Les Formes Solides Flashcards
Qu’est-ce qu’un comprimé?
Préparation solide comprenant une unité de prise résultant de la compression d’une poudre.
Qu’est-ce qu’une capsule?
Préparation solide comprenant une unité de prise résultant de l’encapsulation d’une poudre dans une enveloppe dure ou molle pouvant être dissolute.
Quels sont les avantages d’utiliser des formes solides pour le patient?
- Utilisation facile (prise, conditionnement, conservation)
- Peut masquer goût et odeur désagréable des principes actifs
Quels sont les avantages d’utiliser des formes solides du point de vu pharmaceutique/pharmacologique?
- Grandes quantités de principes actifs indépendamment de la solubilité
- Dosage par unité de prise très précis
- Permet la libération à différents vitesses
Quels sont les avantages d’utiliser des formes solides pour le fabricant?
- Fabrication automatisée
- Prix revient bas
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides pour le patient?
Prise nécessite déglutition normale
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides du point de vue pharmaceutique/pharmacologique?
- Unite de prise concentré en principe actif - concentrations locales élevées
- Ajustement de la dose plus difficile
- Considérations pharmacocinétique de la voie entérale
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides pour le fabricant?
- Mise au point délicate (beaucoup de paramètres à optimiser)
- Difficilement compatibles avec des principes actifs liquides
Quels tests sont utilisés pour le contrôle de qualité spécifiques aux formes solides? (5)
- Uniformité de l’unité de prise
- Désintégration
- Dissolution
Spécifiques aux comprimés:
4. Friabilité
5. Force de rupture
Qu’est-ce que le test d’uniformité de l’unité de prise?
Pour vérifier la variation entre les comprimés d’un même lot.
Qu’est-ce que le test de désintégration?
Pour vérifier la capacité des formes solides à se désintégrer en gros agrégats lors de l’introduction dans une solution aqueuse.
Qu’est-ce que le test de dissolution?
Pour vérifier la capacité de la forme à permettre à son contenu en principe actif de se dissoudre.
Qu’est-ce que le test de friabilité?
Pour vérifier la capacité du comprimé à résister au stress mécanique et aux chocs.
Qu’est-ce que le test de force de rupture?
Pour évaluer l’intégrité de la matrice du comprimé et de la force mécanique nécessaire pour briser le comprimé
Est-ce que les comprimés contiennent uniquement du principe actif?
Non, ils contiennent un certain nombre d’excipients.
Vrai ou faux - Tous les comprimés d’un lot ne sont pas identiques.
Vrai
Qu’est-ce qui compose les formes solides, principalement les comprimés?
- Principe actif
- Agent liant (compression)
- Remplissant (remplissage et manipulation)
- Désintégrant (dissolution)
- Lubrifiant (remplissage et éjection)
- Agent glissant (‘’)
- Colorant (Identification)
Vrai ou faux - Le lubrifiant et agent glissant sont utilisés pour favoriser la déglutition.
Faux, c’est plutôt pour la machinerie.
Qu’est-ce qui compose les formes solides, principalement les capsules (gélules)?
- Principe actif
- Remplissant
- Lubrifiant
- Enveloppe
Quelle est la taille des matrices de compression?
Elles ont les dimensions des comprimés.
Quelles sont les caractéristiques des poudres qui passent dans les matrices de compression?
- Homogènes
- Avoir un excellent écoulement
Quelles sont les caractéristiques de la poudre finale? (4)
- Comprimable
- Uniforme
- Écoulement adéquat
- Propriétés lubrifiantes
Quelles doivent être les propriétés comparables entre poudres à mélanger pour obtenir un mélange homogène? (3)
- Granulométrie
- Densité
- Écoulement
Qu’est-ce que la granulométrie?
C’est l’étude de la distribution de taille d’une poudre.
Plus une particule a une grande taille, plus sa vitesse de sédimentation est… (grande/petite)
Grande
Plus la taille d’une particule est grande, plus sa vitesse de dissolution est (grande/petite)?
Petite
Vrai ou faux - Une seule valeur est suffisant pour décrire une distribution.
Faux
Nommez 4 méthodes pour déterminer la distribution d’une poudre.
- Microscopie optique
- Tamisage
- Sédimentation
- Diffusion/diffraction de la lumière
Quelles sont les caractéristiques de la microscopie optique?
- Limité aux particules de 0,2 à 100 um
- Grand nombre d’observations requis
- Image 2D d’un objet 3D
Quelles sont les caractéristiques du tamisage?
- Tamis possédant des ouvertures de taille déterminée
- Détermine la qté dans chaque intervalle de taille
- Limité aux tailles dans l’intervalle de tamis disponible
- Nécessite l’écoulement de la poudre
Quelles sont les caractéristiques de la sédimentation?
- Dans une colonne d’eau
- Seulement pour les poudres non-solubles dans l’eau
- Nécessite de connaître la densité de la poudre
- Donne un rayon équivalent à une particule sphérique
Quelles sont les caractéristiques de la diffusion/diffraction de la lumière?
- Basée sur les interactions de la lumière avec les particules
- Peut être fait sur une suspension ou une poudre
- Donne un rayon équivalent à une particule sphérique
Quelle méthode pour déterminer la distribution de taille est la plus utilisée?
Diffusion/diffraction de la lumière
Quelles sont les 4 méthodes pour vérifier l’écoulement?
- Angle de repos
- Compressibilité (indice de Hausner)
- Passage à travers un orifice
- Cellule de cisaillement
Quelles sont les caractéristiques de l’angle de repos?
- Caractéristique de la friction interparticulaire
- Très dépendant de la méthode expérimentale
- Taille de l’entonnoir et distance prédéterminées
- En général, écoulement insuffisant si >50 degré
Quelles sont les caractéristiques de la méthode de compressibilité?
- Dépendant de la densité apparente, de l’humidité, de la compressibilités et de la cohésion de la poudre
- Très facile à mesurer
- Mesure empirique
- Indice de Hausner - Vo/Vf
Quelles sont les caractéristiques du passage à travers un orifice?
- Représentatif de l’écoulement observé lors de la fabrication
- Aucune valeur de référence
- Ouverture doit être circulaire
- Exprimé en quantité de matériel en un temps donné
Quelles sont les caractéristique de la cellule de cisaillement?
- Mesure de la force nécessaire pour déplacer la couche superficielle dans un lit de poudre
- Nécessite équipement spécialisé
- Mesure précise et paramètre fondamental
Quel procédé permet d’améliorer l’écoulement des poudres?
La granulation
Quels sont les 2 types de granulation?
- Sèche
- Humide
Qu’est-ce que la granulation sèche?
Compression ou compactage ainsi que broyage grossier
Qu’est-ce que la granulation humide?
Ajout de liquides à un mélange de poudre, dissolution partielle de certains ingrédients puis séchage.
Qu’est-ce permet la granulation?
- Améliorer l’écoulement
- Favoriser les mélanges homogènes
Quelle méthode de granulation est la plus utilisée?
Granulation humide
Quelles sont les étapes de la granulation humide? (8)
- Mélange des poudres initiales (PA et diluant)
- Ajout de solution de mouillage
- Mélange humide
- Granulation
- Séchage du grain
- Calibrage
- Tamisage
- Mélange final
Quelle est la difficulté associée à la granulation humide?
Doit faire attention à la chaleur lors du séchage pour ne pas dégrader le principe actif.
Quelles sont les 4 étapes de la compression?
- Remplissage
- Arasage
- Compression
- Éjection
Pour quelles raisons voudraient-ont enrober des comprimés? (6)
- Modifier l’apparence
- Masquer le goût ou l’odeur
- Augmenter la résistance du comprimé
- Protéger le PA (de l’humidité ou lumière)
- Protéger le patient (co entérique)
- Modifier vitesse de libération
Quel est le principal désavantage des comprimés enrobés?
Augmente le coût
Quels sont les 2 types d’enrobage de comprimés?
- Dragéification
- Enrobage pelliculé
Qu’est-ce que la dragéification?
Enrobage de sucre plus ou moins épais
Qu’est-ce que l’enrobage pelliculé?
Enrobage très fin d’une couche de polymère.
Quelles sont les étapes de la dragéification?
- Gommage
- Grossissage
- Lissage
- Coloration
- Estampillage (si nécessaire)
Quels sont les avantages de la dragéification?
- Goût sucré
- Augmente considérablement le poids
- Bonne couche protectrice
- Peut modifier la dissolution (entérique)
Quelles sont les étapes de l’enrobage pelliculé?
- Dissolution de l’agent filmogène dans un solvant
- Valorisation de la solution en surface des comprimés en mouvement
- Séchage (lit d’air fluidisé ou turbines)
Quels sont les avantages de l’enrobage pelliculé?
- Fine pellicule, n’altère pas le poids
- Fabrication plus simple, automatisation possible
- Couche protectrice (protège humidité et lumière)
- Ne modifie pas la dissolution
Quels sont les 4 types de libération des médicaments?
- Libération immédiate
- Libération accélérée/Désintégration orale
- Libération retardée
- Libération contrôlée ou soutenue
Qu’est-ce que la libération immédiate?
Effet rapide dès que le comprimé arrive dans l’estomac.
Qu’est-ce que la libération accélérée?
Effet le plus rapide possible, dans la bouche.
Qu’est-ce que la libération retardée?
Effet dès que le comprimé arrive dans l’intestin.
Qu’est-ce que la libération contrôlée?
Dissolution graduelle du comprimé pour prolonger le temps d’exposition du corps au principe actif
Qu’est-ce les formes à libération accélérée?
- Comprimés effervescents - Médicaments mis en solution
- Lyophilisats oraux - Solides amorphes se dissolvant instantanément au contact de l’eau
- Formes orodispersibles - Films, comprimés croquables
Pourquoi utiliser les formes à libération accélérée?
- Diminuer délai d’action
- Faciliter la prise (problème de déglutition)
- Améliorer la biodisponibilité
Comment avoir des formes à libération accélérée?
- Matrices extrêmement solubles
- Matrices amorphes (lyophilisées)
