Biopharmacie 3 Flashcards
Quelles sont les 3 catégories de voies d’administration?
- Parentérale
- Entérale
- Autres
Quelles sont les voies d’administration locales? (4)
- Intra-articulaire
- Intracardiaque
- Intra-pleurale
- Intra-péritonéal
Quel est l’angle d’injection pour une administration IM, SC, et IV?
- 90 degré
- 45 degré
- 25 degré
Lors d’une administration intraveineuse, combien de temps ça prend pour que le PA soit répartit dans les organes bien irrigués?
De 20 à 45 secondes
Quelle est la biodisponibilité lors d’une administration IV?
1
Quels sont les avantages d’un bolus intraveineux? (4)
- Absorption complète
- Effet immédiat
- Évite effet de 1er passage
- Utile lors d’urgence
Quels sont les avantages d’une perfusion IV? (4)
- Concentrations sanguines bien contrôlées
- Peut injecter de gros volumes
- Peut injecter des Rx avec faible liposolubilité
- Peut injecter Rx irritants
Quels sont les désavantages d’un bolus IV? (4)
- Perforation d’une veine
- Matériel spécialisé
- Personnel qualifié
- Risque augmenté de réactions indésirables
Quels sont les désavantages d’une perfusion IV? (2)
- Connaissance sur l’insertion de l’aiguille et programmation de la perfusion
- Dommages tissulaires au site d’injection
Sous quelle forme est réalisée l’administration intramusculaire?
Dépôt
Comment le PA rejoint le flux sanguin ou la circulation lymphatique lors d’une administration IM?
PA doit se défaire de sa zone de dépôt et pénétrer la circulation.
L’absorption du PA à partir d’un dépôt, lors d’une administration IM, se fait selon un processus de quel ordre? Qu’est-ce que ça signifie?
- Ordre premier
- Vitesse d’absorption proportionnelle à la qté de PA restant dans le dépôt
Quels sont les 9 facteurs susceptibles de modifier l’absorption du PA lors d’une administration IM?
- Âge
- Taille et poids
- Température corporelle
- Flux sanguin
- Perméabilité des capillaires
- Poids moléculaire
- pH du milieu
- Viscosité du milieu
- Volume et concentration de la solution
À quel endroit est meilleure l’absorption lors d’une administration IM?
Le bras (muscle deltoïde)
L’absorption du PA lors d’une administration IM est meilleur chez l’homme ou la femme?
Homme
Comment peut impacter le pH sur l’absorption d’une administration IM?
Peut provoquer une précipitation. Dissolution lente peut entraîner une action prolongée ou une impossibilité de détecter des concentrations plasmatiques.
Pourquoi, lors d’une administration IM, l’absorption est meilleure quand le volume injecté est petit?
Évite la compression mécanique des capillaires par l’administration d’un volume élevé.
À combien est limité le volume injecté lors d’une administration IM?
De 2 à 5 mL
Quels sont les avantages d’une administration IM? (5)
- Absorption rapide à partir de solutions aqueuses
- Absorption lente à partir d’une solution huileuse
- Différents types de solutions (suspensions, préparation retard)
- Plus facile à injecter que IV
- Plus grand volume que SC
Quels sont les désavantages d’une administration IM? (2)
- Rx irritants peuvent être très douloureux
- Taux d’absorption différent selon muscles et la circulation sanguine
À combien est limité le volume injecté lors d’une administration SC?
0,5 à 2 mL
Quels sont les facteurs qui modifient l’absorption SC?
Les mêmes que IM (9)
Est-ce la voie IM ou SC où l’absorption est plus lente? Pourquoi?
Sous-cutanée car circulation sanguine plus faible
Comment prolonger l’activité thérapeutique d’une injection SC?
Faire injection profondément dans le tissu
Quels sont les avantages de la voie SC? (4)
- Absorption rapide à partir d’une solution aqueuse
- Absorption lente à partir d’une formulation dépôt
- Simple injection (Insuline)
- Peut faire une perfusion SC
Quels sont les désavantages de la voie SC?
Taux d’absorption différent selon le volume d’injection et la circulation sanguine
Où est faite l’injection intrarachidienne?
Entre la dure-mère et la paroi du canal rachidien
Où est faite l’injection péridurale?
Entre la dure-mère et l’arachnoïde
Où est faite l’injection intrathécale?
Entre l’arachnoïde et la pie-mère (sous arachnoïdienne)
Pourquoi un Rx dissout n’est pas nécessairement libéré et disponible?
Un PA est dispo pour l’absorption quand il se trouve sous la forme qui lui permet de franchir la barrière épithéliale pour rejoindre la circulation.
Qu’est-ce qui est recherché pour les formes solides pour avoir une forme à libération rapide?
Vitesse de désagrégation très courte et vitesse de dissolution élevée.
Nommer 3 formes orales liquides.
- Solution
- Suspension
- Émulsion
Nommer 4 formes orales solides.
- Capsule molle
- Gélules (capsules dures)
- Comprimé
- Comprimé enrobé
Quelle est la forme pharmaceutique orale qui est la plus rapidement disponible pour l’absorption? Pourquoi?
Solution car l’étape de dissolution est déjà franchie avant l’administration.
Qu’est-ce qui rend difficile la prévision de la libération des PA des émulsions?
L’instabilité thermodynamique
Quels sont les 3 constituants du système dispersé d’une émulsion à partir desquelles l’absorption peut s’effectuer?
- PA
- Micelle
- Gouttelettes d’huile + PA
Quels sont les 2 principaux facteurs qui sont susceptibles de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions?
- Taille des particules
- État cristallin
Combien de temps dure le processus d’ouverture de l’enveloppe de gélatine mole d’une capsule?
De 3 à 8 minutes
Quels facteurs influencent la biodisponibilité d’une capsule molle? (3)
- pH du milieu
- Entreposage
- Interactions contenants/contenus
Selon quoi, une plus ou moins grande partie du contenu de la gélule (capsule dure) s’échappera avant que la paroi gélatineuse soit complètement dissoute?
Mouillabilité
La mise à disposition de comprimés implique la destruction de leur structure, c’est à dire?..
Désintégration et désagrégation
À quoi servent les comprimés enrobés (gastro-solubles)?
- Protéger ou isoler la substance active
- Masquer le goût
- Rendre la préparation plus attrayante
Vrai ou faux - Les comprimés gastro-solubles retardent que de peu la mise à disposition du PA.
Vrai
Quelles sont les 2 classes de formes à libération prolongée?
- Matricielle
- Enrobée
Quels sont les 2 formes de comprimés enrobés à libération prolongée?
- Enrobages entérosolubles
- Enrobages insolubles perméables
Quelle forme de comprimés est utilisée pour retarder le début de la libération sans qu’il y ait diminution de la vitesse?
Enrobages entérosolubles (Gastro-résistants)
Quelle forme de comprimés forme une barrière poreuse qui assure une libération progressive par diffusion?
Enrobages insolubles perméables
Dans quel système de comprimés la libération repose sur la pression osmotique?
Système a libération contrôlée
Vrai ou faux - Dans les systèmes à libération contrôlée, les conditions environnantes influencent significativement les performances.
Faux, n’influencent pas significativement.
Qu’est-ce qu’un pro-médicament?
Dérivés devant subir une biotransformation enzymatique pour pouvoir exercer leur effet pharmacologique.
À quels niveaux peut s’effectuer la bio transformation des pro-médicaments?
- Intestin
- Paroi intestinale
- Sang
- Foie
- Rein
- Tissus néoplasiques
Quels sont les avantages de la voie orale? (4)
- Absorption variable en fonction de la forme
- Absorption généralement plus lente que IM
- La plus sécuritaire et la plus facile
- Rx a libération immédiate et libération modifiée
Quels sont les désavantages de la voie orale? (3)
- Certains Rx ont une absorption erratique
- Instabilité dans le TGI
- Biotransformation intestinale et hépatique
Vers quelles veines vont les Rx lors d’une administration SL?
Vers les veines linguales et maxillaires internes puis la veine jugulaire et la veine cave supérieure
Quelle sorte d’absorption est en jeu lors d’une administration SL?
Absorption directe
Par quoi est délimité la région où est placé le Rx lors d’une administration SL?
Membrane muqueuse
Combien de pics sont observés dans les concentrations plasmatiques des Rx SL?
2: Absorption SL et absorption GI
Quels sont les avantages de l’administration SL? (2)
- Absorption très rapide surtout pour les PA lipophiles
- Évite 1er passage
Quels sont les désavantages de l’administration SL? (3)
- Certains Rx peuvent être ingurgités
- Très peu de Rx sous cette forme
- Demande des formes à dissolution rapide
Vers quelles veines vont les Rx administrés par la voie rectale?
Veines hémorroïdaires inférieure et moyenne puis en partie le tronc porte
Vrai ou faux - La voie rectale peut être choisie pour une activité locale seulement.
Faux, une activité systémique aussi.
À quels moments la voie rectale est préférée?
- Autres voies difficilement utilisables
- PA inactivés pas sécrétions GI ou qu’ils risquent de subir altération
- PA dont le goût est désagréable
Vrai ou faux - Le suppositoire doit, plus que tout autre forme, libérer immédiatement son PA.
Vrai, en raison de son mode d’administration et du réflexe de rejet qu’il peut engendrer.
Quels facteurs vont influencer la cinétique de mise à disposition de la voie rectale? (5)
- Transfert du PA dans les liquides du rectum
- Localisation du suppositoire
- Durée de rétention du suppositoire dans le rectum
- pH du liquide rectal
- Concentration du PA dans le liquide rectal
Quels sont les avantages de la voie rectale? (3)
- Absorption optimale (solution)
- Pratique lorsque pt ne peuvent prendre Rx par la bouche
- Utilisée pour des effets locaux et systémiques
Quels sont les désavantages de la voie rectale? (2)
- Certains Rx ont une absorption erratique
- Inconfort du patient
Quelles sont les 2 étapes d’absorption par la voie cutanée (transdermique)?
- À partir du milieu extérieur dans la peau même
- À partir des structures cutanées par la circulation sanguine et lymphatique
Quelles sont les couches de la peau à franchir dans une administration cutanée?
- Film lipidique (facile à franchir)
- Couche cornée ( La + perméable)
- Couche de Malpighi (perméabilité sélective)
Comment appelle-t-on le processus où les Rx s’accumulent dans la couche cornée et sont libérés sur plusieurs jours?
Effet réservoir
Quels sont les 4 facteurs physiologiques pouvant affecter l’absorption percutanée?
- État de la peau
- Débit sanguin
- Site d’absorption
- Teneur en eau de la peau
Quels sont les avantages de la voie cutanée? (5)
- Absorption lente
- Absorption augmentée si occlusion
- Facile d’utilisation
- Utilisée pour Rx liposolubles, faibles doses et faibles poids moléculaires
- Libération du Rx peut être prolongée
Quels sont les désavantages de la voie cutanée? (2)
- Irritation
- Perméabilité de la peau variable en fonction de maladies, du site anatomique, de l’âge et du genre
La voie pulmonaire est utilisée pour introduire les Rx à quel endroit?
Alvéoles pulmonaires
La voie pulmonaire est utilisée pour un effet local ou systémique?
Les 2
Vrai ou faux - L’administration par voie pulmonaire peut avoir parfois la même valeur qu’une injection IV.
Vrai
Quel est le trajet d’une molécule jusqu’aux alvéoles?
Cavité buccale - trachée - bronches - bronchioles - canaux alvéolaires - alvéoles
Quels facteurs influencent le transit d’une molécule par voie pulmonaire? (5)
- La taille
- Le mode de respiration (rapide ou lent)
- Le flux gazeux
- L’humidité
- La température
La rétention et la clairance pulmonaire sont influencées par quoi? (2)
- Vitesse de dissolution et de diffusion à travers manteau muqueux
- Élimination des particules par les mvts ciliaires
Vrai ou faux - Lors de l’administration pulmonaire, le PA peut être absorbé à d’autres niveaux.
Vrai, il peut être absorbé dans le nez, la bouche ainsi qu’à différents endroits dans l’arbre bronchique.
Pourquoi le site d’absorption de la voie pulmonaire est privilégié?
- Grande surface
- Réseaux capillaires importants
Peu importe le niveau d’absorption lors d’une administration pulmonaire, qu’est-ce qui détermine l’importance de cette absorption?
Le diamètre des particules
Vrai ou faux - Pour une activité pharmacologique donnée, les doses en PA d’un aérosol sont similairement les mêmes que celles des autres formes.
Faux, les doses sont infiniment plus faibles
Quels sont les avantages de la voie pulmonaire? (3)
- Absorption rapide
- Utilisée pour effets locaux ou systémique
- Grande surface de contact entre l’air et le sang
Quels sont les désavantages de la voie pulmonaire? (3)
- Taille des particules détermine l’endroit ou se situera le Rx
- Peut stimuler réflexe de toux
- Certains Rx peuvent être avalés
Vrai ou faux - L’oeil est un site qui convient très bien à l’absorption.
Faux
Qu’est-ce qui gêne le passage des Rx par voie oculaire?
- La sécrétion et l’écoulement des larmes
- L’humeur aqueuse
- La structure de la cornée
Quelles sont les 2 façons pour la pénétration oculaire?
- Par voie oral ou parentérale: Diffusion du sang vers les fluides oculaires
- Instillation: à travers la cornée
Quels facteurs physiologiques peuvent modifier la disponibilité des PA lors d’une administration oculaire?
- Les lésions
- Fixation aux protéines
Quels sont les 3 facteurs physicochimiques qui peuvent modifier la disponibilité des PA lors d’une administration oculaire?
- Tonicité
- pH
- Concentration du PA
Vrai ou faux - Lors d’une administration oculaire, une partie du Rx peut être éliminée par le canal lacrymal.
Vrai
Quel est l’avantage de la voie oculaire?
Tx local
Quel est le désavantage de la voie oculaire?
Possibilité d’absorption et d’effets systémiques
Quels sont les 3 avantages de la voie nasale?
- Tx local
- Tx général
- Permet éviter 1er passage
Quel est le désavantage de la voie nasale?
Possibilité d’absorption et d’effets systémiques
Quel est l’avantage de la voie vaginale?
Tx local
Quel est le désavantage de la voie vaginale?
Possibilité d’absorption et d’effets systémiques