Niesteroidowe leki przeciwzapalne Flashcards
1
Q
Efekty kliniczne działania NLPZ
A
NLPZ działają:
- przeciwbólowo - hamowanie uczulającego działania prostaglandyn na zakończenia bólowe
- przeciwgorączkowo - hamowanie powstaniwania PGE2
- przeciwzapalnie - blokowanie tworzenia prostaglandyn
2
Q
Dodatkowe mechanizmy działania NLPZ
A
- hamowanie powstawania leukotrienów (INDOMETACYNA, KETOPROFEN, DIKLOFENAK)
- wytwarzanie przeciwzaplanych lipoksyn (KWAS ACETYLOSALICYLOWY)
- hamownie aktywacji czynnika transkrypcyjnego NF (KWAS ACETYLOSALICYLOWY, SALICYLAN SODU, SULDINAK, FLURBIPROFEN)
- działanie przeciwnowotworowe (przeciwnowotworowi jelita grubego)
- Działanie przeciwzapalne przez pobudzenie receptorów PPARgamma i PPARalfa (INDOMETCYNA, IBUPROFEN, FENOPROFEN, KWAS FLUFENAMOWY)
3
Q
Preferencyjne inhibitory COX-1
A
KWAS ACETYLOSALICYLOWY INDOMETACYNA ACEMETACYNA KETOPROFEN KWAS TIAPROFENOWY KETOROLAK FLURBIPROFEN SUPROFEN
4
Q
Leki podobnie działające na COX-1 i COX-2
A
IBUPROFEN NAPROKSEN TOLMETACYNA FENOPROFEN KWAS NIFLUMINOWY KWAS MEFENAMOWY KWAS TOLFENAMOWY SALICYLAN SODU DIFLUNISAL PIROKSYKAM MEKLOFENAMAT ETOFENAMAT SULDINAK DIKLOFENAK NABUMETON
5
Q
Preferencyjne inhibitory COX-2
A
NIMEZULID
MELOKSYKAM
ETODOLAK
CELEKOKSYB
6
Q
Wybiórcze inhibitory COX-2
A
WALDEKOKSYB ROFEKOKSYB LUMIRAKOKSYB ETOKOKSYB PAREKOKSYB
7
Q
Wskazania do stosowanie NLPZ
A
- Leczenie ostrych i przewlekłych dolegliwosci bólowych
- Leczenie ogólne oraz miejscowe schorzeń zapalnych
- Leczenie przeciwzapalne w zapaleniu ucha środkowego
- Leczenie w stanach zapalnych gardła i zatok
- Zwalczanie gorączki
8
Q
Wskazania do stosowanie NLPZ
A
- Leczenie ostrych i przewlekłych dolegliwosci bólowych
- Leczenie ogólne oraz miejscowe schorzeń zapalnych
- Leczenie przeciwzapalne w zapaleniu ucha środkowego
- Leczenie w stanach zapalnych gardła i zatok
- Zwalczanie gorączki
- Hamowanie agregacji płytek krwi
- Farmakologiczne zamknięcie drożnego przewodu Botala.
9
Q
Działania niepożądane NLPZ
A
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- uszkodzenia śluzówki i owrzodzenia żołądka i dwuniastnicy
- Zahamowanie agregacji płytek krwi
- Zatrzymanie sodu i wody, obrzęki, wzrost ciśnienia tętniczego krwi.
- Enteropatie
- Reakcje skórne
- Astma aspirynowa
- Wpływ na układ rozrodczy, ciąże i zdrowie
- Pogorszenie funkcji nerek (hiperkaliemia)
- Zawroty, bóle (!) głowy
- Wzrost ciśnienia śródgałkowego
10
Q
Działania niepożądane NLPZ
A
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- uszkodzenia śluzówki i owrzodzenia żołądka i dwuniastnicy
- Zahamowanie agregacji płytek krwi
- Zatrzymanie sodu i wody, obrzęki, wzrost ciśnienia tętniczego krwi.
- Enteropatie
- Reakcje skórne
- Astma aspirynowa
- Wpływ na układ rozrodczy, ciąże i zdrowie
- Pogorszenie funkcji nerek (hiperkaliemia)
- Zawroty, bóle (!) głowy
- Wzrost ciśnienia śródgałkowego
11
Q
Działania niepożądane KWASU ACETYLOSALICYLOWEGO
A
OBJAWY ZATRUCIA:
- szum w uszach,
- wymioty
- zawroty głowy
- hiperwentylacja
- porażenie ośrodka oddechowego (przy skrajnie dużym stężeniu)
- wzrost temp ciała
- wzmożenie metabolizmu
U dzieci:
* zespół Reye’a
Pogorszenie przebiegu dny moczanowej
12
Q
Działania niepożądane koksybów
A
- Zakrzepica - ROFEKOKSYB
- Toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevensa-Johnsona - CELEKOKSYB
- Ciężka niewydolność wątroby i nerek - LUMIRAKOKSYB
13
Q
Działania niepożądane koksybów
A
- Zakrzepica - ROFEKOKSYB
- Toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevensa-Johnsona - CELEKOKSYB
- Ciężka niewydolność wątroby i nerek - LUMIRAKOKSYB
14
Q
Działania niepożądane IBUPROFENU i pochodnych
A
- szum w uszach
- zawroty głowy
- jałowe zapalenie opon mózgowych
- śródmiąższowe zapalenie nerek
- zespół nerczycowy
- wysypki skórne
15
Q
Działania niepożądane SULINDAKU
A
- Zespół Stevnsa-Johnsona
- agranulocytoza
- małopłytkowość
- cholestaza
16
Q
Działania niepożądane METAMIZOLU i PROPYFENAZONU
A
- mielosupresja z agranulocytozą
- uszkodzenie wątroby
- reakcje uczuleniowe
17
Q
Przeciwwskazania do stosowania NLPZ
A
- czynna choroba wrzodowa
- czynne krwawienie
- alergia na lek
- astma aspirynowa
- zaawansowana niewydolność wątroby
- młody wiek (do 12 r. ż.)
- Dna moczanowa (ale tylko małe dawki kw sal szkodzą!)
*
18
Q
Przeciwwskazania do stosowania NLPZ
A
- czynna choroba wrzodowa
- czynne krwawienie
- alergia na lek
- astma aspirynowa
- zaawansowana niewydolność wątroby
- młody wiek (do 12 r. ż.)
- Dna moczanowa (ale tylko małe dawki kw sal szkodzą!)
- Ciąża - III trymestr (PARACETAMOL w I trymestrze)
19
Q
Intereakcje NLPZ
A
+ inny NLPZ = osłabione lub nawet znieisone działanie
+ doustne antykoagulanty = krwawienia
+ diuretyki pętlowe = osłabienie działania
+ ACEI i b-adrenolit = osłabienie działania ACEI i b-adreno…
+ glikokortykosteroidy = ryzyko krwawienia z górnych dróg oddechowych
+ sulfonylomocznik = hipoglikemia
+ FLUOROCHINOLONY PRZECIWBAKTERYJNE = ryzyko drgawek
+ AMINOGLIKOZYDY = zaburzenia czynności nerek
20
Q
Krótkodziałające przeciwzapalne NLPZ
A
KWAS ACETYLOSALICYLOWY DIKLOFENAK IBUPROFEN KWAS TIAPROFENOWY MEKLOFENAMAT
21
Q
Długodziałające NLPZ
A
MELOKSYKAM PIROKSYKAM TENOKSYKAM NABUMETON OKSAPROZYNA
22
Q
NLPZ wykorzystywane w leczeniu zmian pouraozwych
A
KETOPROFEN
FENYLBUTAZOL
SALICYLAN METYLU
23
Q
NLPZ wykorzystywane w jamie ustnej
A
SALICYLAN CHOLINY
BENZYDAMINA
FLURBIPROFEN
SALICYLAMID
24
Q
Jakie NLPZ stosować u pacjentów z niewydolnością nerek?
A
SALICYLANY z wyjątkiem KWASU SALICYLOWEGO
25
Jakie NLPZ stosować u pacjentów z niewydolnością nerek?
SALICYLANY z wyjątkiem KWASU SALICYLOWEGO
Nie podawać FENOPROFENU
26
Jakich NLPZ należy unikac u pacjentów z niwydolnością wątroby?
DIKLOFENAKU i SULINDAKU
27
Wskazania do stosowania PARACETAMOLU
* ostre dolegliwości bólowe - małe do średnie natęzenie; u dzieci i dorosłych
* ból przewlekły
* gorączka
28
Działania niepożądane PARACETAMOLU
* nudności, biegunka
* zmiany skórne
* przejściowa neutropenia, niedokrwistość i małoplytkowość.
29
Jakie działanie wykazuje FLUPIRTYNA?
* przeciwbólowe
* słabe: zwiotczające mięśnie
Działania niepożądane:
* uczucie zmęczenia
* zawroty głowy
* zaburzenia snu
* nudności
* wymioty
* uszkodzenie wątroby
30
Jakie działanie wykazuje NEFOPAM?
* przeciwbólowy - tylko
Działania niepożadane:
* pobudzenie
* omamy
* lęki
* dezorientacja
* bezsenność
* zaburzenia widzenia
* suchość w ustach
* zatrzymanie moczu
* zaparcia
31
Jakie działanie wykazuje FENSPIRYD?
* rozkurcza oskrzela
* zmniejsza produkcję wydzieliny w płucach
Działania niepożądane:
* dobrze tolerowany
32
PARACETAMOL
- Wraz NLPZ pierwszy na drabinie anagletycznej.
- W zwalczaniu gorączki u dzieci.
- Bezpieczny w astmie aspirynowej.
- Nie stosować w I trymestrze ciąży.
- Także forma dożylna i doodbytnicza.
33
NLPZ mające formę dożylną
```
PARACETAMOL
ACETYLOSALICYLAN LIZYNY
KETOPROFEN
PIROKSYKAM
MAETAMIZOL
PAREKOKSYB (w zapaleniu stawów, przekształcany do WALDEKOKSYBU)
```
34
NLPZ mające formę czopków
```
PARACETAMOL
KETOPROFEN
IBUPROFEN
METAMIZOL
PIROKSYKAM
```
35
Najmniej gastrotoksyczne NLPZ
IBUPROFEN
SALSALAT
DIFLUNISAL
36
Najbradziej gastrotoksyczne NLPZ
INDOMETACYNA
KETOROLAK
TOLMETYNA
37
KWAS ACETYLOSALICYLOWY
COX-1
- sprzyja wytwarzaniu przeciwzapalnych lipoksyn (dzięki acetylacji COX-2)
- Nie stosować w niewydolności nerek!
[acard, etiopiryna, polopiryna, aspirin]
38
FENOPROFEN
Nie stosować w niewydolności nerek - ryzyko śródmiąższowego zapalenia.
39
PAREKOKSYB
Prolek, przekształcany do WALDEKOKSYBU
40
INDOMETACYNA
COX-1
- dodatkowo: hamuje powstawanie leukotrienów
- może pobudzać receptory PPARgamma i PPARalfa - sprzyja działaniu przeciwzapalnemu i nasila cofanie zapalenia
- hamuje powstawanie macierzy chrząstki (w zwyrodnieniach i zapaleniach stawów)
- niepożądane: splątanie, objawy psychotyczne, omamy, depresja, niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość
- gastrotoksyczna (COX-1)
41
ACEMETCYNA
COX-1
42
KETOPROFEN
COX-1
- hamuje powstawanie leukotrienów
- miejscowo w leczeniu ran pourazowych
- posiada formę dożylną
- posiada formę doodbytniczą
- niepożądane: szum w uszach, zawroty głowy, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzieniowych,śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, wysypki skórne
[fastum, ketonal]
43
KWAS TIAPROFENOWY
COX-1
- w leczeniu zapaleń i zwyrodnień stawów nie wykazuje wpływu na macierz chrząstki stawowej
- krótkodziałający NLPZ
44
KETOROLAK
COX-1
- większa toksyczność względem ścian żołądka
45
FLURBIPROFEN
COX-1
- może hamować aktywację czynnika transkrypcyjnego NF kB w komórkach zapalnych
- w zmianach zapalnych w jamie ustnej
- niepożądane: szum w uszach, zawroty głowy, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, wysypki skórne
[strepsils]
46
SUPROFEN
COX-1
47
IBUPROFEN
COX-1, COX-2
- może pobudzać receptory PPARgamma i PPARalfa - sprzyja działaniu przeciwzapalnemu i nasila ustępowanie zapalenia
- w zapaleniu ucha środkowego
- przeciwzapalnie jest krótkodziałający
- istnieje w formie czopków
- mniej gastrotoksyczny
- niepożądane: szum w uszach, zawroty głowy, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, wysypki skórne
- hamuje proces odbudowy chrząstki stawowej w zwyrodnieniach i zapaleniach
- blokuje miejsce acetylacji COX dla KWASU ACETYLOSALICYLOWEGO
48
NAPROKSEN
COX-1, COX-2
- może hamować proces regeneracji chrząstki stawowej w zapaleniu i zwyrodnieniach stawów
49
TOLMETYNA
COX-1, COX-2
- nieskuteczna w napadach dny mocznanowej
50
FENOPROFEN
COX-1, COX-2
- może pobudzać receptory PPARgamma i PPARalfa - sprzyja działaniu przeciwzapalnemu i cofaniu zapalenia
- niepożądane: szum w uszach, zawroty głowy, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, wysypki skórne,
- !nie podawać w niewydolności nerek!
51
KWAS NIFLUMINOWY
COX-1, COX-2
52
KWAS MEFENAMOWY
COX-1, COX-2
53
KWAS TOLFENAMOWY
COX-1, COX-2
54
SALICYLAN SODU
COX-1, COX-2
55
DIFLUNISAL
COX-1, COX-2
- mała gastrotoksyczność
56
PIROKSYKAM
COX-1, COX-2
- dłużej działający NLPZ
57
MEKLOFENAMAT
COX-1, COX-2
- krótko działający NLPZ
58
ETOFENAMAT
COX-1, COX-2
59
SULINDAK
COX-1, COX-2
- może hamować aktywację czynnika transkrypcyjnego NF kB w komórkach zapalnych
- niepożądane: zespół Stevensa-Johnsona, agranulocytoza, małopłytkowość, cholestaza
- ! nie stosować w niewydolności wątroby !
60
DIKLOFENAK
COX-1, COX-2
- hamuje powstawanie leukotrienów
- krótko działające NLPZ
- ! nie stosować w niewydolności wątroby !
61
NABUMETON
COX-1, COX-2
- dłużej działający NLPZ
62
CELEKOKSYB
preferencyjny COX-2
- niepożądane: groźne reakcje skórne (toksyczną nekrolizę naskórka, zespół Stevensa-Johnsona)
63
ETODOLAK
preferencyjny COX-2
64
MELOKSYKAM
preferencyjny COX-2
- dłużej działające NLPZ
65
NIMEZULID
preferencyjny COX-2
66
WALDEKOKSYB
COX-2
- jego prolek to PAREKOKSYB
- ! nie stosować u osób ze zwiększonym ryzykiem udaru niedokrwiennego lub wieńcowego !
- wycofany w Polsce
67
LUMIRAKOKSYB
COX-2
- ! nie stosować u osób ze zwiększonym ryzykiem udaru niedokrwiennego lub wieńcowego !
- wycofany w Polsce
68
ROFEKOKSYB
COX-2
- ! nie stosować u osób ze zwiększonym ryzykiem udaru niedokrwiennego lub wieńcowego !
- wycofany w Polsce
69
PAREKOKSYB
COX-2
- prolek WALDEKOKSYB
- jedyny z koksybów NLPZ, który można podawać dożylnie
70
ETORYKOKSYB
COX-2
- ! nie stosować u osób ze zwiększonym ryzykiem udaru niedokrwiennego lub wieńcowego !
- dostępny w Polsce
71
Dawkowanie KWASU ACETYLOSALICYLOWEGO
75-100 mg: blokada agregacji płytek krwi
300-400 mg: obniżenie temp ciała (działanie na COX-2 w podwzgórzu)
500-800 mg: znaczne działanie przeciwzapalne
72
Jaki związek wykorzystamy w przypadku zatrucia PARACETAMOLEM?
ACETYLOCYSTEINA (donor grup -SH)
