Biopharmacie 1 Flashcards
Quel est le but de l’administration par une voie d’entrée d’une dose unique ou de doses d’un principe actif contenu dans une forme pharmaceutique définie?
Obtenir un effet pharmacothérapeutique chez un malade
Pour obtenir l’effet thérapeutique recherché, que faut-il bien choisir? (2)
- La forme pharmaceutique
- Les modalités d’administration
Quelles sont les 3 phases que doit franchir le principe actif entre son administration et l’obtention de l’effet pharmacologique?
- Phase biopharmaceutique
- Phase pharmacocinétique
- Phase pharmacodynamique
Quelles sont les 3 étapes de la phase biopharmaceutique?
- Libération
- Dissolution
(3.) Absorption
Quelles sont les 4 étapes de la phase pharmacocinétique?
- Absorption
- Distribution
- Métabolisme (Biotransformation)
- Élimination
Qu’est-ce que la phase pharmacodynamique?
L’effet
Qu’est-ce que la biopharmacie?
L’étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme.
Quelle discipline étudie la relation entre les propriétés physicochimiques du médicament, la forme pharmaceutique et la route d’administration en fonction de l’absorption systémique?
La biopharmacie
Quels sont les 4 éléments pouvant être influencés par les facteurs étudiés en biopharmacie?
- Protection de l’activité du médicament à l’intérieur de la forme pharmaceutique
- Libération du principe actif à partir de la forme pharmaceutique
- Taux de dissolution au site d’absorption
- Absorption systémique
Sur quoi est basée l’étude de la biopharmacie? (2)
- Des principes scientifiques fondamentaux
- Une méthodologie expérimentale
Que doivent étudier les méthodes expérimentales de la biopharmacie?
- L’impact des propriétés physiques et chimiques
- La stabilité
- La production à grande échelle sur la performance biologique
Vrai ou faux - La biopharmacie utilise seulement des méthodes in vivo.
Faux, elle utilise des méthodes in vivo et in vitro.
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
- L’étude quantitative de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans le temps.
- Étude du cheminement in vivo du médicament
À quoi réfère la pharmacocinétique clinique?
L’application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier.
Qu’est-ce qu’une thérapie optimale?
Diminue la toxicité et augmente l’efficacité
Vrai ou faux - Il y a une forte corrélation entre la concentration sanguine et la réponse pharmacologique.
Vrai
L’absorption est un processus réversible ou irréversible?
Irréversible
La distribution est un processus réversible ou irréversible?
Réversible
L’élimination est un processus réversible ou irréversible?
Irréversible
Qu’est-ce que l’absorption?
Processus de transfert du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique
Qu’est-ce que la distribution?
Le principe actif peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus (transfert)
Qu’est-ce que le volume de distribution?
L’espace de dilution apparent du médicament.
Comment calculer le volume de distribution?
V = Dose / C
Qu’est-ce que le métabolisme?
Série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament.
Qu’est-ce que l’élimination?
Sortie de l’organisme.
- Excrétion : sous forme inchangée
- Métabolisme : sous forme de métabolites
Que veut dire LADMER?
Libération, absorption, distribution, métabolisme, élimination, réabsorption
Où se retrouvent les médicaments qui ne sont pas absorbés?
Dans les selles
Où se retrouvent la majorité du temps les récepteurs pharmacologiques?
Dans les tissus
Les processus d’ADME affectent quoi? (5)
- La qté de Rx se rendant aux récepteurs
- Le début d’action du Rx
- La durée d’action
- La durée du séjour dans l’organisme
- L’intensité de l’effet pharmacologique/toxicologique
Qu’est-ce que la pharmacodynamie?
- Étude quantitative des effets d’un médicaments et de ses dérives sur l’organisme
- Se réfère à la relation entre la concentration au site d’action et la réponse pharmacologique expliquant l’intensité de l’effet
Que doit traverser le principe actif pour se rendre à la circulation?
De nombreuses membranes cellulaires
Qu’est-ce que permettent les barrières?
Transfert sélectif de molécules d’un milieu à l’autre
Quelle est la principale caractéristique de la membrane?
Lipophilie
Comment la membrane permet le passage de molécules hydrophiles?
Elle contient des pores et des transporteurs
Quelles sont les caractéristiques de la diffusion passive?
- Pas É
- Non spécifique
- Pas compétition
- Pas saturation
- Basée sur liposolubilité
- Loi de Fick
Quelles sont les caractéristiques du transport actif?
- Contre gradient
- Saturable
- Spécifique
- Compétition
- É
Quelle est la seule voie où le médicament ne doit pas passer une barrière physiologique?
Voie intraveineuse
De quoi dépend la quantité absorbée?
- Caractéristique du médicament
- Individu
- Site d’administration
Quelles caractéristiques du médicament influencent l’absorption? (4)
- Physico-chimiques (pKa)
- Hydro/liposolubilité
- Taille et morphologie de la molécule
- Forme galénique (dissolution d’un Rx)
Quelles caractéristiques de l’individu influencent l’absorption? (6)
- pH du tube digestif
- Vitesse vidange gastrique et motilité intestinale
- Alimentation
- Voie et site d’administration
- Âge et pathologies
- Concentration d’enzymes
Qu’est-ce que l’effet de premier passage?
La perte du médicament dans le TGI ou le foie avant l’atteinte de la circulation systémique
Comment peut-il y avoir perte du Rx lors du premier passage? (4)
- Biotransformé
- Excrété
- Lié de façon covalente à une protéine
- Solubilisé dans les lipides présents au site d’absorption
Quel terme est employé lorsque le Rx est métabolisé par un organe?
Extrait
À quoi fait référence le coefficient d’extraction?
Le métabolisme
Que signifie un E de 0?
La totalité de la quantité administrée de Rx atteindra la circulation.
Si le médicament est totalement extrait, que tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation, à quoi correspond le E?
1
Quelle est l’évaluation de l’absorption?
La biodisponibilité
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
Fraction de la dose du Rx inchangée qui atteint la circulation.
Fraction qui évite les 1ers passages
Que signifie un F (biodisponibilité) de 1?
100% de la dose atteint la circulation
Quelle formule utilise-t-on pour trouver la biodisponibilité?
F = 1 - E total
Vrai ou faux - Le premier passage hépatique englobe uniquement les pertes de l’extraction hépatique?
Faux, ça englobe aussi les pertes de l’extraction intestinale et la fraction non absorbée
Vrai ou faux - La bile n’est pas une voie d’élimination des Rx.
Faux
Vrai ou faux - Certaines voies d’administration permettent d’éviter le 1er passage hépatique.
Vrai, car il y a moins de barrière
Quel est l’ordre décroissant des voies d’administration par rapport à la biodisponibilité?
IV > oculaire ~ inhalation > IM > SC > rectale > orale
