Neurotransmetteurs (Aline Hajj) Flashcards
La découverte du système de régulation du transport à l’intérieur de la cellule est le fruit de …. ans de recherches par … chercheurs. Ils ont gagné le …
- 45
- 3
- prix Nobel
Facteur d’attachement protéique qui permet à la vésicule de fusionner avec la membrane et de libérer son contenu dans la fente synaptique
SNARE
Le potentiel d’action favorise une ouverture des canaux …..
pour permettre la ……. de la membrane plasmique.
sodiques (Na+)
dépolarisation
Quelle protéine de la vésicule est sensible à l’augmentation du calcium?
synaptotagmin
Un …… est une substance chimique spécifique qui est libérée dans la fente synaptique suite à la stimulation de l’élément présynaptique, ce qui provoque une …… (activation) ou une …… (inhibition) de l’élément postsynaptique.
- neurotransmetteur/neuromédiateur
- dépolarisation (augmentation du potentiel de repos de la membrane)
- repolarisation/hyperpolarisation (diminution de la valeur du potentiel de repos de la membrane)
Quel est le principal NT excitateur du cerveau?
glutamate
L’effet d’un NT dépend de quoi?
du récepteur auquel il se lie
Vrai ou faux. Il est plus facile d’agir sur le métabolisme du NT plutôt que d’agir sur sa synthèse.
VRAI
La transmission synaptique implique le …… entre les neurones.
transfert d’information
Vrai ou faux. Il est souhaitable que le message reste en continu après la liaison du NT sur le récepteur du neurone postsynaptique.
FAUX
= maladie
- L’intérieur de la cellule est chargé ……. et la concentration de ….. est élevée
- L’extérieur de la cellule est chargé ….. et la concentration de …. est élevée
- négativement
- K+
- positivement
- Na+
- PPSE
- PPSI
- potentiel postsynaptique excitateur
- potentiel postsynaptique inhibiteur
Vrai ou faux. L’influx nerveux circule dans une seule direction, soit des dendrites vers les terminaisons axonales.
VRAI
Qu’est-ce que le rétro-contrôle?
Quels neurones en font?
- processus qui permet de freiner la libération de NT lorsqu’il y a un excès dans la fente synaptique OU d’augmenter la libération lorsqu’il en manque
- neurones présynaptiques
- Un transporteur est …….. à un NT, mais il peut transporter autre chose qui a une ….. similaire.
- Un transporteur joue le rôle de transport souvent de la …. vers le compartiment …..
- spécifique
- structure
- fente
- présynaptique
Vrai ou faux. Les transporteurs sont des récepteurs.
FAUX
Qu’est-ce que la recapture?
processus qui permet de diminuer la qté d’un NT dans la fente synaptique (rétrocontrôle négatif)
ex.: ISRS
Agoniste
médicament qui, après sa ……à un récepteur
spécifique, provoque un effet comparable à celui du ……..
naturel (effet miméqtiue)
La réponse max …… d’un agoniste à un autre: facteur α
propre à chaque agoniste : Activité …….
- liaison
- médiateur
- varie
- intrinsèque de l’agoniste
Antagoniste: Substance qui se lie à un récepteur spécifique
…….. provoquer d’effet mais qui peut ainsi …….. l’action du
médiateur endogène en s’opposant à la liaison du médiateur à
son ……
- sans
- bloquer
- récepteur
Vrai ou faux. La notion d’agoniste et d’antagoniste existe pour les transporteurs.
FAUX
seulement pour les récepteurs
Rx utilisé pour traiter la dépression
- dépression est liée à une diminution de la sérotonine
- ISRS: inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine
- inhibiteur de transporteur: absence de recapture donc augmentation de la concentration de sérotonine dans la fente synaptique
Activation ou inhibition de la réponse?
* Agoniste pré-synaptique
* Antagoniste pré-synaptique
* Agoniste post-synaptique
* Antagoniste post-synaptique
- inhibition
- activation
- activation
- inhibition
3 neurotransmetteurs impliqués dans le SNA
- NA/NE (noradrénaline/norépinéphrine)
- adrénaline
- Acétylcholine (ACh)
Le SNA fait intervenir des mécanismes ….. et …… pour la régulation des organes ……
- nerveux
- humoraux
- végétatifs (coeur, poumons, oeil, vessie …)
Neurotransmetteurs de la classe des monoamines
- noradrénaline
- adrénaline
- dopamine
- sérotonine
- histamine
Catécholamines
- Noradrénaline
- Adrénaline
- Dopamine
Acides aminés
- GABA
- glutamate
- composition de l’ACh
- élément limitant
- enzyme qui synthétise l’ACh
- enzyme qui dégrade
- Acétyl-CoA + choline
- choline: alimentation
- choline acétyltransférase (ChAT)
- Acétylcholine estérase (AChE)
traitement de l’Alzheimer
- maladie neurodégénérative associée à la perte des fonctions cognitives (apprentissage, langage, mémoire, vigilance…)
- cause la + fréquente de démence chez les personnes âgées
- inhiber l’AChE (bloquer enzyme qui dégrade l’ACh)
Qu’est-ce qui stimule la synaptotagmin?
l’entrée de calcium par les canaux calciques voltage-dépendants
Vrai ou faux. L’organisme va faire la recapture de la choline grâce à des transporteurs de choline, ce qui permet son recyclage pour re-synthétiser de l’acétylcholine.
VRAI
choline = élément limitant
Qu’est-ce qui permet l’ouverture du canal ionique du neurone post-synaptique dans la synapse cholinergique?
fixation de l’ACh
2 types de récepteurs de l’ACh
- nicotiniques
- muscariniques
Canal ionique
- inotrope
- 5 sous-unités collées qui forment un pore pour permettre l’entrée et la sortie des ions
- sites de fixation du NT qui provoquent l’ouverture
récepteurs monomériques couplés à la protéine G
- récepteurs métabotropes
- 7 domaines transmembranaires
Récepteur nicotinique (ACh)
* type
* effet
- canal ionique
- effet tjrs plus rapide, bref dans le temps
- réponses postsynaptiques rapides
Récepteur muscarinique (ACh)
* type
* effet
- récepteur métabotrope couplé à la protéine G
- effet plus lent à se mettre en place
- effet prolongé dans le temps
- ex.: hypoglycémie 6h après activité physique
On dit que le récepteur nicotinique à l’ACh est ………, car le NT se fixe dessus.
ligand-dépendant
récepteur nicotinique
Il faut que …… molécule(s) d’ACh se fixent sur ….. sous-unité(s) …. pour permettre l’ouverture du canal.
- 2
- 2
- alpha
Vrai ou faux. On retrouve des récepteurs nicotiniques dans le système nerveux et dans la plaque motrice.
VRAI
Récepteur nicotinique à l’ACh
Musculaire (Nm ou N2)
* tissu
* réponse
* mécanisme moléculaire
- jonction neuromusculaire
- dépolarisation des plaques motrices: contraction musculaire des muscles striés squelettiques (SNS)
- ouverture du canal à cations du Rc NM
Compositions de:
α, β, δ, γ ou ε
Récepteur nicotinique à l’acétylcholine
- Neuronal (Nn ou N1)
- tissu
- réponse
- mécanisme moléculaire
- ganglions autonomes (relais ganglionnaires des neurones sympathiques/parasympathiques, seulement transmettre info): dépolarisation et activation des neurones post-ganglionnaires
- médullo-surrénale: sécrétion de catécholamines
- SNC: contrôle de la libération de NT
- ouverture du canal à cations du Rc NN
*Compositions de:
α2 à α9
β2 à β5
Innervation des glandes sudoripares
- exception
- activation par SNA sympathique
- innervation par un neurone cholinergique
- ACh qui stimule un récepteur muscarinique
Récepteur muscarinique (récepteur monomérique couplé à la protéine G)
Comment se fait la régulation?
La branche responsable de la régulation est en contact direct avec la protéine G qui est collée au récepteur.
Vrai ou faux. Les récepteurs muscariniques à l’acétylcholine ont une transmission synaptique rapide.
FAUX
*lente
À quoi sert la prolifération cellulaire?
système de réparation (blessure et en temps normal)
Vrai ou faux. On retrouve des récepteurs muscariniques à l’ACh au niveau des vaisseux sanguins.
FAUX
effet indirect via le nerf vague
- traitement de 1er choix pour diminuer les sécrétions
- anticholinergiques
Le SNA parasympathique favorise le …… au niveau intestinal et la ……… en contractant le ………. , ce qui permet le relâchement du sphincter.
- péristaltisme
- miction
- detrusor
Quelle catécholamine?
*système extrapyramidal, voies mésocorticales et mésolimbiques
* Fibres postganglionnaires sympathiques et parasympathiques
* médullosurrénales
- dopamine
- noradrénaline
- adrénaline
Dans le SNC, c’est l’adrénaline ou la noradrénaline qui est majoritaire?
La noradrénaline
*adrénaline est produite par les médullo surrénales
2 enzymes qui font la transformation métabolique de la noradrénaline
- COMT (catéchol-O-méthyltransférase)
- MAO (monoamine oxydase)
- MAO A
- MAO B
- NAD, sérotonine
- dopamine
traitement de première intention pour la maladie de parkinson
lévo-dopa + carbidopa
Que se passe-t-il lorsqu’on perd la spécificité ou la sélectivité?
pas une cible pharmacologique intéressante
plus de risques d’effets secondaires
Vrai ou faux. Il n’y a pas de Rx qui ciblent les VMAT.
vrai
VMAT: transporteur vésiculaire des monoamines
- Transporteur spécifique à la noradrénaline
- pathologie associée à une diminution de NA
- NET
- dépression (diminution sérotonine + NA)
Cibles pharmacologiques (NA/adrénaline)
- alpha-adrénergique
- bêta-adrénergique
Récepteur présynaptique de la NA/adrénaline
α2: Auto-Rc, Rc de
rétrocontrôle
-Régulation de la synthèse et la libération de la NAD
-Présents au niveau de synapses non adrénergiques:
*ganglions Σ et P Σ
*systèmes inh. de la douleur
SNC (rôle dans le HTA)
Que donne-t-on pour diminuer la libération de NAD?
agoniste pré-synaptique
Récepteur postsynaptique de la NAD
α1
β1,2
* tous métabotropiques
Effet des récepteurs + localisation
NAD-adrénaline
* travail cardiaque
* diamètre des vaisseaux sanguins
* bronches
* pupille
* miction
- augmentation du travail cardiaque (inotrope, chronotrope, dromotrope): ß1
- vasoconstriction: a1
- bronchodilatation: ß2
- mydriase: a1
- relâchement du detrusor, contraction du sphincter: a1
Vrai ou faux. La NAD inhibe la glycogénolyse et la néoglucogenèse dans le foie et dans les muscles.
FAUX
activation
traitement pour la tension artérielle
récepteurs bêta-1 de préférence
moins grave de travailler directement sur le coeur plutôt que sur les vaisseaux sanguins et la perfusion des organes
pathologies liées à la transmission du SNA + psychiatriques
NAD-adrénaline
Vrai ou faux. Pour le traitement du Parkinson, on peut donner directement de la dopamine.
FAUX
dopamine = immense molécule incapable de traverser la BHE
Pourquoi doit-on associer la lévodopa (L-DOPA) avec de la carbidopa?
- lévodopa= précurseur métabolique de la dopamine qui traverse la BHE
- carbidopa = inhibiteur de la décarboxylase périphérique
éviter que la lévodopa soit décarboxylée en dopamine hors du cerveau (en périphérie) - minimiser les effets indésirables dus à la dopamine circulant en périphérie
Traitement de la maladie de Parkinson (3)
- Lévodopa/carbidopa
- IMAO-B (inhibiteur de MAO de type B)
- ICOMT (inhibiteur de la catéchol-o-méthyltransférase)
Au niveau périphérique, les récepteurs muscariniques assurent la médiation des actions muscariniques classiques de l’ACh dans les organes et les tissus innervés par les nerfs ………… La stimulation ou l’inhibition des cellules effectrices …….. se produit lors de l’activation des récepteurs muscariniques de l’ACh.
Dans le ….., les récepteurs muscariniques sont impliqués dans la régulation d’un grand nombre de fonctions ….., comportementales, sensorielles, motrices et autonomes.
- parasympathiques
- autonomes
- SNC
- cognitives
Le récepteur est appelé récepteur nicotinique de l’ACh parce que la …….. (un alcaloïde naturel) et le neurotransmetteur …… peuvent stimuler le récepteur. Le récepteur nicotinique de l’ACh assure la médiation de la neurotransmission ……… essentiellement au niveau de la jonction ……. et des ganglions autonomes périphériques (relais
ganglionnaires des neurones ……. et ……).
- nicotine
- ACh
- postsynaptique
- neuromusculaire
- sympathiques
- parasympathiques
