Leki przekaźnictwa cholinergicznego i złącza nerwowo-mięśniowego Flashcards

Question

Fizostygmina

Answer 1

- alkaloid bobu kalabarskiego - dobra przenikliwość do OUN - leczenie ciężkich zatruć lekami parasympatykolitycznymi

Answer 2

- nie przechodzi przez BBB - leczenie miastenii - w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego - zatrucia ATROPINĄ - odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego przy lekach zwiotczających niedepolaryzujących

Answer 3

- lepiej się wchłania i dłużej działa niż neostygmina | - leczenie miastenii

Answer 4

- długi czas działania - krople do oczu do leczenia jaskry z zamkniętym kątem przesączana podobne działanie ma: DYFLOS

Answer 5

- przenika do OUN - leczenie objawowe łagodnej-średnio ciężkiej demencji w Alzheimerze podobne działanie: GALANTAMINA, RYWASTYGMINA

Answer 6

- część używana jako środek owadobójczy lub gaz bojowy, ale te się wiążą z AchE trwale - estry kwasu fosforowego, tiofosforowego, pirofosforowego i fosfonowego oraz estry kwasu karbaminowego => środki ochronne roślin => szkodliwe dla człowieka i owadów

Answer 7

1) Muskarynowe - pocenie, ślinienie, łzawienie, wydzielanie śluzu w oskrzelach, nudności, wymioty, bolesne kurcze jelit, wzmożona perystaltyka, biegunka, ucisk w klatce piersiowej, duszność astmatyczna, sinica, zwężenie źrenic, bradykardia 2) Nikotynowe - drżenie włokienkowe mięśni, drętwienie, ogólne osłabienie mięśniowe, zesztywnienie mięśni, drgawki kloniczno-toniczne o charakterze epileptycznym 3) OUN: - wzmożona pobudliwość nerwowa, lęk, majaczenie, niestałość eocjonalna, koszmary senne, apatia, zawroty i bóle głowy, zniesienie wrażliwości na ból, zaburzenia świadomości - śpiączka - znaczna śmiertelność: 10-15%

Answer 8

ATROPINA - znosi objawy muskarynowe Siarczan atropiny - podany dożylnie, domięśniowo, podskórnie adekwatnie do ciężkości zatrucia Atropinizacja - poszerzenie źrenic, suchość skóry, ustąpienie wzmożonej sekrecji w dr. odd., przyspieszenie akcji serca Oksymy - reaktywatory AchE np. PRALIDOKSYM, OBIDOKSYM, tylko wczesny okres i tylko związki fosforoorganiczne

Answer 9

- wybiórczo blokują aktywność układu przywspółczulnego - hamowanie wydzielania gruczołów - suchość w jamie ustnej - tachykardia - rozszerzenie źrenic, porażenie akomodacji - rozkurcz mm. gładkiej jelit, oskrzeli, przew. żółciowych, pęcherza moczowego - hamowanie wydzielania soku żołądkowego - OUN: pobudzenie po Atropinie, hamowanie po Hioscynie ( z niepamięcią) - m.in. działanie p/wymiotne i p/parkinsonowskie

Answer 10

- skurcze mm. gładkiej przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych dające często dolegliwości bólowe (kolka) - zaburzenia rytmu serca z bradykardią - wyłączenie odruchów n. błędnego oraz zmniejszenie wydzielania śluzu w dr. oddechowcych w trakcie znieczulenia ogólnego - przed badaniem dna oka i w zapaleniu tęczówki i ciała rzęskowego w celu rozszerzenia źrenicy (myadriasis) - astma oskrzelowa, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli - choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy (leki selektywne dla rec. M1) - choroba / zespół Parkinsona - zatrucie inhibitorami AchE

Answer 11

- jaskra - przerost prostaty - niedrożność dróg moczowych - niedrożność przewodu pokarmowego - ostrożnie w ChNS

Answer 12

- zatrzymanie moczu - zaparcia - rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, światłowstręt - podwyższenie ciśnienia śródgałkowego - suchość w jamie ustnej - zmniejszenie wydzielania potu

Answer 13

- wilcza jagoda - dobrze przechodzi przez BBB - nieselektywny antagonista receptorów M - dobrze wchłaniany doustnie - pobudza OUN - premedykacja anestozjologiczna - zatrucia inhibitorami AchE - bradykardie - stany skurczów dróg moczowych i żółciowych - zwiększona persytaltyka jelit - uwalnia bezpośrednio histaminę z mastocytów ( tak jak TUBOKURARYNA i MORFINA) - kiedyś w leczeniu astmy ale wywoływała mukostazę

Answer 14

- bieluń dziędzierzawa - dobrze przechodzi przez BBB - podobne do Atropiny, ale działa depresyjnie na OUN - wskazania podobne do Atropiny - zapobiega chorobie lokomocyjnej i leczy ją (ale już niestosowana) butylobromek hioscyny - nie przechodzi przez BBB - stosowany w stanach skurczowych narządów trawiennych (kolka) oraz w przygotowaniu do badań diagno

Answer 15

- rozszerzenie źrenicy (myadriasis) przy badaniu dna oka - porażenie mięśni rzęskowych => niemożliwa akomodacja (cykloplegia) Cyklopentolat - działa podobnie, długi czas działania

Answer 16

- podawany w inhalacji - rozszerza oskrzela - przewlekła obturacyjna choroba płuc i astma oskrzelowa - pochodna astropiny, ale nie daje efektów ubocznych charakterystycznych dla niej, może poprawiać wentylację - w astmie lepsze działanie bronchodylatacyjne niż β2-agoniści - M3 na które działa są w dużych oskrzelach, a β2 są małych i szybciej działają, dlatego łączy się ipatropium z FENOTEROLEM Tiotropum - podobnie, ale 10 razy silniejsze działanie

Answer 17

- selektywny antagonista M1 | - leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy

Answer 18

- stosowana w chorobie Parkinsona i w zespole

Answer 19

- brak swoistości działania - hamuje również M2 co może stopowodować paradoksalny bronchospazm po inhalacji Tiotropium - 10 razy silniej działa - bardzo wolno odłącza się od M1 i M3 a szybko od M2

Answer 20

- rozpalony jak piec (pobudzenie ośr. termoreg.) - ślepy jak nietoperz (rozszerzone źrenice) - suchy jak pieprz (porażenie gruczołów) - czerwony jak burak (histamina z mastocytów i rozszerzenie nn.) - niespokojny jak tygrys w klatce - pobudzenie psychomotoryczne OUN

Answer 21

- jonotropowy receptor - 2 typy: a) neuronalny Nn - zwoje autonomiczne i OUN b) mięśniowy Nm - płytka nerwowo-mięśniowa

Answer 22

Nikotyna | - w małych dawkach pobudza, a w dużych poraża receptory Nn w zwojach wegetatywnych

Answer 23

Trimetafan - obniża BP (do niedawna w stanach nagłych i zabiegach chirurgicznych) Niepożądane działanie trimetafanu - suchość w j. ustnej, zablokowanie wydzielania żołądkowego, rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, hipotonia ortostatyczna tętnice, żyły - współczulna adrenergiczna wszystko inne - przywspółczulna cholinergiczna gruczoły potowe - współczulna adrenergiczna

Answer 24

to związki zwiotczające mięśnie poprzecznie prążkowane, działające na receptor Nm w płytce nerwowo-mięśniowej mięśni szkieletowych

Answer 25

- powinowactwo do Nm - nie mają aktywności wewnętrznej - wypierają kompetytywnie Ach z wiązania, co zapobiega depolaryzacji, więc też skurczowi mięśnia - środki zwiotczające w anestezjologii - kurara to prototyp - u wszystkich gatunków tak samo działają

Answer 26

- Tubokuraryna - Pankuronium - Wekuronium - Rokuronium - Atrakurium - Cisatrakurium - Miwakurium

Answer 27

- nieużywana bo uwalnia histaminę z mastocytów

Answer 28

- budowa steroidowa | - szybkie efekty, długi czas działania

Answer 29

- 3 krotnie krótszy niż pankuronium czas działania

Answer 30

- 6 krotnie słąbsza siła dziłania od Wekuronium

Answer 31

- spontaniczna nieenzymatyczna degradacja w osoczu | - może być podawany w schorzeniach wątroby lub nerek

Answer 32

- czysty izomer atrakurium, powoduje mniejszy wyrzut histaminy i ma 3-krotnie silniejsze działanie

Answer 33

- szybko inaktywowany przez cholinesterazę osoczową

Answer 34

-może być odwrócony za pomocą inhibitorów AchE (NEOSTYGMINA)

Answer 35

- odwraca blok niedepolaryzacyjny łącząc się z rokuronium lub wekuronium (z R silniej)

Answer 36

- powinowactwo do Nm - wykazują aktywność wewnętrzną - wywołują depolaryzację płytki n-m - uniemożliwiają jej natychmiastową repolaryzację, przez co niemożliwe jest przejście kolejnych impulsów elektrycznych, więc płytka się blokuje => zwiotczenie mm. -Suksametonium (sukcynylocholina)

Answer 37

nie można go odwrócić przez inhibitory AchE, a nawet mogą one go nasilić

Answer 38

- ma budowę chemiczną podwojonej cząsteczki Ach - jedyny używany depolaryzujący zwiotczający Działania niepożądane: - bradykardia - wzrost K+ we krwi - wzrost ciśnienia śródgałkowego - przedłużone zwiotczenie (genetycznie) - złośliwa hipertermia (AD)