Biopharmacie 1 Flashcards

1
Q

Quel est le but de l’administration par une voie d’entrée d’une dose unique ou de doses d’un principe actif contenu dans une forme pharmaceutique définie?

A

Obtenir un effet pharmacothérapeutique chez un malade

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2
Q

Pour obtenir l’effet thérapeutique recherché, que faut-il bien choisir? (2)

A
  1. La forme pharmaceutique
  2. Les modalités d’administration
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3
Q

Quelles sont les 3 phases que doit franchir le principe actif entre son administration et l’obtention de l’effet pharmacologique?

A
  1. Phase biopharmaceutique
  2. Phase pharmacocinétique
  3. Phase pharmacodynamique
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4
Q

Quelles sont les 3 étapes de la phase biopharmaceutique?

A
  1. Libération
  2. Dissolution
    (3.) Absorption
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5
Q

Quelles sont les 4 étapes de la phase pharmacocinétique?

A
  1. Absorption
  2. Distribution
  3. Métabolisme (Biotransformation)
  4. Élimination
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6
Q

Qu’est-ce que la phase pharmacodynamique?

A

L’effet

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7
Q

Qu’est-ce que la biopharmacie?

A

L’étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme.

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8
Q

Quelle discipline étudie la relation entre les propriétés physicochimiques du médicament, la forme pharmaceutique et la route d’administration en fonction de l’absorption systémique?

A

La biopharmacie

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9
Q

Quels sont les 4 éléments pouvant être influencés par les facteurs étudiés en biopharmacie?

A
  1. Protection de l’activité du médicament à l’intérieur de la forme pharmaceutique
  2. Libération du principe actif à partir de la forme pharmaceutique
  3. Taux de dissolution au site d’absorption
  4. Absorption systémique
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10
Q

Sur quoi est basée l’étude de la biopharmacie? (2)

A
  1. Des principes scientifiques fondamentaux
  2. Une méthodologie expérimentale
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11
Q

Que doivent étudier les méthodes expérimentales de la biopharmacie?

A
  1. L’impact des propriétés physiques et chimiques
  2. La stabilité
  3. La production à grande échelle sur la performance biologique
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12
Q

Vrai ou faux - La biopharmacie utilise seulement des méthodes in vivo.

A

Faux, elle utilise des méthodes in vivo et in vitro.

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13
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

A
  • L’étude quantitative de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans le temps.
  • Étude du cheminement in vivo du médicament
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14
Q

À quoi réfère la pharmacocinétique clinique?

A

L’application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier.

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15
Q

Qu’est-ce qu’une thérapie optimale?

A

Diminue la toxicité et augmente l’efficacité

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16
Q

Vrai ou faux - Il y a une forte corrélation entre la concentration sanguine et la réponse pharmacologique.

A

Vrai

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17
Q

L’absorption est un processus réversible ou irréversible?

A

Irréversible

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18
Q

La distribution est un processus réversible ou irréversible?

A

Réversible

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19
Q

L’élimination est un processus réversible ou irréversible?

A

Irréversible

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20
Q

Qu’est-ce que l’absorption?

A

Processus de transfert du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique

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21
Q

Qu’est-ce que la distribution?

A

Le principe actif peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus (transfert)

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22
Q

Qu’est-ce que le volume de distribution?

A

L’espace de dilution apparent du médicament.

23
Q

Comment calculer le volume de distribution?

A

V = Dose / C

24
Q

Qu’est-ce que le métabolisme?

A

Série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament.

25
Q

Qu’est-ce que l’élimination?

A

Sortie de l’organisme.
- Excrétion : sous forme inchangée
- Métabolisme : sous forme de métabolites

26
Q

Que veut dire LADMER?

A

Libération, absorption, distribution, métabolisme, élimination, réabsorption

27
Q

Où se retrouvent les médicaments qui ne sont pas absorbés?

A

Dans les selles

28
Q

Où se retrouvent la majorité du temps les récepteurs pharmacologiques?

A

Dans les tissus

29
Q

Les processus d’ADME affectent quoi? (5)

A
  1. La qté de Rx se rendant aux récepteurs
  2. Le début d’action du Rx
  3. La durée d’action
  4. La durée du séjour dans l’organisme
  5. L’intensité de l’effet pharmacologique/toxicologique
30
Q

Qu’est-ce que la pharmacodynamie?

A
  • Étude quantitative des effets d’un médicaments et de ses dérives sur l’organisme
  • Se réfère à la relation entre la concentration au site d’action et la réponse pharmacologique expliquant l’intensité de l’effet
31
Q

Que doit traverser le principe actif pour se rendre à la circulation?

A

De nombreuses membranes cellulaires

32
Q

Qu’est-ce que permettent les barrières?

A

Transfert sélectif de molécules d’un milieu à l’autre

33
Q

Quelle est la principale caractéristique de la membrane?

A

Lipophilie

34
Q

Comment la membrane permet le passage de molécules hydrophiles?

A

Elle contient des pores et des transporteurs

35
Q

Quelles sont les caractéristiques de la diffusion passive?

A
  • Pas É
  • Non spécifique
  • Pas compétition
  • Pas saturation
  • Basée sur liposolubilité
  • Loi de Fick
36
Q

Quelles sont les caractéristiques du transport actif?

A
  • Contre gradient
  • Saturable
  • Spécifique
  • Compétition
  • É
37
Q

Quelle est la seule voie où le médicament ne doit pas passer une barrière physiologique?

A

Voie intraveineuse

38
Q

De quoi dépend la quantité absorbée?

A
  • Caractéristique du médicament
  • Individu
  • Site d’administration
39
Q

Quelles caractéristiques du médicament influencent l’absorption? (4)

A
  1. Physico-chimiques (pKa)
  2. Hydro/liposolubilité
  3. Taille et morphologie de la molécule
  4. Forme galénique (dissolution d’un Rx)
40
Q

Quelles caractéristiques de l’individu influencent l’absorption? (6)

A
  1. pH du tube digestif
  2. Vitesse vidange gastrique et motilité intestinale
  3. Alimentation
  4. Voie et site d’administration
  5. Âge et pathologies
  6. Concentration d’enzymes
41
Q

Qu’est-ce que l’effet de premier passage?

A

La perte du médicament dans le TGI ou le foie avant l’atteinte de la circulation systémique

42
Q

Comment peut-il y avoir perte du Rx lors du premier passage? (4)

A
  1. Biotransformé
  2. Excrété
  3. Lié de façon covalente à une protéine
  4. Solubilisé dans les lipides présents au site d’absorption
43
Q

Quel terme est employé lorsque le Rx est métabolisé par un organe?

A

Extrait

44
Q

À quoi fait référence le coefficient d’extraction?

A

Le métabolisme

45
Q

Que signifie un E de 0?

A

La totalité de la quantité administrée de Rx atteindra la circulation.

46
Q

Si le médicament est totalement extrait, que tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation, à quoi correspond le E?

A

1

47
Q

Quelle est l’évaluation de l’absorption?

A

La biodisponibilité

48
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

A

Fraction de la dose du Rx inchangée qui atteint la circulation.
Fraction qui évite les 1ers passages

49
Q

Que signifie un F (biodisponibilité) de 1?

A

100% de la dose atteint la circulation

50
Q

Quelle formule utilise-t-on pour trouver la biodisponibilité?

A

F = 1 - E total

51
Q

Vrai ou faux - Le premier passage hépatique englobe uniquement les pertes de l’extraction hépatique?

A

Faux, ça englobe aussi les pertes de l’extraction intestinale et la fraction non absorbée

52
Q

Vrai ou faux - La bile n’est pas une voie d’élimination des Rx.

A

Faux

53
Q

Vrai ou faux - Certaines voies d’administration permettent d’éviter le 1er passage hépatique.

A

Vrai, car il y a moins de barrière

54
Q

Quel est l’ordre décroissant des voies d’administration par rapport à la biodisponibilité?

A

IV > oculaire ~ inhalation > IM > SC > rectale > orale