Opiáceos

Question 1

Dinorfinas

Answer 1

Opiáceo endógeno, principal ligando do KOP

Question 2

Encefalinas

Answer 2

Opiáceo endógeno, principal ligando do DOP

Question 3

Endorfinas

Answer 3

Opiáceo endógeno, principal ligando do MOP

Question 4

Endomorfinas

Answer 4

Opiáceo endógeno, ligando do KOP

Question 5

Morfina

Answer 5

Agonista total MOP. Analgesia, sedação, depressão respiratória e dependência, ação anti-tússica (o mais eficaz), estimulação dos quimiorrecetores do centro do vómito, em administração crónica é anti-emética, induz marcha atáxica, miose, libertação de histamina (com vasodilatação periférica e hipotensão), diminuição do trabalho cardíaco (indicado para a fase aguda de EAM), obstipação, diminui a motilidade gástrica e aumenta o tempo de esvaziamento gástrico, retenção urinária, hiperglicemia. Pode ser utilizada como adjuvante na analgesia epidural, sem que isso comprometa o recém-nascido.
Comprimidos de sulfato de morfina de libertação gradual para melhor absorção por via oral.
Intenso fenómeno de 1ª passagem (90% é inativada).

Question 6

Codeína

Answer 6

Agonista total MOP. 12 vezes menos potente que a morfina. CYP2D6 transforma-a em morfina. Usada como anti-tussíco e analgésico fraco.

Question 7

Heroína

Answer 7

Agonista total MOP. Pró-fármaco da morifina, mais lipofílico e que penetra melhor no SNC.

Question 8

Meperidina (petidina)

Answer 8

Agonista total MOP. Tem todos os efeitos centrais da morfina, menos o anti-tússico. Efeito anti-muscarínico (taquicardia). É comum administrá-la no trabalho de parto como analgésico intra-muscular, atravessa a placenta e provoca depressão respiratória no recém-nascido.

Question 9

Metadona

Answer 9

Agonista total MOP. Mais potente que a morfina, dependência física cruzada com a heroína. Usada no tratamento da toxicodependência.

Question 10

Loperamida

Answer 10

Agonista total MOP. Anti-diarréico, poucos efeitos no SNC

Question 11

Fentanil

Answer 11

Agonista total MOP. 100x mais potente que a morfina, duração de ação inferior. Sofre importantes efeitos de redistribuição. Não estimula a libertação de histamina e tem escassos efeitos cardiovasculares. Usado em cirurgia cardíaca.

Question 12

Sulfentanil

Answer 12

Agonista total MOP. 1000x mais potente que a morfina. Elevada estabilidade cardiovascular

Question 13

Alfentanil

Answer 13

Agonista total MOP. Usado em analgesia e para aumentar a tolerância a tubos endotraqueais em doentes em ventilação mecânica.

Question 14

Remifentanil

Answer 14

Agonista total MOP, usado para procedimentos cirúrgicos rápidos que requerem analgesia intensa e bloqueio de respostas de stress.

Question 15

Buprenorfina

Answer 15

Agonista parcial MOP, anti-κ. Boa capacidade analgésica. Não é conhecido nenhum antagonista deste fármacos (naloxone só reverte parcialmente). Depressão respiratória e cardíaca. Dissocia-se de forma muito lenta dos seus recetores. Administrada por via sublingual para contornar a intensa biotransformação da 1ª passagem.

Question 16

Tramadol

Answer 16

Agonista parcial MOP. Pró-fármaco do O-desmetiltramadol (CYP2D6). Potencial desprezível para gerar dependência. Na dor do parto, não é tão eficaz como a meperidina mas causa menor depressão respiratória neonatal. Não causa obstipação. Analgesia não é totalmente revertida pela naloxona.

Question 17

Tapentadol

Answer 17

Agonista parcial MOP. Semelhante ao tramadol.

Question 18

Pentazocina

Answer 18

Agonista-antagonista misto (anti-MOP). Interesse clínico reduzido. Causa depressão respiratória limitada e apresenta pouca capacidade de causar dependência. Induz estimulação simpática (taquicardia e hipertensão=.

Question 19

Naloxona

Answer 19

Antagonista MOP, DOP e KOP. Curto tempo de latência por via IV, duração inferior à maioria dos agonistas. Taquipneia, aumento da libertação de catecolaminas endógenas com consequente hipertensão, taquicardia e arritmias ventriculares. Pode causar edema pulmonar.

Question 20

Naltrexona

Answer 20

Antagonista MOP, DOP e KOP. Usada no tratamento da toxicodependência. Longa duração de ação (10h).

Question 21

Metilnaltrexona

Answer 21

Antagonista MOP periféricos. Não atravessa a BHE. Utilizado no alívio da obstipação causada pelos opiáceos. Via subcutânea

Question 22

Alvimopan

Answer 22

Antagonista MOP periféricos. Não atravessa a BHE. Utilizado no alívio da obstipação causada pelos opiáceos. Uso restrito a pacientes hospitalizados por curtos períodos de tempo pela potencial toxicidade cardiovascular. Via oral

Question 23

Naloxegol

Answer 23

Forma peqguilada da naloxona, reduz a penetração no SNC, usado para tratar os efeitos periféricos. Administrado por via oral.

Question 24

Dextrometorfano

Answer 24

Antitússico.

Question 25

Papaverina

Answer 25

Relaxante muscular e vasodilatador