Autakoidy aminowe - HISTAMINA Flashcards
Jakie leki uwalniają histaminę z mastocytów?
ATROPINA
TUBOKURARYNA
MORFINA
oraz środki cieniujące zawierające jod.
Z jakiego aminokwasu powstaje HISTAMINA i jaki enzym bierze w tym procesie udział?
Z histydyny. Przy udziale dekarboksylazy histydynowej.
Efekty działania histaminy?
- Rozkurcz naczyń
- Zwiększona przepuszczalność naczyń
- Skurcz mięśni gładkich innych niż w ścianie naczyń
- Pobudzenie wydzielania żołądkowego
- Pobudzenie serca
Zastosowanie HISTAMINY
W testach, jako pozytywna kontrola w testach alergicznych.
BETAHISTYNA
Jest to autakoid aminowy
- Pobudza uwalnianie HISTAMINY (blokuje rec [H3])
- Działanie antagonistyczne na postsynaptyczne receptory cholinergiczne
- Zmniejsza objawy choroby Menieere’a (ułatwia krążenie w błędniku ucha)
- W zawrotach głowy, szumie w uszach, w utracie słuchu w chorobie Meniere’a
Scharakteryzuj receptor histaminowy [H1]: typ, gdzie się znajduje, efekt pobudzenia.
METABOTROPOWY (Działa przez białko Gq)
Znajduje się na:
- komórkach śródbłonka
- komórkach mięśni gładkich
- w neuronach CSN
Efekt pobudzenia:
- spadek ciśnienia tętniczego (na skutek rozszerzenia naczyń - aktywacja eNOS)
- wzrost przepuszczalności naczyń krwionośnych
- skurcz mięśni gładkich oskrzeli i jelit
Scharakteryzuj receptor histaminowy [H1]: typ, gdzie się znajduje, efekt pobudzenia.
METABOTROPOWY (Działa przez białko Gq)
Znajduje się na:
- komórkach śródbłonka
- komórkach mięśni gładkich
- w neuronach CSN
Efekt pobudzenia:
- spadek ciśnienia tętniczego (na skutek rozszerzenia naczyń - aktywacja eNOS)
- wzrost przepuszczalności naczyń krwionośnych
- skurcz mięśni gładkich oskrzeli i jelit (wzrost ilości IP3 - uwalnianie wapnia do cytoplazmy)
Scharakteryzuj receptor histaminowy [H2]: typ, gdzie się znajduje, efekt pobudzenia.
METABOTROPOWY (Działa przez białko Gq)
Znajduje się:
- w żołądku
- w sercu
Efekt stymulacji:
- wzrost wydzielania soku żołądkowego
- przyśpieszanie akcji serca
- wzmożenie siły skurczu serca
Scharakteryzuj receptor histaminowy [H3]: typ, gdzie się znajduje, efekt pobudzenia.
METABOTROPOWY (Działa przez białko Gq)
Znajduje się:
* na zakończeniach synaptycznych - jest to receptor presynaptyczny.
Efekt pobudzenia:
* HAMOWANIE uwalniania histaminy
Stabilizatory błony komórkowej mastocytów.
Hamują uwalnianie histaminy z mastocytów:
KETOTYFEN
AZELASTYNA
KROMOGLIKAN SODU
NEDOKROMIL
KETOTYFEN
Stabilizator błony komórkowej mastocytu.
Bloker receptora histaminowego.
- w zapobieganiu napadom astmy oskrzelowej
- w profilaktyce i leczeniu: alergicznego nieżytu nosa oraz spojówek
AZELASTYNA
Stabilizator błony komórkowej mastocytu.
Bloker receptora histaminowego.
- w zapobieganiu napadom astmy oskrzelowej
- w profilaktyce i leczeniu: alergicznego nieżytu nosa oraz spojówek
KROMOGLIKAN SODU
Stabilizator błony komórkowej mastocytu, z grupy kromonów.
NEDOKROMIL
Stabilizator błony komórkowej mastocytu, z grupy kromonów.
Na ile grup i jakie dzielimy antagonistów receptorów [H1]
Dwie grupy:
- I generacji - nieselektywnie hamują [H1] - hamują też inne
- II generacji - selektywne dla [H1]