Autakoidy peptydowe - ANGIOTENSYNA Flashcards
Z czego powstaje ANGIOTENSYNA II i jaki enzym bierze udział w tym procesie?
Powstaje z angiotensyny I przy działaniu konwertazy angiotensyny (ACE)
- ACE jest zarazem kininazą II, rozkładającą BRADYKININĘ
Wymień i scharakteryzuj receptory angiotensynowe.
- AT1 - klasyczny, działa poprzez Gq
* AT2 - w niewielkiej ilości w tkankach dojrzałych. Pobudzenie wywołuje efekt odwrotny do pobudzenia AT1
Działanie ANGIOTENSYNY II na układ hormonalny
- zwiększenie produkcji ALDOSTERONU
- wzrost wydzielania WAZOPRESYNY
- hamowanie wydzielania RENINY
Działanie ANGIOTENSYNY II na układ sercowo-naczyniowy
- bezpośredni, silny (40x adrenalina) skurcz naczyń
- przebudowa (remodeling) mięśnia sercowego
- działanie arymtmogenne
- silne działanie prozapalne (istotne jako patogeneza miażdżycy, niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego)
- działanie promiażdżycowe
Działanie ANGIOTENSYNY II na nerki
- skurcz naczyń doprowadzających krew do kłębuszków -> spadek filtracji
- pobudzenie resorpcji zwrotnej sodu
- przy niskim ciśnieniu perfuzyjnym - większe obkurczenie tęniczki odprowadzającej - wzrost filtracji
Działanie ANGIOTENSYNY II na nerki
- skurcz naczyń doprowadzających krew do kłębuszków -> spadek filtracji
- pobudzenie resorpcji zwrotnej sodu
- przy niskim ciśnieniu perfuzyjnym - większe obkurczenie tętniczki odprowadzającej - wzrost filtracji
Regulacja wydzielania RENINY
- Spadek ciśnienia tętniczego krwi
- Zmniejszenie stężenia sodu we krwi
- pobudzenie receptorów adrenergicznych B1 aparatu przykłębuszkowego.
Wymień i scharakteryzuj inne peptydy powstające z AT I
Oprócz AT II powstają:
- AT-(1-9)
- AT-(1-7) - działanie przeciwwstawne do AT I
Wymień i scharakteryzuj inne peptydy powstające z AT I
Oprócz AT II powstają:
- AT-(1-9)
- AT-(1-7) - działanie przeciwstawne do AT II
Podawanie ACEI zwiększa 10x stężenie AT-(1-7)
Enzymy biorące udział w powstawaniu AT-(1-7)
- ACE
- ACE 2 - odszczepia tylko jeden aminokwas z peptydów
- NEP - obojętna endopeptydaza; rozkłada głownie ANP, BNP i CNP, ale także powoduje powstawanie AT I
KANDOKSATRYL
Inhibitor NEP - obojętnej peptydazy (odpowiada za rozkład ANP, BNP, CNP, ale także powstawanie AT-(1-7) - hamowanie powoduje spadek stężenia AT-(1-7))
OMAPATRYLAT
Inhibitor wazopeptydowy - równocześnie hamuje NEP oraz ACE (spadek produkcji AT-(1-7))
Podział inhibitorów ACE ze względu na powinowactwo do ACE to
- inhibitory “osoczowe” - hamują głównie krążącą frakcję ACE
* inhibitory “tkankowe” - w wysokim stopniu hamują ACE tkankowe
Inhibitory ACE “osoczowe”
KAPTOPRYL
ENALAPRYL
CYLAZAPRYL
BENAZEPRYL
Inhibitory ACE “tkankowe”
CHINA PRYL FOZYNO PRYL PERYNDO PRYL RAMI PRYL TRANDOLA PRYL
Inhibitory ACE “tkankowe”
CHINA PRYL FOZYNO PRYL PERYNDO PRYL RAMI PRYL TRANDOLA PRYL
Wskazania do stosowania ACEI
- Nadciśnienie tętnicze
- Przewlekła niewydolność krążenia
- Leczenie zawału mięśnia sercowego (ACE już od pierwszej doby)
- Nefropatia cukrzycowa
- Leczenie stabilnej choroby wieńcowej (ACE należy do leków stabilizujących blaszkę miażdżycową)
Przeciwwskazania do stosowania ACEI
- Obustronne zwężenie tętnicy nerkowej lub tętnicy do jednej nerki
- choroby nerek o podłożu autoimmunologicznym
- Ciężka niewydolność nerek
- Neutropenia
- Ciąża
Działania niepożądane stosowania inhibitorów ACE
- duży spadek ciśnienia tętniczego krwi po pierwszej dawce
* suchy kaszel
Działania niepożądane stosowania inhibitorów ACE
- duży spadek ciśnienia tętniczego krwi po pierwszej dawce
- suchy kaszel (wzrost działania BRADYKININY)
- obrzęk Quinckego
- zaburzenia smaku
- pokrzywka alergiczna
- neutropenia
- hiperkaliemia
- białkomocz
- niewydolność nerek
- działanie teratogenne na płód
Działania niepożądane stosowania inhibitorów ACE
- duży spadek ciśnienia tętniczego krwi po pierwszej dawce
- suchy kaszel (wzrost działania BRADYKININY)
- obrzęk Quinckego
- zaburzenia smaku
- pokrzywka alergiczna
- neutropenia
- hiperkaliemia
- białkomocz
- niewydolność nerek
- działanie teratogenne na płód
Blokery receptora [AT I] - wymień
"SARTANY" LO SARTAN WAL SARTAN IRBE SARTAN EPRO SARTAN TELMI SARTAN KANDE SARTAN OLME SARTAN
Działanie i zastosowanie sartanów
- Takie samo jak w przypadku ACEI
- Stanowią narzędzie w leczeniu zespołu metabolicznego
- w zapobieganiu migotania przedsionków
- w zapobieganiu udarom niedokrwiennym mózgu
- hamowanie dylatacji aorty w zespole Marfana
