zolpidem: sequedad en la boca.
Zopiclona: sabor metalico en la boca.
129
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZALEPLON-
De que se deriva el Zaleplon?
PIRAZOLOPIRAMIDINA
130
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZALEPLON-
Para que tipo de insomnio se usa principalmente el Zaleplon? y por que?
Para el insomnio de inicio, porque reduce la latencia del sueño pero no aumenta el tiempo total del mismo ni disminuye el numero de despertares, tampoco modifica los distintos estadios del sueño.
131
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZALEPLON-
Tiene vida media corta, verdadero o falso.
Verdadero.
132
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZALEPLON-
Se administra por via oral y alcanza el pico plasmatico aproximadamente cuanto tiempo despues?
Una hora mas tarde.
buena comparacion con los dos otros farmacos z
133
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZALEPLON-
De cuanto es la biodisponibilidad del ZALEPLON?
de 30%.
menos que los dos anteriores farmacos z
134
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZALEPLON-
Que caracteristica comparte el zaleplon con el zolpidem con respecto a su absorcion?
Que el zaleplon al igual que el zolpidem, la absorcion se enlentece en presencia de alimentos.
135
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZALEPLON-
Como se metaboliza el ZALEPLON?
se metaboliza en el higado a traves de la aldehido oxidasa y de isoenzimas CYP3A a metabolitos inactivos y metabolitos glucoronidados.
136
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZALEPLON-
Como se excreta el zaleplon?
Se excretan principalmente por orina (71%) y tambien por heces (17%)
137
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZALEPLON-
De cuanto es la vida media del Zaleplon?
Es corta, alrededor de 1 hora.
138
-HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS:
-ZALEPLON-
A diferencia de los 2 anteriores, el zaleplon debe utilizarse con precaucion en que tipo de pacientes?, tanto asi que esta contraindicado.
En mujeres embarazadas y que esten amamantando
y sobretodo en pacientes con disfuncion hepatica.
139
CONTRAINDICACIONES DE LOS HIPNOTICOS:
Entre las de caracter absooluto la principal contraindicacion la constituye CUAL SINDROME?
Sindrome de APNEA DEL SUEÑO.
140
Las benzodiazepinas y sus analogos deben usarse para el insomnio a la MINIMA DOSIS EFICAZ y solo durante un corto plazo, inferior a:
-IMPORTANTE.
4 semanas.
141
MELATONIA:
Cual es la principal limitacion de la melatonina exogena?
La corta vida media (20-30 minutos) practicamente no sirve ese efecto.
Y LA EXOGENA TIENE BAJA AFINIDAD POR RECEPTORES MT1 Y MT2 que son los que en si inducen el sueño
142
Cual fue el primer agonista de melatonina aprobado para el tratamiento del insomnio de inicio?
El RAMELTEON.
143
RAMELTEON:
Que es el RAMELTEON?
Es un agonista selectivo de los receptores de melatonina MT1 y MT2 situados en el nucleo supraquiasmatico.
144
RAMELTEON:
Por que se tiene que el RAMELTEON tiene baja biodisponibilidad?
A causa de su extenso metabolismo de primer paso hepatico.
145
RAMELTEON:
Se tiene que el RAMELTEON tiene muchos efectos secundarios, verdadero o falso.
Falso, tiene pocos efectos secundarios.
146
RAMELTEON:
Cual es el efecto secundario principal del RAMELTEON?
-IMPORTANTE.
Se han detectado incrementos del 34% en la prolactina de mujeres tratadas con este farmaco.
147
RAMELTEON:
Esta contraindicada la coadministracion de Ramelteon con 5 medicamentos, cuales son?
Con fluvoxamina-antidepresivo
Ketoconazol- Antimicotico.
Fluconazol- Antimicotico
Donepezilo-anticonvulsivante.
Doxepina-anticonvulsivante-
Rifampicina-antibiotico.
Se potencian con el Ramelteon y eso es toxico para el paciente.
148
RAMELTEON:
Para que tipo de insomnio es eficaz el Ramelteon?
Insomnio de inicio.
