Les relaxants musculaires et analgésiques externes Flashcards
Comment douleur marche (point de vue bioolgique) (étape)
Dommage musculaire
Réaction inflammatoire locale
Transmission d’un influx nerveux de douleur au cerveau
Perception de la douleur
Les relaxants muscualaires nommez
- Chlorzoxazone
- Orphénadrine
- Méthocarbamol
Indication des relaxants
Indiqués pour soulager la douleur musculo-squelettique aigüe (spasmes et raideurs) en traitement d’appoint aux MNP et aux traitements pharmacologiques tels que l’acétaminophène et l’ibuprofène
Exemple d’utilisation dfes relaxants
Exemples d’utilisation: blessures sportives, entorses légères, torticolis, douleurs lombaires/cervicales
Efficacité des relaxants
- Efficacité supérieure au placebo et équivalente à l’ibuprofène dans le traitement à court terme des douleurs aigües au bas du dos
- Efficacité non clairement démontrée dans le traitement de la douleur musculaire au cou
- Combinaison avec l’acétaminophène, l’ibuprofène ou l’AAS pourrait augm l’efficacité (controversé, peu d’études de qualité)
- Aucun relaxant n’a démontré une efficacité supérieure aux autres
- Relaxants musculaires PR (baclofène, cyclobenzaprine) mieux documentés que ceux utilisés en MVL
Chlorzoxazone pour quoi pas utilisé en pratique
potentiel d’interactions et effets secondaires +++
Mécanisme d’action du Chlorzoxazone
- Mécanisme d’action exact inconnu, aurait effet relaxant musculaire par effet dépresseur sur le SNC
- Posologie usuelle: 250 à 750 mg TID à QID
Effets indésirables d’action du Chlorzovazone
• Effets indésirables: Céphalées, nausées, somnolence ++, étourdissements, tachycardie, hépatotoxicité
Disponibilité du méthocarbamol
Disponible en vente libre (annexe III) sous forme de combinaison ou seul
Formule de méthocarbamol
Méthocarbamol seul (Robaxin (500mg et 750mg))
Avec acétaminophène
- Robaxacet régulier (400mg de méthocarbamol + 325mg d’acétaminophène)
- Robaxacet extra-fort (400mg de méthocarbamol+ 500mg d’acétaminophène)
Avec ibuprofène
-RobaxPlatine (500mg de méthocarbamol et 200mg d’ibuprofène)
Avec AAS (non recommandé en pratique)
-Robaxisal régulier (400mg de méthocarbamol et 325mg d’AAS)
-Robaxisal extra-fort (400mg de méthocarbamol et 500mg d’AAS)
& leurs génériquesJ
risques avec Formules combinées
- Important d’informer le client sur la dose quotidienne maximale d’acétaminophène et les risques liés à une surdose
- Acétaminophène = principale cause d’insuffisance hépatique aigüe au Canada
- Dose maximale recommandée : 4000mg/jour pour les adultes (utilisation à court terme)
Mécanisme d’action du méthocarbomol
Le mécanisme d’action exact demeure inconnu
- Effet relaxant musculaire indirect par effet dépresseur sur le SNC
- Propriétés anticholinergiques? (moins que l’orphénadrine)
Début d’action de méthocarbomol
30min
Durée d’action de méthocarbomol
COURTE
PIC d’action de méthocarbomol
1 a 2 heures
Absorption de méthocarbomol
30% et 60%
T1/2 de méthocarbomol
1 À 2HRS
Métabolisme de méthocarbomol
Métabolsime hépatique et élimination rénale
Cytochorme implié de méthocarbomol
aucun connu a ce jour
Posologie du métacarbamol
• Adultes de 12 ans et plus:
(étoile)Dose initiale: 800-1000 mg QID (does minimal) aux 6heures pour 48 à 72heures
Dose de maintien: 4000 à 4500 mg/jour en 4 à 6 prises
E.I du Méthocarbamol
- Somnolence (le moins sédatif)
- Étourdissements
- Faiblesse, problèmes de coordination
- Nausées, dyspepsie
- Changement de couleur de l’urine (brun, noir, vert) • Réactions d’hypersensibilité (rare)
- Convulsions (rare) (IV et IM)
Méthocarbamol chez la population particulière
• Grossesse
À éviter, données insuffisantes pour conclure à une absence de risque.
• Allaitement
Aucune donnée sur le passage dans le lait maternel
• Gériatrie
Risque plus au d’effets indésirables, MAIS plus approprié en raison de sa demie-vie
Disponibilité de l’orphénadrine
• Disponible en vente libre (annexe II seulement)
Formule disponible de l’orphénadrine
Orphénadrine seule:
Norflex, Orfenace, Sandoz-Orphénadrine : 100mg à libération prolongée
Le mécanisme d’action de l’orphénadrine
exact demeure inconnu
-Effet relaxant musculaire indirect par forte activité
anticholinergique centrale (par une inhibiton (blocage) de l’action de l’acétylcholine dans le système nerveux central et le système nerveux périphérique, cérant un tonus)
-Effet antihistaminique
-Effet analgésique léger
Début d’action de l’orphénadrine
1 heure
Durée d’action de l’orphénadrine
standard: 4 à 6 heures
prolongée: 12 heures
Pic d’action de l’orphénadrine
2 à 4 heures
Absorption (biodisponibilité) de l’orphénadrine
Indéterminée
T 1/2 important de l’orphénadrine
14-16 heures
Métabolisme de l’orphénadrine
Métabolisme hépatique
Élimination majoritairement rénale (8% inchangé)
Cytochromes impliqués de l’orphénadrine
Substrat mineur des CYP
1A2, 2B6,2D6,3A4
Inhibiteur faible 1A2, 2A6,2B6,2D6, 2C9,2C19, 2E1, 3A4
Posologie de l’orphénadrine
• Adultes: spasmes musculaires : 100 mg p.o. DIE à BID
Effets indésirables de l’orphénadrine
Mêmes que méthocarbamol + effets anticholinergiques centraux et périphériques (se référer aux 2 diapos suivantes)
Effets anticholinergiques périphériques de l’orphénadrine
1
Dilatation de la pupille, vision trouble
2
Diminution de la production de salive (sécheresse de la bouche)
3
Augmentation du rythme cardiaque (tachycardie)
4
Ralentissement gastro-intestinal (irritation gastrique, constipation)
5
Rétention urinaire
Effets anticholinergiques centraux de l’orphénadrine
Fonction cognitive altérée: Diminution de la concentration
- Confusion
- Déficit de l’attention
- Pertes de mémoire
- Sédation
- Hallucinations/Délires
V/F les personnes âgées sont sont aussi sensibles aux effets anticholinergiques qu’un adulte de l’orphénadrine
F: les personnes âgées sont + sensibles aux effets anticholinergiques (étoile)
Populations particulières de l’orphénadrine
Grossesse
-À éviter, données insuffisantes pour conclure à une absence de risque.
Allaitement
-À éviter, aucune donnée sur le passage dans le lait maternel et longue demi-vie
Gériatrie
-À ÉVITER (molécule très anticholinergique; augm troubles cognitifs chez patients atteints de démence; augm risque de délire) (ÉTOILE)
Contre-indications de l’orphénadrine
- Glaucome
- Hypertrophie bénigne de la prostate
- Obstruction urinaire ou gastro-intestinale • Constipation chronique
- Ulcères gastro-intestinaux
- Sténose du pylore
- Problèmes cardiaques (insuffisance, tachycardie et autres arythmies)
- Démence et troubles cognitifs
- Myasthénie grave
Ineteraction Relaxant muscualrie et antifdépresseur
Toxicité additive avec d’autres dépresseurs du SNC:
• Médicaments avec effet sédatif
• Alcool, certaines drogues
•Certains produits naturels sédatifs (valériane, passiflore, mélatonine, millepertuis…)
Interaction Relaxant muscualrie avec l’orphénadrine
Ca endort donc on prévéligie a court terme si douleur plus long que 3 jour onréfère
Conseils généraux d’utilisation de Méthocarbamol, orphénadrine
• Insister sur le risque de somnolence
• Favoriser une prise le soir ou lors de repos à domicile (ne pas conduire ou
faire des activités nécessitant de la vigilance)
• Utilisation à court terme (2-3 jours)
• Attention aux combinaisons et doses maximales d’acétaminophène/ibuprofène à respecter
Indications des analgésiques externes
- Ostéoarthrite (arthrose)
- Douleur articulaire
- Douleur musculaire
Formes pharmaceutiques des analgésiques externes
• Crèmes, onguents, gels, lotion, vaporisateurs, timbres (selon préférence du patient)
Trois catégoreis des analgésiques externes
Contre-irritants (Camphre Eucalyptus Menthol pour Sensation de froid, Capscaïcine et Salicylate de méthyle pour Sensation de chaleur)
Salicylates (Salicylate de méthyle et Salicylate de triéthanolamine)
AINS (Diclofénac diéthylamine)
Déf d’n contrindicant des analgésiques externes
- Substance qui provoque une irritation locale qui altère la perception de la douleur au centre de la douleur dans le SNC
- Vient diminuer, masquer la douleur réelle ressentie
Déf D’un Révulsif des analgésiques externes
Substance qui provoque une irritation et vasodilatation locale au site de la douleur, modifiant la température locale
Mécanisme d’action des contre-irritants à sensation de froid
Contre-irritant et révulsif (froid) Analgésie locale (faible)
Poso des contre-irritants à sensation de froid
application 3 à 4 fois par jour
Effets indésirables des contre-irritants à sensation de froid
Irritation locale, odeur caractéristique, camphre et menthol toxiques si ingestion per os (menthol si [] plus que 3% peut brulure)
Efficacité des contre-irritants à sensation de froid
reste à démontrer
Populaiton spécial des contre-irritants à sensation de froid
Usage non recommandé en grossesse, allaitement et en pédiatrie
Mécanisme d’action du salicylates de méthyle
Puissant contre-irritant et révulsif (chaleur)
Posologie usuelle du salicylates de méthyle
application 3 à 4 fois par jour
Effets indésirables du salicylates de méthyle
rougeur et irritation locale, toxicité importante si avalé, brulure si + que 10%
Efficacité du salicylates de méthyle
Reste à démontrer, Inefficace pour l’arthrose
Mécanisme d’action du salicylate de triéthanolamine
Effet analgésique et anti-inflammatoire (libération de salicylate dans les tissus)
Posologie usuelle du salicylate de triéthanolamine
application 3 à 4 fois par jour
Effets indésirables du salicylate de triéthanolamine
irritation locale
Efficacité reste à démontrer du salicylate de triéthanolamine
Inefficace pour l’arthrose
Controversé reste a démomntrer
Avantages du salicylate de triéthanolamine:
Inodore. (ÉTOILE)
Pas de sensation de chaleur ou de froid associée.
Agent de choix durant la grossesse et l’allaitement (absorption systémique moindre que le SM) (sal de méthyl?)(ÉTOILE)
Contre-indications et précautions des salicylate
- Éviter usage avec anticoagulants (ex. warfarine, dabigatran, apixaban, rivaroxaban…) – pourrait augmenter le risque de saignement
- Éviter si allergie aux salicylates, à l’ASA ou autre AINS
- Éviter usage avant l’âge de 12 ans (syndrome de Reye?)
Conseils généraux du Camphre, eucalyptus, menthol, salicylates
• Appliquer petite quantité (crèmes, onguents...) • Appliquer sur peau propre et sèche • Usage externe seulement • Laver les mains après l'application • Éviter contact avec les yeux (afin d'uagmentr l'absorption • Ne pas appliquer sur une peau lésée • Ne pas appliquer de chaleur immédiatement avant/après • Ne pas faire d’occlusion
Mécanisme d’action de la capsaïcine
- Composant actif du piment rouge
- Son application répétée entraîne une diminution de la substance P et donc une diminution de la transmission du signal de douleur au cerveau
- Contre-irritant sans effet révulsif (chaleur)
Indications de la capsaïcine
- Névralgie post-zostérienne
- Arthrite rhumatoïde
- Neuropathie diabétique
- Autres douleurs neuropathiques
- Psoriasis
- Prurit réfractaire
Indications (pourquoi) de la capsaïcine
- Alternative en présence de contre-indication aux AINS p.o./topiques ou lors d’inefficacité
- Usage régulier nécessaire et efficacité obtenue à long terme seulement (3 à 4 semaines)
Efficacité de la capsaïcine
• Efficacité faible/reste à démontrer aux concentrations disponibles
-> Névralgie post-zostérienne : timbre de capsaïcine à haute concentration
(Qutenza- disponible seulement aux USA et en Europe)
NNT de 12 (8 à 12 semaines) pour avoir une réduction de la douleur de moitié
Effets indésirables de la capsaïcine
- Sensation de brûlure(diminue après 72hrs)
- Picotements (diminue a près 72 hrs)
- Rougeur au site d’application
- Plus rares: toux, éternuements, irritation de la gorge
Interactions de la capsaïcine
Aucune interaction documentée
Conseils généraux de la capsaïcine
- Application sur la zone douloureuse en mince couche 3 à 4 fois par jour RÉGULIÈREMENT pour 3 à 4 semaines
- Se laver les mains après utilisation et éviter contact avec les yeux
- Attention aux facteurs qui augmente l’absorption du produit (occlusion, peau lésée, application de chaleur, hydratation de la peau, concentration utilisée )
Population particulière de la capsaïcine
• Pédiatrie
Innocuité non établie < 2 ans (privilégier le 0,025%)
• Grossesse
Absence de donnéesàutilisation non recommandée
• Allaitement
Absence de données, mais impact peu probable (risques vs application long
terme???)
Forme disponible du Diclofénac topique
Formulations disponibles en annexe II
• Voltaren Emulgel régulier et Voltaren Emulgel Douleur articulaire (1,16%) (bouchon facile) Indiqué chez les 16 ans et plus
• Voltaren Emulgel extra-fort (2,32%) Indiqué chez les 18 à 65 ans
Mécanisme d’action du Diclofénac topique
• Absorption par la peau, action localisée dans les tissus et articulations
• Anti-inflammatoire non-stéroïdien (AINS)
-bloque de façon réversible et non spécifique l’activité de la cyclo- oxygénase 1 et 2, empêchant ainsi la conversion de l’acide arachidonique en prostaglandines ainsi que la production de thromboxanes et de radicaux libres d’oxygène
-bloque la voie de la lipoxygénase, inhibant ainsi la formation de leucotriènes B4 (LTB4)
Indications du Diclofénac topique
Indiqué pour le soulagement de la douleur et de l’inflammation articulaire et musculaire dues aux blessures récentes et localisées telles que les entorses, foulures et les blessures sportives.
Exemples: entorse de la cheville, foulure de l’épaule, douleurs musculaires dorsales, etc.
Efficacité du Diclofénac topique
- Efficacité démontrée pour les douleurs musculo-squelettiques aigües telles que les entorses, foulures ou blessures sportives
- Efficacité pour réduire la douleur et améliorer la mobilité chez les gens souffrant d’arthrose (arthrose du genou et des mains)
- Manque de données pour établir son efficacité dans la douleur lombaire aigüe ou chronique
- Manque de données pour établir son efficacité dans la douleur neuropathique
Posologie du Diclofénac topique
(Durée d’utilisation : 7 jours maximum (en vente libre) Application pour au moins 2-3 jours, quoique…
Utilisation chronique devrait être supervisée par un médecin (ÉTOILE))
Voltaren Emulgel Régulier 1,16%
-Appliquer 2 à 4 g sur la région affectée 3 à 4 fois par jour (masser doucement)
Voltaren Emulgel Extra-fort 2,32%
-Appliquer 2 g sur la région affectée 2 fois par jour aux 12 heures (masser doucement)
Avantages du Diclofénac topique
- Utile pour les douleurs localisées
* Faible risque d’effets secondaires systémiques et gastro-intestinaux comparativement aux AINS p.o.
Absorption systémique du Diclofénac topique
Absorption systémique de 6 à 10% -> concentrations sériques environ 1,5% versus diclofenac 50 mg per os
L’absorption systémique du diclofénac est proportionnelle à:
- Concentration
- Superficie de la région à traiter
- Quantité appliquée
- Autres facteurs influençant l’absorption (occlusion augmenté , peau lésée augmenté application de chaleur augmenté, hydratation de la peau )
Effets indésirables du Diclofénac topique
• Généralement bien toléré • Principaux effets indésirables sont localisés, légers et transitoires: -Démangeaisons -Sensation de brûlure -Érythème -Sécheresse de la peau -Photosensibilité
Ce qui rend les E.I possible du Diclofénac topique
IMPORTANT: Les effets secondaires systémiques du diclofénac (irritation digestive, céphalées, augmentation de la pression artérielle, effet antiplaquettaire, insuffisance rénale aigüe) demeurent possibles et dépendent de :
• Absorption systémique
• Prise concomitante de médicaments (ex. anticoagulants, antiplaquettaires, AINS p.o….)
• Présence de comorbidités (ex. ulcère gastro-intestinal actif, colite ulcéreuse et maladie de crohn, insuffisance rénale…)
Contre-indications du Diclofénac topique
- Réaction allergique antérieure au diclofénac ou à tout autre AINS tels que naproxen, AAS, ibuprofène, ou à un excipient
- Antécédents de crises d’asthme ou d’urticaire suite à la prise d’AINS ou AAS
Prudence si… du Diclofénac topique
- Hypertension artérielle
- Insuffisance rénale (Clcr < 30ml/min)
- Insuffisance cardiaque
- Maladie inflammatoire intestinale (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) • Insuffisance hépatique sévère
- Ulcère gastro-intestinal actif
Population spécial du Diclofénac topique
Grossesse
• Peut être utilisé à court terme pour le soulagement des douleurs musculo-squelettiques, mais préférable d’éviter son utilisation au 3e trimestre
Allaitement
• Utilisation sécuritaire aux doses recommandées
Interactions du Diclofénac topique
Aucune interaction rapportée lors des études cliniques, MAIS… Interaction théorique possible avec:
• Autres AINS (ex. naproxen, ASA, ibuprofène…)
• Anticoagulants (ex. warfarin, apixaban, dabigatran…) (augm risque de saignement)
• Antiplaquettaires (ex. clopidogrel, ticagrélor, prasugrel…)(augm risque de saignement)
• Autres: lithium, cyclosporine
• Monsieur M.B., 58 ans
• S’est « barré » le dos en pelletant hier
• A essayé l’acétaminophène, ne le soulage que partiellement
• N’a pas le temps de se reposer, ni d’aller consulter
• Médication:
Norvasc 5 mg DIE (ind: HTA, peu observant)
•N’a pas d’allergie et ne prend pas de MVL,PSN
• Aimerait avoir un relaxant musculaire, mais ne sait pas lequel choisir
Pas la pour diagnostiquer
Peu recommand. Quelque chose en vente lirer
Froid pendant pereier jour
Période de repos, mais dès que doueur diminue on veut qu’il reprend les activité rapide
traitement:
-traitement topique Pas très intéreseant
-Pour volatren pas d’éfficacité au niveau de douleur lombaire aigu
- Madame J.P., 20 ans
- Jeune patiente sportive
- Entorse de grade II après avoir chuté sur la glace
- A rencontré physiothérapeute
- Seul médicament: Alesse 21 (anovulant)
- N’a pas d’allergie et ne prend pas de MVL,PSN
- Malgré la glace et les recommandations de la physio, a encore de la douleur et se demande si le Voltaren gel pourrait l’aider
Enorse de grade 2 Déjà prsie en charge par un thérapeute Patient pris en charge par quelqu'un de compéten accélère la guérison (assurer , c'est la première chose qu'on fait) Si douleur semble atténuer On priorise certaines activiét Favorise circualtion sanguine= favorise la réparation Guérison price (Protection Repos Ice Compression Élevation Traitmen premièer recomendé c'est le tylenol Si trop court, on risque de fragilisé des tisu Autre option le menthol
