Makrolide Flashcards
Pharmakodynamik
Wirkmechanismen
• 50S- Bindung
• Blockieren die Translokation der t-RNA von der Akzeptorstelle zur Donorstelle
Wirkungsspektrum:
• Grampositive Bakterien,
• Manche gramnegative Bakterien: Azithromycin ist deutlich
wirksamer gegen H. influenzae.
• Zellwandlose: Mykoplasmen, Chlamydien, Rickettsien
• Schraubenförmige:Treponemen,Borrelien, Campylobacter
• bakteriell rAtemwegsinfektionen und STD
Pharmakokinetik
- Bioverfügbarkeit: individuelle, in erster Linie orale Gabe; intravenösen: Erythromycin, Azithromycin
- Verteilung: VV: 31.1 L/kg; Nicht ZNS-gängig, aber intrazelluläre Penetration
- Metabolismus: größtenteils in der Leber
- Exkretion: biliär, meist in unveränderter Form, Ausnahme: Clarithromycin, was hat ein aktives Metabolit
- Hemmung von Cytochrom P450 (Erhytro, Ketolide)
- HWZ: 68 Stunden
Indikationen
• Infektionen der oberen und unteren Atemwege
(Otitis media, Sinusitis, Pneumonie)
• Akne
• Toxoplasmose
• STD (Mykoplasmen,Chlamydien)
• Legionellapneumonien
• Campylobacter-jejuni-Enteritis
• zur Beseitigung von H. pylori in Kombination mit einem zweiten Antiinfektivum und einem Protonpumpeninhibitor bei Ulcus
• eine Alternative zu Penicillinen (bei Patienten mit Penicillinallergie)
Nebenwirkungen
• Gastrointestinale Störungen: Erythromycin:
Motilinaktivator; Clarithromycin: Eisengeschmack
• Reversiblen cholestatischen Ikterus
• Zentralnervöse Störungen: Kopfschmerzen, Schwindel, Hörstörungen