MTB - Semana 3 (opioides y cannabioides) Flashcards
De donde se obtiene el opio?
Amapola
Alcaloides presentes en el opio
Morfina, codeina y noscapina
Funciones de los opioides
- Regulación del dolor
- Modulación funciones TGI
- Participan en el circuito de recompensa
En casos de dolor crónico
Dar analgésicos y terapias alternativas antes de llegar a usar opioides
Alternativas que pueden ser usadas
Estimulación, incrementar niveles de POE en receptores opioides, o utilizar agonistas de opioides
Moxibustión
Un tipo de terapia de calor utilizando hojas de la planta Artemisa. Medicina china tradicional
Péptidos opioides endógenos
Endorfinas, encefalinas, dinorfinas, orfanina FQ
Receptores opioides
Receptores mu, kappa, delta y NOR
El opioide disminuye la liberación de glutamate y sustancia P?
Verdadero
Qué pasa con el AMPc al dar morfina/ opioides
Es el responsable de crear la tolerancia y los síntomas de abstinencia. Aumento de adenilciclasa y AMPc
Qué tipo de agonista es la morfina?
Agonista puro y potente
Qué tipo de agonista es la buprenorfina?
Agonista parcial y potente
Qué tipo de agonista es la codeina?
Agonista puro y débil
Qué tipo de agonista es el tramadol?
Agonista puro y débil
La naloxona es agonista o antagonista?
Antagonista potente
La naltrexona es antagonista?
Verdadero
Qué fármaco es agonista/ antagonista?
Pentazocina, depende del receptor
Sobre qué receptor actúan los agonistas parciales y puros?
Receptores Mu
La morfina y codeina administradas por vía oral actúan de manera…
Rápida
Administrar medicamentos como morfina y oxcodona por vía rectal aumenta su eficacia?
Si, actua en cuestión de minutos
La buprenorfina se administra en que vía?
Sublingual e IM
Qué efecto tiene la morfina sobre la saturación de oxígeno?
Disminuye la sensibilidad al CO2; tranquiliza al paciente y no hay necesidad de que este respirando tan rápido
La morfina en casos de infarto ¿qué efecto tiene?
Vasodilatación, alivia dolor, tranquiliza y disminuye presión arterial.
Efectos clínicos de los opioides (morfina
- Sedación
- Euforia
- Analgesia
- Disminuye pre y post carga
- Depresión respiratoria
- Nausea y vómito
- Disminuye motilidad TGI
- Vasodilatación
- Prurito y rash (por aumento de histamina)
Miosis o midriasis presente con uso de opioides?
Miosis (disminuye tamaño de pupila)
Los agonistas puros son utilizados para tratar…
- Dolor
- Tos crónica
- Diarrea
- Edema agudo de pulmón
- Disnea
- Analgesia durante la anestesia
- Desintoxicación opioides y previene recaídas
Los agonistas parciales son utilizados para tratar…
- Dolor
- Desintoxicación opioides
- Prevención recaídas opioides
Antagonistas son utilizados para tratar…
- Intoxicación opioides
- Prevención de recaídas
- Abuso de alcohol
Opioide sintético utilizado para tratar diarrea
Loperamida (disminuye motilidad intestinal)
Opioide sintético utilizado para tratar la tos
Dextrometorfano
Extra: traumatismo craneoencefálico en base de cráneo ¿qué manifestación clínica tendrán sus ojos?
Miosis
La midriasis se puede presentar cuando la intoxicación por opioides es muy grave?
Si, por la anoxia/ hipoxia
Reacciones adversas de opioides
- Nausea y vómito
- Retención de orina
- Estreñimiento
- Prurito
- Falta de sensibilidad (hipoxia)
La supresión de opioides causa una disminución del AMPc?
Falso, causa aumento por rebote
Qué produce el tratamiento con naloxona y naltrexona?
Síndrome de abstinencia agudo e intenso
Opioides fuera de prescripción
Heroína y fentanilo
Como se le llamaba a la dependencia de morfina in the olden days?
Enfermedad del soldado
Cualquier sustancia endógena o exógena que presenta afinidad por los receptores opioides
Opioide
Se refiere a las sustancias obtenidas del opio
Opiáceo
En qué partes del cerebro se pueden encontrar los receptores de opioides?
Materia gris y a lo largo de la médula espinal
Los receptores de opioides también se pueden encontrar en los plexos miéntericos (Auerbach) digestivos y articulaciones?
Verdadero
Cuántas subclases hay de cada uno de los receptores?
- Mu y delta: 2 subclases
- Kappa: 3 subclases
Los receptores sigma también son receptores de opioides?
Falso
Los receptores de opioides son acoplados a proteína G?
Verdadero
El dualismo farmacológico, cuando 2 fármacos opioides actúan en diferentes receptores, ocurre con qué tipo de opioides?
Opioides exógenos (ejemplo: analgesia)
Funciones del sistema opioide endógeno
- Aliviar dolor
- Ayudar con motilidad TGI
- Endócrinas
- Aprendizaje y memoria
Como actúan los opioides en el sistema de la recompensa?
Aumentan la liberación de dopamina en el NA mediante la inhibición de las interneuronas GABA en ATV
La sedación como efecto central de los opioides ¿por qué tipo de opioides es dada?
Agonistas puros
Efectos centrales de los opioides
Analgesia, depresión sistema respiratorio, euforia, alivio de tos, mitosis, nausea y vómito,
Efecto central relacionado con una sensación de bienestar y placer
Euforia
Como se da la analgesia (alivio del dolor)?
Actúa sobre los receptores Mu que controlan sistemas aferente y eferente nociceptivos
Como se da la depresión del sistema respiratorio al tomar opioides?
Deprimen actividad centro respiratorio y reducen sensibilidad a CO2 e hipoxia
Los opioides solo reducen el reflejo de la tos?
Falso, suprimen totalmente el reflejo de la tos
Qué núcleo se desinhibe cuando se produce miosis?
El núcleo de Edinger-Westphal del oculomotor
Por qué se produce la nausea y el vómito?
Por activación de la zona quimiorreceptora del área postrema (ocurre en las primeras administraciones)
Qué efectos tienen los opioides sobre el sistema endocrino?
- Estimulan secreción ACTH, GH, y Hormona antidiuretica/ vasopresina
- Inhiben secreción TSH, LH y FSH
Efectos periféricos de los opioides
Gastrointestinales, cardiovasculares, histamina, renales/ urinarios y uterinos
Los opioides aumentan la motilidad intestinal?
Falso, la disminuyen por un aumento en el tono miógeno
Efectos cardiovasculares que causan los opioides
- Hipotensión
- Vasodilatación
- Reducción pre y postcarga
- Liberación histamina
La liberación de histamina gracias a los opioides resulta en:
- Prurito
- Vasodilatación cara y tronco superior
- Sensación de calor y enrojecimiento
Debido al incremento del tono muscular del detrusor, se provoca un aumento en la micción (V/F)
Falso, se provoca una retención urinaria + la acción de la hormona antidiuretica
Los opioides alargan el trabajo de parto (V/F)
Verdadero
Los opioides disminuyen la actividad de AMPc y PKA?
Si, tras la administración constante los niveles van aumentando (up-regulation) y cada vez se va necesitando mas dosis (dependencia)
Efecto de la Naltrexona sobre el AMPc y la PKA
Se produce un aumento por rebote que aumenta la excitabilidad de las neuronas; esto lleva al síndrome de abstinencia
Donde se ha visto que ocurra un aumento de AMPc y PKA por rebote?
NA, ATV, LC y sustancia gris
Factor de transcripción relacionado con el aumento de AMPc y PKA
CREB
Como disminuye la liberación de dopamine CREB?
Aumentando la síntesis de dinorfina
Como se manifiesta el síndrome de abstinencia en relación con el consumo de opioides
Como un estado gripal: bostezos, midriasis, rinorrea, dolor muscular, sudación, piloerección, náuseas y vómitos, diarrea, fiebre, insomnio
Con que se relaciona la sintomatología del síndrome de abstinencia?
Relacionada con una hiperactividad noradrenérgica de rebote en el locus coeruleus.
Fármaco agonista-antagonista
Pentazocina, alta actividad en kappa y nula en mu
Ejemplo clásico de fármaco agonista parcial
Buprenorfina que actúa en receptores Mu (25 veces mas potente que la morfina)
Qué antagonista se utiliza para tratar intoxicación o sobredosis?
Naloxona
En que casos se utiliza la naltrexona?
Para bloquear los efectos de los opioides tras la desintoxicación y en el tratamiento del alcoholismo
CYP que ayuda en el metabolismo de codeína, tramadol y dextrometorfano
CYP2D6
Cuándo se considera positiva la presencia de morfina en orina?
Arriba de los 300 ng/ml
Potencia del fentanilo en relación a la morfina
De 50 a 150 veces mas potente que la morfina
CYP responsable por el metabolismo de la metadona
CYP3A4 y en pequeñas cantidades por CYP2D6 y CYP1A2
CYP responsable del metabolismo de buprenorfina
CYP3A4
Reacciones adversas mas frecuentes en uso de agonistas en receptores mu
Náusea y vomito, somnolencia, mareo, inestabilidad y confusión
El uso prolongado de opioides puede producir estreñimiento? v/f
Verdadero
Efecto secundario mas preocupante del uso de opioides
Depresión respiratoria, en especial en adultos mayores
La administración por vía IV de heroína es una ventana para otras enfermedades como:
Hepatitis C y B; SIDA
Opioid de elección para tratar dolor agudo y crónico
Morfina | También se usa para infarto y edema pulmonar
Usos de la codeína (por vía oral)
Antitos, analgésico y antidiarreico
El fentanilo y sus derivados no tienen ningún uso médico (V/F)
Falso, se usa como anestesia y también para tratar dolor
Usos de la metadona
Tratar intoxicación y prevención recaídas | Analgésico
Usos buprenorfina
- Dosis altas: intoxicación and no relapse
- Dosis bajas: analgésico
Usos dextropropoxifeno
Tratamiento de dolor y manejo intoxicación
Uso del tramadol
Analgésico
Uso loperamide
Diarrea
El receptor cannabinoide es de tipo…
Acoplado a proteína G
Tipos de receptores cannabinoides
- CB1: Corteza cerebral, hipocampo, hipotálamo, cerebelo, ganglios basales y medula espinal
- CB2: en la periferia de los tejidos del sistema inmunitario
Acción que tienen los cannabinoides sobre los neurotransmisores
Inhibe la liberación de GABA y glutamato; inhibición presináptica
What happens when you smoke a joint?
THC necesita ser calentado para llegar al THC psicoactivo
- Se pierde THC en la preparación y consumo
- Llega a los pulmones y de ahi pasa el BBB (muy liposoluble)
- Efectos entre 15 a 30 minutos y duran horas
What happens when you eat an edible?
THC lamb necesita ser calentado
- Las enzimas digestivas lo degradan
- Se va a TGI y llega a hígado
- Metabolizado en 11-hydroxy-delta-9-thc
- Cruza BBB
- Efectos entre 30 minutos y 3 horas
Manifestaciones de uso
- Disminuye memoria a corto plazo
- Boca reseca y enrojecimiento de los ojos
- Euforia y relajación
Intoxicación en adultos
- RARA EN ADOLESCENTES & ADULTS
- Taquicardia, HTA
- Boca seca
- Nistagmo
- Apetito incrementado
- Dolor torácico
Intoxicación por marihuana en niños
- Ordinariamente por ingesta
- Coma que maybe resulta en death con apnea/ respiración deprimida
- Convulsiones
Diagnosticos diferenciales
- Hipoglucemia
- Infección SNC
- Traumatismo cráneo encefálico
- Alcohol u opioides
Manejo de intoxicación por cannabis
- Habitación con poca luz
- Tranquilidad
- Estimulación reducida
- Benzos de corta acción
Duración del síndrome de abstinencia en cannabis
- 24 a 72 hrs después de dejarla de consumir
- Intensidad máxima en la primer semana y se resuelve en una o dos semanas
Manifestaciones clínicas del síndrome de abstinencia
- Irritabilidad, ira o agresión
- Dificultad para dormir
- Disminución del apetito
- Inquietud
- Depressed
- Dolor abdominal, temblores, sudoración, fiebre, escalofríos o dolor de cabeza
Manejo en casos severos
- THC en gotas, gabapentin o zoldipem
Efectos de uso cronico cannabinoides
- Afectaciones neuropsicológicos: atención, concentración y memoria episódica
- Depresión y ansiedad
- Psicosis
El tratamiento es con terapia conductiva conductual, entrevistas motivaciones y fármacos ¿cual es el mas efectivo?
Terapia conductiva conductual
Que fármacos se pueden usar para tratamiento
- N-acetylcysteina
- Gabapentin
- Topiramate
- Varenicline
