NLPZ, farmakologia bólu, RZS, Dna Moczanowa Flashcards
(48 cards)
1
Q
Trochę inne niż NLPZ
A
- Paracetamol, Flupirtyna, Nefopam
- różnią się od NLPZ mechanizmem działania i brakiem aktywności przeciwzapalnej
2
Q
Mechanizm NLPZ
A
- hamowanie COX
- prawie wszystkie odwracalnie blokują COX
- kwas acetylosalicylowy nieodwracalnie blokuje enzym i jest wybiórczy wobec COX-1 (główna na płytkach) => małe dawki już są silne i długotrwałe p/płytkowo
3
Q
Działanie NLPZ
A
Przeciwbólowe - blokada uczulającego działania prostaglandyn, wpływ na transmisję bodźców w rogach tylnych rdzenia i w OUN
Przeciwgorączkowe - hamowanie powstawania PGE2 w ośrodku termoregulacji podwzgórza
Przeciwzapalne - hamowanie powstawania prostaglandyn w ognisku zapalenia
4
Q
Wskazania NLPZ
A
- Przeciwbólowe o małym i średnim kalibrze:
schorzenia zapalne stawów, dyskopatie, migreny, miesiączki, przerzuty nowotworowe do kości - Leczenie schorzeń zapalnych i zwyrodnieniowych stawów: objawowe RZS, większość oprócz kwasu acetylosalicylowego (hamuje wydalanie kw. moczowego) i tolmetyny może być używana w leczeniu napadów dny moczanowej
- P/zapalne w zapaleniu ucha środkowego
- Zwalczanie gorączki
- Zamykanie drożnego przewodu Botalla
5
Q
Salicylany
A
- Kwas acetylosalicylowy
- Kwas salicylowy
- Salicylan sodu
- Salicylan choliny
- Salsalat
- Diflunisal
6
Q
Pyrazolony
A
- Fenazon
- Propyfenazon
- Metamizol
7
Q
Preferencyjne inhibitory COX-1
A
- Kwas acetylosalicylowyy
- Indometacyna
- Ketoprofen
- Kwas Tiaprofenowy
- Ketorolak
- Flurbiprofen
8
Q
Leki podobnie działające na COX-1 i COX-2
A
- Ibuprofen
- Naproksen
- Diklofenak
- Tolmetyna
- Fenoprofen
- Kwas nifluminowy
- Kwas Mefenamowy
- Kwas tolfenamowy
- Salicylan sodu
- Diflunisal
- Piroksykam
- Meklofenamat
- Sulindak
- Nabumeton
9
Q
Preferencyjne inhibitory COX-2
A
- Nimesulid
- Meloksykam
- Etodolak
- Celekoksyb
10
Q
Wybiórcze inhibitory COX-2
A
- Rofekoksyb
- Waldekoksyb
- Parekoksyb
- Etorikoksyb
- Lumirakoksyb
11
Q
NIepożądane na przewód pokarmowy
A
- zaburzenia ż-j, uszkodzenie śluzówki żołądka i XII, owrzodzenie śluzówki, perforacja wrzodu
- typowe dla COX-1 blokujących
- brak prostaglandyn => spadek produkcji śluzu i wodorowęglanów
12
Q
Niepożądane na płytki krwi
A
- zahamowanie agregacji płytek
- w okresie okołooperacyjnym należy unikać stosowania NLPZ
- kw. acetylosalicylowy wykorzystywany w małych dawkach
13
Q
NIepożądane na Na+ i H20, BP,
A
- zatrzymywanie Na+, H20, obrzęki, wzrost BP
- typowe dla wszystkich NLPZ, bo w nerkach oba rodzaje COX
14
Q
Enteropatie przy NLPZ
A
- biegunka, luźne stolce, bóle brzucha, zaostrzenie zapalnej choroby jelita grubego
15
Q
Niepożądane na skórę
A
- osutki, rumień, odczyny alergiczne
16
Q
Niepożądane na układ rozrodczy, ciążę, zdrowie płodu
A
- zwiększone ryzyko poronienia
- możliwe embriotoksyczne i teratogenne działanie
- upośledzona kurczliwość macicy
- przedłużenie porodu
- przedwczesne zamknięcie przewodu Botalla
17
Q
NIepożądane na nerki
A
- pogorszenie ich funkcji - hiperkaliemia
- zwłaszcza u pacjentów z istniejącą chorobą nerek
18
Q
Niepożądane na układ oddechowy
A
- astma indukowana aspiryną
- bezpiecznymi lekami są: PARACETAMOL i wybiórcze inhibitory COX-2
19
Q
Niepożądane na OUN
A
- zawroty i bóle głowy
20
Q
Niepożądane na oko
A
- wzrost ciśnienia śródgałkowego
- także przy stosowaniu wybiórczych COX-2
21
Q
Niepożądane na śródbłonek
A
- np. wybiórcze COX-2 upośledza produkcję PGI2, co sprzyja zakrzepicy i powikłaniom sercowo-naczyniowym
22
Q
Niepożądane działąnie kwasu acetylosalicylowego i salicylanów
A
1) Objawy zatrucia - salicylismus
- szum, wymioty, zawroty, hiperwentylacja (alkaloza odd), może być porażenie ośrodka oddechowego i kwasica mieszana
- u dzieci sprzyja do zespołu Reye’a (stłuszczenie wątroby i mózgu)
- inhibitory COX-2 => zakrzepica => zawał serca, udar niedokrwienny mózgu
23
Q
Działanie niepożądane Indometacyny
A
- splątanie, omamy, psychotyczne, depresja (bo podobna do 5-HT)
24
Q
Działanie niepożądane Metamizolu i PROPYFENAZONU
A
- mielosupresja z agranulocytozą
- uszkodzenie wątroby
- częste uczulenia, anafilaksja zwłaszcza po dożylnym metamizolu
25
Przeciwwskazania NLPZ
- czynna coroba wrzodowa żołądka i XII
- czynne krwawienie i skazy krwotoczne
- astma indukowana aspiryną (z wyjątkiem wybiórczych inhibitorów COX-2 i paracetamolu)
- zaawansowana niewydolność wątroby lub nerek
- nie stosujemy kwasu acetylosalicylowego poniżej 12 r.ż. (zespół Reye'a)
- małe dawki kwasu acetylosalicylowego są przeciwwskazane w dnie moczanowej (paradoksalnie duże [ >2g/dobę] mogą być stosowane)
- ciąża, zwłaszcza III trymestr - ryzyko upośledzenia akcji porodowej i na drożność przewodu Botalla
26
Interakcje NLPZ
- nie łączyć leków z grupy NLPZ
- pożądany efekt osiągamy łącząc odpowiednio lek i dawkę
- z doustnymi antykoagulantami => ryzyko krwawień
- osłabiają działanie diuretyków pętlowych i tiazydowych i pogarszają skuteczność terapii nadciśnienia
- duże dawki mogą nasilić hipoglikemiczne działanie sulfonylomocznika
- zwiększa ryzyko drgawek przy terapii p/bakteryjnymi fluorochinolonami (oprócz kwasu acetylosalicylowego)
27
Paracetamol (ACETAMINOFEN)
- przeciwbólowy i przeciwgorączkowy
Wskazania
- ostre dolegliwości bólowe o małym i średnim kalibrze u dzieci i dorosłych, ból przewlekły, gorączka
Niepożądane (tym się różni od NLPZ)
- bezpieczny
- z wyjątkiem I trymestru ciąży
- z wyjątkiem niewydolności wątroby
Przedawkowanie
- uszkodzenie wątroby
- skrajnie: śpiączka wątrobowa
Bezpieczna dawka:
- 3g/dobę - dorośli
- 50 mg/kg mc - dzieci
Odtrutka
- N-acetylocysteina
28
Flupirtyna
- przeciwbólowo i słabo ośrodkowo zwiotcza mięśnie poprzecznie prążkowane
- brak działania p/gorączkowego i zapalnego
Wskazania:
- słaby lub umiarkowany ból z układu ruchu, związany z nadmiernym napięciem mięśni, zmianami urazowymi, dyskopatią
Niepożądane
- zmęczenie, zawroty, zaburzenia snu
- nudności, wymioty, zgaga, zaparcia
- może uszkodzić wątrobę przy dłuższym leczeniu
29
Nefopam
- przeciwbólowy
- w większej dawce cholinolityczny i p/histaminowy
Wskazania:
- umiarkowane, łagodne bóle
Niepożądane
- pobudzenie, lęki, omamy, dezorientacja, bezsenność, zaburzenia widzenia, sedacja
- Cholinolityczne: suchość w ustach, zatrzymanie moczu, zaparcia
- Nasilona NA - tachykardia, zaburzenia rytmu, nadmierna potliwość
- groźna interakcja z inhibitorami MAO
30
Fenspiryd
- hamująco na wytwarzanie mediatorów zapalenia
- obkurcza oskrzela
- zmniejsza produkcję wydzieliny drzewa oskrzelowego i GDO
Wskazania
- stany zapalne GDO, DDO, ucha środkowego
Niepożądane
- rzadko nudności, wymioty, senność tachykardia
31
Ból
1. Nocyceptywny - ostry, pourazowy
2. Zapalny - uczulanie zakończeń bólowych
3. Neuropatyczny - przewlekły, nadwrażliwość na bodźce, uszkodzenie układu nerwowego
4. Funckjonalny - przewlekły, ból w odpowiedzi na bodźce fizjologiczne
32
Leki przeciwbólowe
- opioidy
- nieopioidowe
- koanalgetyki
33
Drabina analgetyczna
- stosowanie dawek leków w stałych odstępach czasowych
- stopniowanie użycia leków od nieopioidowych do opioidowych (silnych)
- łaczenie leków o różnych mechanizmach i stosowanie koanalgetyków
34
Tanezumab
- nerwowy czynnik wzrostowy NGF
- w terapii przewlekłego bólu
- przeciwko niemu dajemy przeciwciała monoklonalne
35
Leki w RZS
1. Łagodzące objawy, ale niewpływające na przebieg
- NLPZ i glikokortykosteroidy
2. Modyfikujące przebieg choroby
- leki klasyczne, biologiczne
36
Leki łagodzące objawy RZS
- NLPZ, Paracetamol, Glikokortykosteroidy
- NLPZ i Paracetamol działają przeciwbólowo
- powinny być stosowane z l. modyfikującymi przebieg
- NLPZ lepiej niż paracetamol
- Glikokortykosteroidy działają przeciwzapalnie i immunosupresyjnie
- przed modyfikującymi stosujemy PREDNIZON lub METYLOPREDNIZOLON
- mogą być podawane dostawowo
37
Leki modyfikujące przebieg
- inaczej podstawowe lub induktory remisji
- zapobiegają zmianom w stawach lub opóźniają wystąpienie
- nie działają przeciwbólowo
- leki klasyczne lub leki biologiczne
38
Leki klasyczne
1) Cytotoksyczne
- Metotreksat, Leflunomid, Azatiopryna, Mykofenolan mofetylu, Cyklofosfamid
2) Wiążące immunofilinę
- Cyklosporyna, Takrolimus, Sirolimus, Ewerolimus
oraz przeciwciała p/ciała przeciwko rec. dla Il-2:
- Daklizumab, Bazyliksymab
3) Rzadziej stosowane w terapii RZS
- sole złota, sulfasalazyna, chlorochina, hydroksychlorochina
39
Leki biologiczne
1. Hamujące działanie cytokin prozapalnych
a) TNF-a: Infliksymab, Etanercept, Adalimumab, Golimumab
b) Il-1beta - Anakinara, Rylonacept
c) Il-6: Tocylizumab
2. Działające na komórki zapalne:
a) Inh. kostumulacji LT - Abatacept, Belatacept
b) p/ciała przeciw Ag LB - Rytuksumab
40
Dna moczanowa
1. Ostre napady dny - oste zap. stawów z gorączką, wymiotami, bólami głowy, złym samopoczuciem
2. Okres międzynapadowy - bezobjawowy
3. Przewlekła faza - mimo leczenia tlący się proces zapalny w stawach
41
Leki w ostrych napadach dny moczanowej
- Kolchicyna
- NLPZ
- Glikokortykosteroidy
42
Kolchicyna
- hamuje polimeryzację tubuliny i formowanie mikrotubul => zaburzenie migracji leukocytów i fagocytozy kryształów
Wskazania:
- leczenie ostry napad dny, doustnie
- profilaktyka napadów dny okresu międzynapadowego
- profilaktyka napadów gorączki śródziemnomorskiej
Niepożądane:
- biegunka z kurczowymi bólami brzucha
- uszkodzenie szpiku kostnego
- wyłysienie
- neuropatia obwodowa => uszkodzenie mikrotubul w aksonach
43
NLPZ w ostrych napadach dny
- Indometacyna, ale też inne
- Nie podajemy Tolmetyny
- Nie powinno się stosować małych dawek kwasu acetylosalicylowergo
44
Glikokortykosteroidy
- Metyloprednizolon lub prednizolon-
| - Ogólnie lub do jamy stawowej
45
Leki w długotrwałym leczeniu dny
- zmniejszające stężenie kwasu moczowego w osoczu
| - hamowanie powstawania, zwiększenie wydalania, nasilenie rozkładu kwasu moczowego
46
Leki zmniejszające powstawanie kwasu moczowego
1) Allopurynol
- inhibitor dehydrogenazy ksantynowej (oksydazy), przekształcającej hipoksantynę i ksantynę w kwas moczowy
- stale w międzyzapalnym
Niepożądane
- zaburzenia ż.-j.
- rzadko neuropatia, zespół nadwrażliwości, dermatologiczne, hematologiczne
2) Febuksostat
- silny i selektywny inhibitor oksydazy ksantynowej
- skuteczniejszy i bezpieczniejszy od allopurynolu
47
Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego
BENZBROMAN, PROBENECYD, SULFINPYRAZON
- hamują transporter wchłaniania moczanów w kanaliku proksymalnym
- wymaga zwiększonej podaży płynów i alkalizacji moczu
- nie można stosować u pacjentów z kamicą moczową
Niepożądane
- żołądkowo-jelitowe
- Sulfinpyrazon - metabolit fenylbutazonu (NLPZ -> gastrotoksyczność)
- Probenecyd - zespół nerczycowy
- rzadko anemia aplastyczna i hemolityczna
48
Leki nasilające rozkład kwasu moczowego
Rasburykaza
- rekombinowana oksydaza moczanowa rozkłądająca kwas moczowy do alantoiny
- dożylnie przy zespole lizy guza przy terapii p/nowotworowej (chodzi o wtórną dnę)
Niepożądane
- uczulenia
- powikłania hematologiczne
