Chimie des AINS Flashcards
Nommez les dérivés de l’acide salicylique
- acide salicylique
- acide actéylsalicylique
Nommez les dérivés hétérocycliques de l’acide acétique
Diclofénac
Nommez les dérivés aromatiques de l’acide propionique
- Ibuprofène
- Naproxène
Nommez les 4 étapes de la douleur.
1) Transduction: transformation d’un stimulus d’un dommage tissulaire en stimulus électrique (IN)
2) Transmission: transmission du signal périphérique
3) Modulation: signal trop ou pas assez fort
4) Perception de la douleur
1) La transduction
* implique la transformation du stimulus en signaux …… par l’intermédiaire des ……… périphériques localisés au niveau de la peau, des muscles et des
viscères.
* À ce niveau, une variété de produits (histamine, bradykine, 5-HT, ……… et
……..) sont libérés par les tissus endommagés. Ces substances activent ou ……. les nocicepteurs.
- électriques
- nocicepteurs
- prostaglandines
- substance P
- sensibilisent
2) La transmission
* permet la propagation de …… de la périphérie à la corne …… de la
moelle épinière.
- l’influx nerveux
- dorsale
3) La modulation
* L’information nociceptive est ensuite modulée au niveau de la corne ….. et du
…….
* À ce niveau, des neurones libèrent différents NT comme la ….., la ……, le ……, la
glycine et des …….. qui ont pour rôle de bloquer ou de moduler la libération
de la substance P et d’autres NT excitateurs par les fibres ……..
* La résultante de cette cascade d’événements résulte en la ……. de la
douleur.
- dorsale
- thalamus
- NA
- 5-HT (sérotonine)
- endorphines
- afférentes
- perception
L’inflammation est une réponse physiologique à différents stimulus tels qu’un
…… ou une ……….. C’est un processus commun à tous les ……. et qui est impliqué dans plusieurs pathologies.
* L’inflammation peut être aiguë ou chronique et les mécanismes cellulaires dépendent
de la sécrétion de médiateurs chimiques comme l’……., les ………,
les …………, les ……… et de la formation de radicaux libres oxygénés
(péroxydation lipidique).
- traumatisme
- infection
- organes
- histamine
- kinines (bradykinine)
- prostaglandines
- leucotriènes
Quelles sont les deux classes de Rx utilisés pour traiter les formes aiguë et chronique de l’inflammation?
- AINS
- glucocorticostéroïdes
Un dommage tissulaire active un certain nombre de protéines dont l’enzyme ………. qui libère la bradykinine (par ……..) du précurseur kininogène (inactif).
* Parallèlement, il y a une induction de la ……… qui synthétise des ……….. Les mastocytes et des macrophages libèrent de l’histamine et des
cytokines dont …… et ……..
- kallikréine
- hydrolyse
- COX-2
- prostaglandines
- l’IL-1 bêta
- TNF (facteur de nécrose tumorale)
Quels sont les 3 effets des médiateurs chimiques inflammatoires?
- dilatation des vaisseaux sanguins a/n du tissu endommagé (rougeur + chaleur)
- Augmentation de la vasoperméabilité (oedème)
- Activation directe ou sensibilisation accrue des Rc nociceptifs terminaux causant la douleur
Quel type de leucocyte?
- Destruction de l’organisme envahisseur
- Activation du système immunitaire adaptatif
- Réparation tissulaire
macrophages
Quel neuropeptide active les mastocytes?
substance P
5 signes cardinaux de l’inflammation
- Rougeur
- Douleur
- Chaleur
- Oedème
- Perte de fonction
Effet anti-inflammatoire
* Le rôle des prostaglandines dans l’inflammation est de produire une …….. et
d’augmenter ……….
* Cependant, l’inhibition de la synthèse des prostaglandines par les AINS ……..
davantage l’inflammation plus qu’elle ne la ……. car les AINS n’inhibent pas d’autres …… de l’inflammation.
- vasodilatation
- la perméabilité vasculaire
- atténue
- supprime
- médiateurs
Vrai ou faux. Les AINS permettent de modifier le cours de la maladie dans le cas de l’arthrite rhumatoïde.
FAUX
Il soulagent parfois la douleur, la raideur et le gonflement.
Action analgésique
* L’action analgésique des AINS s’exerce à la fois au niveau ……… et au niveau
central, mais les effets ……… prédominent.
* Leur action analgésique est habituellement associée à leur effet ……… et
résulte de l’inhibition de la synthèse de prostaglandines dans les tissus ……..
* Les prostaglandines induisent peu de ……. en elles-mêmes mais stimulent la
douleur induite par d’autres médiateurs de l’inflammation comme ….. et ……
- périphérique
- périphériques
- anti-inflammatoire
- inflammés
- douleurs
- l’histamine
- bradykinine
Vrai ou faux. Les AINS réduisent la température normale du corps ou les températures élevées observées en cas de coup de chaleur.
FAUX
Effet antipyrétique
En cas de fièvre, le pyrogène …….. (interleukine-1) est libéré des leucocytes et agit directement sur le centre thermorégulateur dans ………. pour
augmenter la température corporelle.
* Cet effet est associé à une augmentation du taux de prostaglandines …….. (qui sont ……..).
* L’…… prévient les effets d’augmentation de température induits par l’interleukine-1 en prévenant l’augmentation du taux des prostaglandines cérébrales
- endogène
- l’hypothalamus
- cérébrales
- pyrogènes
- aspirine
Nomenclature simplifiée de l’acide arachidonique et les eicosanoïdes.
Cn :xΔm,n,o
Donner la signification des termes.
C: carbone
n: nombre de carbones
x: nombre de doubles liaisons (insaturations)
delta: double liaison
m, n, o: positions des doubles liaisons à partir du carbone 1
Nomenclature simplifiée
On attribue aussi aux C adjacents au ….. les lettres grec (α pour ….., β pour ……,
etc..) et toujours …… pour l’atome de carbone méthylique.
C1
C2
C3
ω
Nommez 2 acides gras oméga-6
- Acide arachidonique (20 C)
- Acide linoléique (18 C)
Nommez 3 acides gras oméga-3
- Acide linolénique (18 C)
- Acide eicosapentaénoïque
- Acide docosahexaénoïque
Les PG
Substances lipidiques (acides gras de ….. carbones avec une ou plusieurs doubles
liaisons) résultant de ……. des phospholipides membranaires et de ……
- 20
- l’hydrolyse
- l’acide arachidonique
Les règles de nomenclature des PG distinguent la
………., qui dépend du nombre de doubles liaisons
portées par les …………….
et la ………., qui dépend de la nature et de la position
des radicaux oxygénés (C=0, OH) et de la présence
d’une ………. sur le cycle
cyclopentane.
- classe
- chaînes carbonnées
- série
- double liaison
PGA1
Quelle est la classe et la série?
- classe: 1 (nombre de liaisons doubles dans les chaînes carbonnées)
- série: A (type de cyclopentane)
- Les ………….. modulent la phospholipase.
- Les ……… inhibent les COX tandis que les inhibiteurs de la …….. , les
antagonistes des récepteurs aux ….. sont utilisés dans le traitement de …….
- glucocorticostéroïdes
- AINS
- 5-lipoxygénase
- leucotriènes
- asthme
Expliquez le modèle de fixation de l’acide arachidonique.
- Région A doit être chargée positivement afin de fixer le COO- de l’acide arachidonique.
- Un minimum de 2 autres régions hydrophobiques (B) interagissent via des forces de Van der Waals avec des doubles liaisons de l’acide arachidonique.
Nommez les isoenzymes de la COX.
- à gauche: COX-1
- à droite: COX-2
Nommez la molécule et ses fonctions.
- Acide salicylique
- Fonctions: benzène, alcool, acide carboxylique
