Mécanismes d’action des médicaments 2/2 Flashcards
Quels sont les facteurs influençant la réponse aux médicaments?
- Âge
- Sexe
- Poids
- État général de santé
- Génétique
Qu’est-ce que l’idiosyncrasie/intolérance?
- Réaction indésirable imprévisible unique à un individu
- On en ignore la cause
Qu’est-ce qu’une réaction de classe 1?
Allergie aux médicaments (hypersensibilité)
- Réaction immunitaire exagérée (pathologique), imprévisible et spécifique de l’organisme qui est mis en contact avec une substance étrangère (allergène)
- Immunoglobuline E
- Allergie n’est pas dose-dépendante
- Allergie vs intolérance
- Risque de choc anaphylactique
- Peut être fatale
- Plus fréquente et prévenable
- Éventail de sx possibles
- Quelques rx plus souvent impliqués (B-lactames, sulfamides)
- Réexposition
Qu’est-ce qu’une réaction de classe 2?
- Implique le développement d’anticorps monoclonaux neutralisants (réduction de l’effet thérapeutique et réactions toxiques (plus rare))
Qu’est-ce qu’une réaction de classe 3?
- Cascade du complément
- Expression clinique peut ressembler à une allergie
Qu’est-ce qu’une réaction pseudo-allergique?
- Idiosyncrasie ou intolérance
- Effet indésirable du rx
Qu’est-ce qu’une réaction immunitaire à mécanisme inconnu?
- Énigmatique
- Auto-anticorps
- Ex : lupus
Qu’est-ce qu’une réaction immunitaire à mécanisme inconnu?
- Énigmatique
- Auto-anticorps
- Ex : lupus
Quelles sont les 3 sous-divisions à la résistance?
- Antibiothérapie
- Anticancéreux
- Antiviraux
Qu’est-ce qu’une interaction pharmaceutique?
Physicochimique
Qu’est-ce qu’une interaction nutraceutique?
Physico-chimique ou pharmacodynamique
Avec ou sans nourriture
Qu’est-ce qu’une interaction pharmacodynamique?
Mécanismes d’action
Qu’est-ce qu’une interaction pharmacocinétique?
Variation des concentrations plasmatiques
Absorption, distribution, métabolisme, élimination
Qu’est-ce que la tolérance pharmacologique?
- Diminution de la réponse à un rx suite à une administration répétée
- Apparition relativement lente
- Nécessité une augmentation de la dose pour obtenir l’effet initial
- Ex : morphine
Qu’est-ce que la tachyphylaxie?
- Diminution rapide de la réponse à un médicament suite à une administration répétée
- Apparition rapide
- Ex : action vasoconstrictrice diminue suite à l’application topique répétée de stéroïdes
Ex : action vasoconstrictrice diminue suite à l’application intranasale répétée de décongestionnants locaux
De quoi s’agit-il?
Tolérance pharmacologique
Qu’est-ce que la désensibilisation des récepteurs?
- Il a été démontré que certains récepteurs deviennent moins sensibles à l’action du ligand agoniste suite à un traitement continu
- Ce phénomène est un mécanisme d’action fréquent de la tolérance ou de la tachyphylaxie
Qu’est-ce que l’endocytose?
La cellule réintègre ses récepteurs
Qu’est-ce que la diminution de synthèse?
La cellule produit moins de récepteurs
Qu’est-ce que l’augmentation de la dégradation?
- La cellule métabolise plus rapidement ses récepteurs
- Accélération du turnover
Qu’est-ce que le changement au niveau de la signalisation?
- La transduction est altérée
- Ex : découplage fonctionnel, phosphorylation, arrestine
Donne un exemple classique de tolérance et explique le.
Tolérance à l’effet analgésique des opioides :
L’administration répétée d’une dose fixe d’agonistes opioides induit une stimulation chronique des récepteurs opioides. On remarque alors que la réponse biologique diminue progressivement suite à chaque nouvelle dose et qu’il s’avère nécessaire d’augmenter la dose pour contribuer à l’effet initial.
Qu’est-ce que la sensibilisation?
- Un tx continu avec un antagoniste peut augmenter la réponse subséquente à un agoniste
Ex : arrêt brusque du tx avec l’antagoniste, comme un B-bloqueur - Plus rarement, un tx continu avec un agoniste peut progressivement potentialiser la réponse subséquente à une même dose
Ex : dopamine
Donne un exemple de désensibilisation et resensibilisation des récepteurs.
Récepteurs B1-adrénergiques suite à l’insuffisance cardiaque (désensibilisation) et de l’utilisation prolongée de B-bloqueurs (sensibilisation).