Aminoglykoside Flashcards
Pharmakodynamik Aminoglykoside
• Bindung an die 30S-Untereinheiten der Ribosomen (Misreading-> nonsense Proteine) durch :
• Penetration in die Bakterien
• äußeren Membran: Poren u. durch die Lipopolysaccharid- Doppelschicht
• Zytoplasmamembran: Polikationen:
NH2-Gruppen + H+ -> NH3+ -> penetrieren durch die
Zytoplasmamembran
• Plasmidvermittelt; treten Aminoglykosid-
modifizierende Enzyme auf ( NH2 wird modifiziert)
-gegen gramnegative Bakterien
Dosierung Aminoglykoside
• Einmal täglich!, denn:
• Konzentrationsabhängige, bakterizide: je höher
Konzentration umso stärkere antibakterielle Wirkung
• Langer postantibiotischer Effekt
• „Adaptive Resistenz”
• Korrelation zwischen nephrotoxischer
Nebenwirkungen und konstant erhöhten 9 Serumspiegeln
Pharmakokinetik Aminoglykoside
- i.v., i.m. (p.o. geringere Bioverfügbarkeit )
- Nicht ZNS-gängig, keine intrazelluläre Wirkung
- Metabolismus erfolgt nicht.
- Exkretion: renal; bei ungenügend Nierenfunktion-> Kumulation -> im Innenohr und in der Epithelzellen der Nierentubuli Toxizität
- HWZ:~ 2 Std.
Indikationen Aminoglykoside
- Schwere, lebensbedrohliche Infektionen
- Harnweg-Infektionen: allein
- Sepsis, Endokarditis, Pneumonia: in Kombination mit β-Lactam-Antibiotika
- Intraabdominelle (oberer Bauch) Infektionen: in Kombination mit Metronidazol (Metronidazol wirksam gegen anaeroben Infektionen)
- Tuberkulose: Streptomycin, aber nur mit Kombination mit anderen Antituberkulotika
- lokale Anwendung
NW Aminoglykoside
- geringe TB
- Nephrotoxizität (meist reversibel) • Othotoxizität (meist irreversibel)
- ROS (Radikale) Produktion, Schädigung der Mitochondrien
- Neuromuskuläre Blockade
Interaktionen Aminoglykoside
• Arzneimittel mit nephrotoxischem Potential
• Muskelrelaxantien
• Inaktivierung bei Zumischung von Aminoglykosiden
zu Infusionslösungen von β-Lactam-Antibiotika
NEOMYCIN
Lokal
KANAMYCIN
Lokal
GENTAMYCIN
Lokal/Parenteral
Infektionen von Haut, Wunde, Auge, Ohr
TOBRAMYCIN
Parenteral
AMIKACIN
Parenteral
