Neuromuskulære blokkere

Question 1

Suxametonium- Verkningsmekanism

Answer 1

Ultrakortverkande, depolariserande neuromuskulär blockerare.
Verkningsmekanism:
Suxameton ger depolariseringsblockad vid NMJ genom att leda till en längre depolarisering än acetylkolin (ej substrat för acetylkolinesteras) vilket leder till att spänningskänsliga Na-kanaler inte kan återställas
→blockad av aktionspotential
→slapp “paralys” (Fas i block)

Autonoma ganglier – Ingen effekt.

Histaminfrigivelse - Har en mindre uttalad effekt på histamin utsöndringen från vävnaden än d-tubocurarin.

CNS – Ingen effekt.

Vid iv-administration ses en komplett muskelparalys/relaxtion efter ½-1 minut och verkningen håller i sig ca 2–5 timmar. Vid IM-administration ses en effekt efter 2–3 minuter och verkningstiden är 10–30 minuter.
Nedbryts snabbt av serumkolinesteraser vilket förklarar den korta verkningstiden. Koncentrationen av serumkolinesteraser varierar mellan djurarter.

Hästar - hög
Nöt - låg
Gris och katt - verkningstiden är egentligen kort men eftersom dosen till dessa djur oftast höjs för att uppnå en total förlamning, blir därför verkningstiden längre.
Hundar - lång verkningstid

Question 2

Suxametonium- Indiaktioner

Answer 2

Indikationer:
Används ofta I förbindelse med universiell anestesi vilket bland annat har följande fördelar:
- Trakeal intuburing underlättas.
- Respirationsmuskulaturen förlamas, vilket underlättar den konstgjorda andningen.
- Ortopediska manipulationer underlättas.
- Dosen av det använda anestetikumet kan reduceras.

OBS! Verkar endast muskelavslappnande. Både medvetandet och smärtkänslan bevaras helt och hållet! Ska därför endast användas på djur under anestesi. Något annat är oetiskt och ångestframkallande hos djuret.

Question 3

Suxametonium- Kontraindikationer & interaktioner

Answer 3

Kontraindikationer:

• Leversjukdomar (medför nedsatt syntes av serumkolinesteras).
• Galukom (då suxamethonium kan öka det intraockulära trycket).
• Patienter som behandlas med kinidin eller digitalisglykosier
• Patienter som varit behandlade med organofosfater.

Interaktioner:

• Suxamethonium bryts ner av serumkolinesteraser, varför samtidigt användande av suxamethonoium och AChE-inhibitorer, förstärker verkningen av suxamethonium.
• Följande ämnen förstärker effekten av suxamethonium: furosemid, oxytocin, kinidin, procain, lidocain och proaranolol.