Autakoidy peptydowe - ANGIOTENSYNA Flashcards
Z czego powstaje ANGIOTENSYNA II i jaki enzym bierze udział w tym procesie?
Powstaje z angiotensyny I przy działaniu konwertazy angiotensyny (ACE)
- ACE jest zarazem kininazą II, rozkładającą BRADYKININĘ
Wymień i scharakteryzuj receptory angiotensynowe.
- AT1 - klasyczny, działa poprzez Gq
* AT2 - w niewielkiej ilości w tkankach dojrzałych. Pobudzenie wywołuje efekt odwrotny do pobudzenia AT1
Działanie ANGIOTENSYNY II na układ hormonalny
- zwiększenie produkcji ALDOSTERONU
- wzrost wydzielania WAZOPRESYNY
- hamowanie wydzielania RENINY
Działanie ANGIOTENSYNY II na układ sercowo-naczyniowy
- bezpośredni, silny (40x adrenalina) skurcz naczyń
- przebudowa (remodeling) mięśnia sercowego
- działanie arymtmogenne
- silne działanie prozapalne (istotne jako patogeneza miażdżycy, niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego)
- działanie promiażdżycowe
Działanie ANGIOTENSYNY II na nerki
- skurcz naczyń doprowadzających krew do kłębuszków -> spadek filtracji
- pobudzenie resorpcji zwrotnej sodu
- przy niskim ciśnieniu perfuzyjnym - większe obkurczenie tęniczki odprowadzającej - wzrost filtracji
Działanie ANGIOTENSYNY II na nerki
- skurcz naczyń doprowadzających krew do kłębuszków -> spadek filtracji
- pobudzenie resorpcji zwrotnej sodu
- przy niskim ciśnieniu perfuzyjnym - większe obkurczenie tętniczki odprowadzającej - wzrost filtracji
Regulacja wydzielania RENINY
- Spadek ciśnienia tętniczego krwi
- Zmniejszenie stężenia sodu we krwi
- pobudzenie receptorów adrenergicznych B1 aparatu przykłębuszkowego.
Wymień i scharakteryzuj inne peptydy powstające z AT I
Oprócz AT II powstają:
- AT-(1-9)
- AT-(1-7) - działanie przeciwwstawne do AT I
Wymień i scharakteryzuj inne peptydy powstające z AT I
Oprócz AT II powstają:
- AT-(1-9)
- AT-(1-7) - działanie przeciwstawne do AT II
Podawanie ACEI zwiększa 10x stężenie AT-(1-7)
Enzymy biorące udział w powstawaniu AT-(1-7)
- ACE
- ACE 2 - odszczepia tylko jeden aminokwas z peptydów
- NEP - obojętna endopeptydaza; rozkłada głownie ANP, BNP i CNP, ale także powoduje powstawanie AT I
KANDOKSATRYL
Inhibitor NEP - obojętnej peptydazy (odpowiada za rozkład ANP, BNP, CNP, ale także powstawanie AT-(1-7) - hamowanie powoduje spadek stężenia AT-(1-7))
OMAPATRYLAT
Inhibitor wazopeptydowy - równocześnie hamuje NEP oraz ACE (spadek produkcji AT-(1-7))
Podział inhibitorów ACE ze względu na powinowactwo do ACE to
- inhibitory “osoczowe” - hamują głównie krążącą frakcję ACE
* inhibitory “tkankowe” - w wysokim stopniu hamują ACE tkankowe
Inhibitory ACE “osoczowe”
KAPTOPRYL
ENALAPRYL
CYLAZAPRYL
BENAZEPRYL
Inhibitory ACE “tkankowe”
CHINA PRYL FOZYNO PRYL PERYNDO PRYL RAMI PRYL TRANDOLA PRYL
