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Farmacoterapia > MT1 S4 > Flashcards

MT1 S4 Flashcards

1
Q

Principales usos terapéuticos AINE

A

Antiinflamatorio
Analgésico
Antipirético
Actividad antiplaquetaria

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2
Q

Metabolismo de los AINE

A

Son convertidos a conjugados
solubles en agua en el hígado y
eliminados por el riñón

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3
Q

Efectos adversos AINE

A

Náusea y vómito (por inhibición de PGs que producen moco digestivo)
Hemorragias digestivas
Antiagregantes plaquetarios
Desordenes de coagulación

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4
Q

Anormalidades metabólicas de la intoxicación por AINE

A

Fiebre (desacoplan la fosforilación oxidativa)

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5
Q

Cómo se presentan las reacciones de hipersensibilidad por AINES en los px

A

Aproximadamente 15%
de los pacientes pueden
presentar urticaria o
broncoconstricción

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6
Q

Cuando se da aspirina a niños quienes tienen
fiebre secundaria a una infección viral, se ha
asociado con un incremento en la incidencia de
este síndrome, el cuál es caracterizado por
edema cerebral y hepatitis

A

Sx de Reye

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7
Q

Los nuevos AINES tienen una baja
incidencia de molestias gastrointestinales
pero una alta incidencia de ______

A

Daño renal

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8
Q

¿Cómo actúan los AINE?

A

Acetilando la ciclooxigenasa (COX)
■Todos los AINES inhiben la actividad de la
COX y este efecto subraya su actividad
analgésica

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9
Q

Isoformas de la COX

A

■ COX – 1 Enzima constitutiva
■ COX - 2
Es responsable de generar PG en el
lugar de la inflamación y/o tejido
dañado

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10
Q

Funciones de la COX

A

Producción de:
- Prostaglandinas (permeabilidad vascular, constricción bronquial y secreciones mucosas)
- Tromboxanos (modulación leucocitaria e inflamación)
- Prostaciclinas

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11
Q

¿Por qué los AINES son antipiréticos?

A

Porque inhiben la síntesis de prostaglandinas y efectúan en los centros de termoregulación en el hipotálamo

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12
Q

■Acido salicílico (corteza del sauce-Salix alba)
■Ácido acetilsalisílico (aspirina)* D
■Diflunisal
■Salicilamida
■Salicilato de metilo
■Salicilato de sodio
■Fosfosal

A

Saliciatos

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13
Q

■Paracetamol* (no ácidos) B
■Propacetamo
■Clonixinato de lisina* B
■Floctafenina

A

Derivados del p-amino-fenol
(anilidas)

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14
Q

■ Es un profármaco que es
metabolizado a
acetaminofén.
■ Ya no se utiliza por sus
efectos adversos (nefropatía
analgésica)

A

Fenacetina

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15
Q

■ Es derivado de la anilina
■ Metabolito activo de la
fenacetina

A

Paracetamol

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16
Q

Nombre comercial común del Clonixinato de lisina

A

Dorixina

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17
Q

metabolito tóxico del
acetaminofén

A

N-acetil-p-benzoquinona

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18
Q

■Metamizol (dipirona)* X
■Nombres comerciales: Neomelubrina, Prodolina, Conmel
■Usos como analgésico y antitérmico

■Fenilbutazona (antiinflamatorio y analgésico)

A

Pirazolonas y análogos

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19
Q

Derivados comunes del ácido fenilpropiónico

A
  • Ibuprofeno
  • Ketoprofeno
  • Naproxeno
    (-eno)
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20
Q

■Naxen
■Flanax

A

Naproxeno

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21
Q

Indicaciones naproxeno

A
  • Tratamiento de la inflamación
  • dolor agudo leve/moderado
  • dismenorrea
  • Antirreumático
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22
Q

Reacciones adversas naproxeno

A

Gastrointestinales
❖ Dispepsia leve y pirosis. Náuseas, vómito y
hemorragias gástricas

Neurológico
❖ Somnolencia, cefalea, mareo, fatiga, depresión,
ototoxicidad

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23
Q

Reacciones adversas ibuprofeno

A

Gastrointestinales
❖ Irritación gástrica. Náuseas, vómito y hemorragias gástricas

❖ Cefalea, mareo, fatiga, tinnitus, ansiedad, visión borrosa, agranulocitosis, insuficiencia
renal aguda

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24
Q

Efectos terapéuticos de acuerdo a la dosis de aspirina

A

menos de 300 mg = antiagregante plaquetario
300-400 mg = anelgésico y antipirético
2400-4000 mg = antiinflamatorio

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25
Q

Único AINE que acetila COX irreversiblemente (duración 8-11 días)

A

Aspirina

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26
Q

ADME aspirina

A

A= oral
D= Vd= 0.15 1/kg UP=49%
M= hepático
E= riñón

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27
Q

Dosis letal aspirina

A

Adultos: 10-30 g
Niños: 4 g

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28
Q

Intoxicación por saliciatos

A

Salicismo

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29
Q

Tx de la intox de saliciatos

A

Mantenimiento respiratorio, lavado gástrico y alcalinización de la orina (para aumentar eliminación)

30
Q

Contraindicaciones aspirina

A

Embarazo (tercer trimestre especialmente)
Hemofilia
Procedimientos quirúrgicos
Consumo de anticoagulantes orales

31
Q

Efectos acetaminofén

A

Inhibidor débil COX, no antiinflamatorio
Inhibe producción de prostaglandinas en el SNC, por lo tanto es analgésico y antipirético

32
Q

ADME paracetamol

A

A= oral (75-90%)
D= Vd= 0.9 1/kg UP: menor a 20%
M= hepático (CYP450, glucornidación, sulfatación)
E= renal

33
Q

HL paracetamol

A

2-2.5 hrs (aumentan en insuf hepática y en RN)

34
Q

Contraindicaciones acetaminofen

A

NO administrar con anticoagulantes orales

35
Q

Antídoto de la toxicidad por acetaminofen

A

N-acetilcisteína

36
Q

Antídoto de la toxicidad por acetaminofen

A

N-acetilcisteína (temporal)

37
Q

Efecto del paracetamol sobre la agregación plaquetaria

A

No hay efecto

38
Q

Dosis letal paracetamol

A

10-15 g

39
Q

Dosis terapéutica máxima recomendada paracetamol

A

4g al día

40
Q

Fármacos que aumentan el riesgo de hepatotoxicidad por acetaminofen

A

Los indusctores de metabolismo hepático: etanol crónico, barbitúricos, carbazepinas, hidantonínas, rifampicina sulfinpirazona.

41
Q

ADME naproxeno

A

A= oral
D= Vd= 0.16 1/kg UP: 99%
M= hepático (desmetilación y conjugación
E= renal (menos de 1% sin metabolizar)

42
Q

Usos del ibuprofeno por dosis

A

Baja: antipirético, analgésico
Alta: antirreumático

43
Q

Indicaciones de uso ibuprofeno

A

Fiebre, dolor agudo leve/moderado, dismenorrea, antirreumático

44
Q

ADME ibuprofeno

A

A= oral 80%
D= VD= 0.15 1/kg UP: 99%
M= hepático
E= renal (menos de 1% sin metabolizar)

45
Q

Derivados comunes del ácido acético

A

Diclofenaco
Indometacina
Ketorolaco
Sulindaco

(-ina, -aco)

46
Q

Clasificación diclofenaco FDA embarazo

A

1° y 2° trim = B
3° trim = D

47
Q

Efectos diclofenaco

A

Actividad analgésica, antitérmica y antiinflamatoria potente

48
Q

Categoría embarazo ketorolaco

A

C

49
Q

Efectos adversos indometacina

A

■ Cefaleas frontales, vértigo, aturdimiento, mareos,
desorientación y confusión mental
■ Complicaciones digestivas
■ Agranulocitosis

■ Proscrito en embarazo
❖ Primer trimestre - efectos fetotóxicos y
teratogénicos
❖ Tercer trimestre – peligro de un cierre prematuro del
conducto arterioso y otros efectos secundarios para
el feto

50
Q

Categoría embarazo indometacina

A

X

51
Q

Interacciones indometacina

A

Acción potente inhibidora de la síntesis de PG
❑ Inhibe la actividad diurética de la furosemida y las
tiazidas
❑ La acción hipotensora del captopril y los betabloqueadores
❑ Acción nefrotóxica del triamtereno
❑ Reduce la excreción renal de litio

52
Q

Usos clínicos de indometacina

A

■ Espondilitis anquilosante
■ Antirreumático
■ Antiinfalamtorio en el ataque agudo de gota
■ Antitérmico. En procesos febriles rebeldes a
otros tratamientos

53
Q

Reacciones adversas celecoxib

A

Frecuentes (1 -10%)
❖ Edema en la cara, los dedos y los pies,
❖ Dolor abdominal, dispepsia, diarrea, flatulencia

Menos frecuentes < 0.01% más graves:
■ Úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal y
perforaciones
■ Cardiovasculares
Palpitaciones o Hipertensión arterial
(0.1-1%)
Infarto agudo de miocardio ó
insuficiencia cardíaca (<0.01%)

54
Q

Otros ejemplos de AINE de uso frecuente, no ácidos

A

Nabumetona
Nimesulida

55
Q

ADME diclofenaco

A

A= orla, tópico, IV
D= Vd= 0.17 1/kg UP: 99.5%
M= hepático (hidroxilación y conjugación)
E= renal 65%, bilis 35%, menos de 1% sin metabolizar

56
Q

RA diclofenaco

A

15% de los pxs aumentan transaminasas
Anemia aplásica

57
Q

ADME ketorolaco

A

A= oral sublingual (F= 80%), parenteral (consumo de grasas disminuyen absorción)
D= vd= 0.21 1/kg UP: 99.2%
M= hepático parcial (50%) glucornidación e hidroxilación
E= renal 91%

58
Q

Tiempo total del tx con ketorolaco

A

No más de 5 días

59
Q

Indicaciones de uso ketorolaco

A

Como manejo postoperatorio o de dolor agudo

60
Q

Función ketorolaco

A

analgésico potente, antipirético, antiinflatorio moderado, inhibe agregación plaquetaria, inhibición periférica de PGs. Libera ligandos del receptor opiode-K

61
Q

Funciones indometacina

A

Antiinflamatoria, antipirética, analgésica central y periférica

62
Q

Indicaciones indometacina

A

Espondilitis anquilosante, antirreumático, antiinflamatorio en gota aguda, fiebre

63
Q

ADME indometacina

A

A= orla
D= Vd= 0.29 UP= 90% líquido senovial
M= hepático
E= renal (10-20% sin metabolizar por secreción tubular)

64
Q

Fármaco que puede inhibir la excreción renal tubilar de indometacina

A

Probenecid

65
Q

El ácido menfenámico es….

A

un fenamato

66
Q

Son ácidos enólicos de vida media larga

A

Oxicams

67
Q

Ejemplos comunes oxicams

A

Meloxicam
piroxicam

68
Q

Ejemplos comunes coxibes

A

Celecoxibe
Rofecoxibe (retirado del mercado por seguridad)

69
Q

ADME celecoxib

A

A= oral (F=22-40%)
D= Vd= 400 1/kg UP: 97%
M= hepático (CYP2C9 y CYP3A4)
E= riñón 27% y heces 57%

70
Q

Indicaciones celecoxib

A

Dolor inflamación, artrosis y artritis rehumatoide

71
Q

Fármacos contraindicados celecoxib

A

Litio
Antihipertensivos
Diuréticos

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