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Intro à La Pharmaco > Mécanisme d’action 2/3 > Flashcards

Mécanisme d’action 2/3 Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que l’étude des effets biochimiques et physiologiques des principes actifs et leurs mécanismes d’action?

A

La pharmacodynamie

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Q

Qu’est-ce que permet la connaissance des mécanismes d’action?

A

Comprendre les effets thérapeutiques et indésirables des médicaments.

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3
Q

Quels sont les 2 types de mécanismes d’action par rapport aux récepteurs?

A
  1. Mécanisme non relié à l’interaction avec un récepteur
  2. Mécanisme relié à l’interaction d’un récepteur
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4
Q

Quels sont les mécanismes d’action non reliés à l’interaction avec un récepteur? (5)

A
  1. Propriétés physico-chimiques
  2. Propriétés organolytiques
  3. Propriétés osmotiques
  4. Propriétés ionophoriques
  5. Liaison avec petites molécules
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5
Q

Donner un exemple de mécanisme par les propriétés physico-chimiques.

A

Effet tampon local dans l’estomac (antiacide)

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6
Q

Donner un exemple de mécanisme par les propriétés osmotiques.

A

Laxatif comme le PEG qui augmente la pression osmotique vers la lumière de l’intestin.

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7
Q

Quelles sont les 2 définitions d’un récepteur?

A
  1. Composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit
  2. Au sens large, toute cible thérapeutique moléculaire
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8
Q

Nommer 5 types de récepteur.

A
  1. Récepteur membranaire
  2. Récepteur cytoplasmique
  3. Enzyme
  4. Protéine structurelle
  5. ADN ou ARN
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9
Q

Les médicaments font des liaisons faibles ou fortes avec les récepteurs?

A

Faibles

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10
Q

Quels sont les 4 types de liens que font les médicaments avec les récepteurs?

A
  1. Liens hydrophiles et hydrophobes
  2. Liaisons ioniques
  3. Ponts hydrogène
  4. Forces de Van der Waals
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11
Q

Les médicaments font des liens chimiques faibles mais très nombreux. Qu’est-ce que cette propriété leur confère?

A

Une grande spécificité

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12
Q

Est-ce que des énantiomères ont la même affinité pour un récepteur? Pourquoi?

A

Non, il est possible de perdre certains lien ce qui fait diminuer l’affinité.

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13
Q

Vrai ou faux - Les médicaments sont souvent inspirés de molécules endogènes.

A

Vrai

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14
Q

Quel type de ligand se lie à son récepteur et produit un effet pharmacologique?

A

Agoniste

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15
Q

Vrai ou faux - L’agoniste exogène mime rarement le neurotransmetteur endogène.

A

Faux

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16
Q

Quel type de ligand se lie à son récepteur mais n’exerce pas d’action pharmacologique?

A

Antagoniste

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17
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste partiel?

A

Un ligand qui engendre une réponse qui n’est pas maximale.

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18
Q

Qu’est-ce qu’implique l’existence d’agonistes inverses?

A

Un récepteur constitutionnellement actif

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19
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste inverse?

A

Un ligand qui engendre moins de réponse que l’activité basale.

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20
Q

Nommer un exemple d’un agoniste inverse.

A

Metoprolol

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21
Q

Qu’est-ce que l’effet allostérique?

A

Liaison sur le récepteur ailleurs que le site agoniste et modification de la conformation 3D du récepteur. Ce changement impacte la liaison de l’agoniste.

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22
Q

Qu’est-ce qui antagoniste compétitif?

A

Ligand qui se lie au site d’action et empêche la liaison de l’agoniste.

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23
Q

Est-il possible d’atteindre l’effet maximal avec un antagoniste compétitif? Pourquoi?

A

Oui, il suffit d’augmenter la concentration d’agoniste.

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24
Q

Quels sont les 2 types d’antagonistes non-compétitifs?

A
  1. Liaison irréversible
  2. Liaison allostérique
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25
Q

Est-il possible d’avoir l’effet maximal avec un antagoniste non-compétitif? Pourquoi?

A

Non. Même en augmentant l’agoniste, il n’est pas possible d’avoir l’effet max puisque les récepteurs ne sont plus disponibles.

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26
Q

De quelle façon l’effet maximal est conservé lors de liaison à des antagonistes non-compétitifs?

A

S’il y a des récepteurs de réserve

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27
Q

Nommer des exemples d’antagonistes non compétitifs?

A

Les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II, comme le candesartan.

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28
Q

Qu’est-ce que la spécificité d’une molécule?

A

Elle vise une cible moléculaire. Il y a un mécanisme d’action.

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29
Q

Qu’est-ce que la sélectivité d’une molécule?

A

Elle produit un seul effet biologique.

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30
Q

Généralement, un médicament plus spécifique et/ou sélectif a plus ou moins d’effets indésirables?

A

Moins

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31
Q

Qu’est-ce que la coopérativité?

A

La liaison d’un ligand affecte la liaison du même ligand (homotropique) ou d’un autre ligand (hétérotropique) à ce même récepteur sur d’autres sites.

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32
Q

Qu’est-ce que la coopérativité homotropique?

A

Affecte liaison du même ligand

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33
Q

Qu’est-ce que la coopérativité hétérotropique?

A

Affecte la liaison d’un autre ligand

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34
Q

Nommer un exemple de coopérativité.

A

Hémoglobine

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35
Q

Dans la théorie des récepteurs, combien de postulats Clark a-t-il élaboré?

A

6 postulats

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36
Q

Qu’est-ce qu’Ariens a rajouté aux postulats de Clark?

A

L’activité intrinsèque

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37
Q

Quelle notion Stephenson a introduit dans la théorie des récepteurs?

A

La notion d’efficacité

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38
Q

Selon Clark, les récepteurs d’un principe actif donné sont-ils identiques et indépendants les uns des autres?

A

Oui

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39
Q

Vrai ou faux - Selon Clark, un principe actif peut se lier à plusieurs récepteurs à la fois.

A

Faux

40
Q

Vrai ou faux - Selon Clark, le complexe médicament-récepteur se forme via un nombre faible de liens chimiques irréversibles?

A

Faux, un nombre élevé de liens réversibles.

41
Q

Vrai ou faux - Selon Clark, chaque combinaison médicament-récepteur contribue une part égale à l’effet.

A

Vrai

42
Q

Vrai ou faux - Selon Clark, l’intensité de l’effet est directement proportionnelle au nombre de récepteurs occupés et l’effet maximal est atteint lorsque tous les récepteurs sont occupés?

A

Vrai

43
Q

Vrai ou faux - Selon Clark, les complexes médicament-récepteur n’accaparent qu’une fraction négligeable de la quantité totale du médicament libre.

A

Vrai

44
Q

À quoi correspond la constante de dissociation?

A

À la concentration du médicament associée à 50% d’occupation des récepteurs.

45
Q

Qu’est-ce que permet la théorie de Clark et Ariens?

A

Comparer l’affinité de différents médicaments pour un récepteur en fonction de leur Kd

46
Q

Vrai ou faux - Il n’est pas possible d’interchanger les notions de Kd et de EC50.

A

Faux

47
Q

Qu’est-ce qu’un médicament puissant?

A

Un médicament avec une forte affinité et donc un Kd et un EC50 faible.

48
Q

Dans quel but Ariens a-t-il ajouté l’activité intrinsèque?

A

Pour introduire les agonistes partiels.

49
Q

Quelles peuvent être les valeurs d’alpha dans la théorie d’Ariens pour des agonistes complets, des agonistes partiels et des agonistes inverses?

A
  • Complet = 1
  • Partiel = entre 0 et 1
  • Inverse < 0
50
Q

Quelles sont les mesures expérimentales?

A
  1. Affinité
  2. Activité intrinsèque
51
Q

Nommer les 2 études en lien avec l’affinité?

A
  1. Étude de saturation (Kd)
  2. Étude de déplacement (Ki)
52
Q

Quelle est l’étude associée à l’activité intrinsèque?

A

Bioessai complexe

53
Q

Quelles sont les forces de la théorie de Clark et Ariens? (4)

A
  1. Quantifie la relation médicament-récepteur
  2. Permet l’ajout du concept d’activité intrinsèque
  3. Kd facile à mesurer et à comparer
  4. La théorie de Clark est simple
54
Q

Quelles sont les faiblesses de la théorie de Clark et Ariens? (5)

A
  1. Agoniste partiel
  2. Récepteur de réserve
  3. Agoniste à haute efficience
  4. Récepteurs constitutionnellement actifs
  5. Caractère multifactoriel de la réponse aux médicaments
55
Q

Quel est l’objectif de la quantification des récepteurs?

A

Déterminer le Kd. Important en pratique pour comparer les Rx puis mesurer les changements du nombre de récepteurs associés à une pathologie.

56
Q

Que faut-il déterminer dans les études de saturation?

A
  • Kd
  • Bmax
57
Q

Avec l’étude de saturation, comment calcule-t-on les liaisons spécifiques?

A

Liaison totale - liaison non spécifique

58
Q

Dans l’étude de saturation, comment mesure-t-on la liaison totale?

A

Ajout de ligand radioactif avec un homogénat de tissus

59
Q

Dans l’étude de saturation, comment mesure-t-on la liaison non-spécifique?

A

Ajout de ligand froid dans l’homogénat, puis ajout du ligand radioactif.

60
Q

Qu’est-ce que le Ki dans l’étude de déplacement?

A

Concentration qui déplace 50% du ligand de référence.

61
Q

Dans la littérature, est-il plus fréquent de voir des Kd ou des Ki?

A

De Ki

62
Q

Quelle est la chaîne de signalisation cellulaire?

A

Médicament - Récepteur - Transducteur - Effecteur - Second messager

63
Q

Nommer 6 familles de récepteurs importants.

A
  1. Récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G
  2. Récepteurs couplés à des canaux ioniques activités par des ligands
  3. Récepteurs couplés à des canaux ioniques dépendants du voltage
  4. Récepteurs transmembranaires couplés à une activité enzymatique
  5. Récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques
  6. Transporteurs transmembranaires
64
Q

Quelles sont les 4 grandes familles de protéine G?

A
  1. Gs
  2. Gi
  3. Go
  4. Gq
65
Q

Qu’est-ce que fait la protéine Gs?

A

Stimule l’adénylate cyclase

66
Q

Qu’est-ce que fait la protéine Gi?

A

Inhibe l’adénylate cyclase

67
Q

Qu’est-ce que fait la protéine Go?

A

Couple le récepteur avec canaux ioniques Ca2+

68
Q

Qu’est-ce que fait le récepteur Gq?

A

Couple le récepteur à la phospholipase C

69
Q

Quel type de récepteur est celui du GABAa?

A

Récepteur couplé à des canaux ioniques

70
Q

Quel est le rôle des kinases?

A

Ajouter un groupement phosphate sur certains acides aminés

71
Q

Quel est le rôle des phosphatases?

A

Enlever un groupement phosphate sur certains acides aminés

72
Q

Qu’est-ce que la phosphorylation de certains acides aminés permet?

A

De changer la conformation et la fonction des protéines

73
Q

Nommer un type de récepteurs transmembranaires à une activité enzymatique.

A

Tyrosine kinase, comme le récepteur de l’insuline

74
Q

Quels sont les transducteurs et effecteurs avec les récepteurs à activité enzymatique?

A

Le récepteur même

75
Q

Les récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques ont-ils un effet à court ou à long terme? Pourquoi?

A

À long terme car ils affectent les gènes

76
Q

Nommer des ligands des récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques.

A
  • Hormone thyroïdienne
  • Hormone stéroïdienne
  • Proliférateur de peroxysomes
77
Q

Combien existe-t-il de familles de transporteurs?

A

Au moins 600

78
Q

Quelles sont les 2 grandes familles des transporteurs transmembranaires?

A
  1. Transporteur ABC
  2. Transporteur SLC
79
Q

Les médicaments sont-ils des substrats ou des inhibiteurs des transporteurs?

A

Ils peuvent être les 2

80
Q

Quels transporteurs transmembranaires sont vus en pharmacie?

A
  • Transporteur d’ions : pompes ioniques ou ATPase
  • Échangeurs
  • Transporteur à ATP binding cassette
  • Transporteur de neurotransmetteurs
81
Q

Qu’est-ce qu’un inhibiteur?

A

Substance qui diminue la vitesse d’une réaction catalysée par un enzyme.

82
Q

Qu’est-ce que peut faire un inhibiteur en se liant à l’enzyme?

A
  • Empêcher la fixation du substrat sur le site actif
  • Provoquer un changement de confirmation qui inactive l’enzyme
83
Q

Vrai ou faux - L’inhibiteur se trouve changé suite à la réaction.

A

Faux

84
Q

Qu’est-ce que Ki?

A

Affinité de l’inhibiteur peut l’enzyme

85
Q

Comment déterminer le Ki d’un inhibiteur?

A

En refaisant expérimentalement une nouvelle courbe Michaelis Menten avec chaque concentration d’inhibiteur.

86
Q

Est-ce plus juste d’utiliser le Ki ou le IC50 pour déterminer la puissance d’un inhibiteur?

A

Ki

87
Q

Quelle équation représente le Ki?

A

Ki = E • I / EI

88
Q

Qu’est-ce que représente l’IC50?

A

Une concentration d’inhibiteur qui diminue la vitesse de réaction de moitié

89
Q

Comment déterminer IC50?

A

En variant la quantité d’inhibiteur mais avec excès de substrats. On mesure ainsi le Vmax à différentes concentrations.

90
Q

Qu’est-ce que inhibiteur compétitif?

A

Il entre en compétition avec le substrat pour occuper le site actif de l’enzyme.

91
Q

Quel est souvent l’inhibiteur compétitif?

A

Un analogue chimique du substrat

92
Q

Est-ce que la vitesse maximale change lors d’une inhibition compétitive?

A

Non

93
Q

Est-ce que la vitesse maximale change lors d’une inhibition non compétitive?

A

Oui, elle diminue.

94
Q

Qu’est-ce qu’une inhibition pseudo irréversible?

A

Inhibition qui prend un certain temps avant de s’arrêter

95
Q

Qu’est-ce que permet cliniquement une inhibition irréversible?

A

Permet d’augmenter la durée d’action d’un médicament.

96
Q

Lequel entre un inhibiteur réversible et irréversible est le plus puissant?

A

Irréversible

97
Q

Quel est le point négatif des inhibiteurs irréversibles?

A

Plus difficile de stopper le traitement.

Intro à La Pharmaco (8 decks)

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