Biopharmacie 2 Flashcards

1
Q

Quelles structures constituent le tractus gastro intestinal?

A
  • Cavité buccale
  • Pharynx
  • Oesophage
  • Estomac
  • Intestin grêle
  • Gros intestin
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Q

Qu’est-ce que le processus d’absorption?

A

L’entrée des constituants de la lumière intestinale vers l’organisme

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3
Q

Quels sont les processus physiologiques qui se produisent dans le TGI?

A

Sécrétion, digestion, absorption

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4
Q

Quel processus inclut le transport des fluides, des électrolytes, des hormones, des peptides et des protéines dans la lumière du TGI?

A

La sécrétion

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5
Q

Quel processus correspond à la transformation mécanique et chimique des aliments et leur dégradation en petites molécules?

A

La digestion

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6
Q

Quels sont les macro-nutriments?

A
  • Protéines
  • Glucides
  • Lipides
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7
Q

Quels sont les micro-nutriments?

A
  • Sels minéraux
  • Vitamines
  • Oligo-éléments
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8
Q

La digestion des glucides et des protéines est réalisée par les enzymes provenant de quelles sécrétions?

A
  • De la salive
  • Des sécrétions pancréatiques
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9
Q

Qu’est-ce que l’assimilations des nutriments?

A

Le passage ou l’absorption des nutriments dans la circulation sanguine

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10
Q

À quel endroit les constituants alimentaires sont surtout absorbés?

A

Dans l’intestin grêle

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11
Q

Où se retrouvent les résidus de médicament non absorbés?

A

Au niveau des selles tout comme les constituants alimentaires

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12
Q

À quoi correspond le temps de transit total?

A

Vidange gastrique + Transit intestinal + Transit colique

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13
Q

Quel est le temps de transit total médian?

A

28h

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14
Q

Quel est le temps de transit intestinal chez l’humain en santé?

A

De 3 à 4h

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15
Q

Comment peut-on qualifier l’absorption au niveau de la bouche pour les formes galéniques classiques?

A

Très faible

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16
Q

Pour quelles raisons l’absorption est très faible au niveau de la bouche?

A
  • Bref temps de contact
  • Petite surface
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17
Q

Comment peut-on qualifier l’absorption au niveau de l’oesophage? Pour quelle raison?

A

Très faible car la dissolution du comprimé est très faible

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18
Q

Quelle peut être la conséquence de prendre un Rx couché?

A

Rx libéré in situ et peut provoquer des lésions

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19
Q

Vrai ou faux - L’implication clinique du temps de transit oesophagien prolongé peut être significatif pour les formes à libération immédiate.

A

Vrai

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20
Q

Pour quelles raisons l’absorption n’est pas favorisée dans l’estomac?

A
  • Surface d’environ 0,15 m2
  • Débit sanguin d’environ 0,15 L/min
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21
Q

Que se passe-t-il avec les Rx basiques dans le milieu acide de l’estomac?

A

Les Rx s’ionisent et se dissoudront facilement, mais ne seront pas absorbables

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22
Q

Que se passe-t-il avec les Rx acides dans le milieu acide de l’estomac?

A

Les Rx ne seront pas vraiment ionisée et donc plus susceptibles d’être absorbés

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23
Q

Quelles sont les 3 parties de l’intestin grêle?

A
  1. Duodénum
  2. Jéjunum
  3. Iléon
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24
Q

Que reçoit le duodénum?

A
  • Contenu gastrique
  • Sécrétions biliaires
  • Sécrétions pancréatiques (Alcalines)
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25
Q

Quel pH est optimal pour la digestion enzymatique?

A

6-6,5

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26
Q

Vrai ou faux - Le péristaltisme est très faible dans le duodénum.

A

Faux, il est important

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27
Q

Le péristaltisme augmente ou diminue en progressant dans l’intestin grêle?

A

Diminue

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28
Q

Où se trouve la majeur partie des villosités de l’intestin grêle?

A

Le jéjunum

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29
Q

Quels sont les 3 éléments qui permettent d’augmenter grandement la surface d’absorption de l’intestin grêle?

A
  1. Replis
  2. Villosités
  3. Microvillosités
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30
Q

Qu’est-ce qui est exceptionnellement absorbé exclusivement dans l’iléon?

A

Les acides biliaires conjugués

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31
Q

Pourquoi la surface de contact diminue-t-elle dans l’iléon?

A

Moins de plis et villosités plus courtes

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32
Q

Qu’est-ce qui remplace les villosités dans le côlon?

A

Des plissures (Cryptes)

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33
Q

Qu’est-ce que peut abriter le côlon qui participe à la transformation des médicaments?

A

Des bactéries constituant le microbiote intestinal

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34
Q

Où se jettent les veines hémorroïdaires inférieure et moyenne?

A

Dans la veine cave

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35
Q

Où se jette la veine hémorroïdaire supérieure?

A

Dans la veine porte

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36
Q

Quelles sont les 3 raisons qui font de l’intestin grêle la région primordiale pour l’absorption?

A
  1. Péristaltisme
  2. Grande surface de contact
  3. Très bien irrigué
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37
Q

De quoi dépend le temps de transit du Rx dans le TGI?

A
  • Propriétés pharmacologiques du Rx
  • Forme galénique
  • Facteurs physiologiques
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38
Q

Qu’est-ce que l’état post-prandial?

A

Juste après l’ingestion de nourriture

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39
Q

Sous quels contrôles est la vidange gastrique?

A
  • Neurologique
  • Hormonal
40
Q

Qu’est-ce qui est entraîné par un retard de vidange gastrique?

A

Un retard dans l’absorption intestinale et donc possiblement un retard de l’effet pharmacologique

41
Q

Vrai ou faux - Les formes solides sont vidangées plus rapidement que les formes liquides.

A

Faux, c’est l’inverse

42
Q

Est-ce que la présence de nourriture dans l’estomac peut retarder la vidange?

A

Oui

43
Q

Quels types de repas diminuent la vidange gastrique?

A
  • Repas riche en gras et en sucre
  • Repas avec grosses particules
44
Q

Quels médicaments entraînent un retard dans la vidange gastrique?

A
  • Anticholinergiques
  • Analgésiques narcotiques
  • Éthanol
45
Q

Quel médicament peut accélérer la vidange gastrique?

A

Modulateur de la motilité GI

46
Q

De quel côté faut-il être couché pour augmenter la vitesse de vidange gastrique?

A

Droit

47
Q

Quelle maladie peut accélérer la vidange gastrique?

A

Hyperthyroïdie

48
Q

Quel état émotif peut accélérer la vidange gastrique?

A

État agressif car augmente les contractions

49
Q

Une fois les Rx absorbés, dans quelles veines circulent-ils?

A

Dans les veines mésentériques, puis se jettent dans la veine porte

50
Q

Que se passe-t-il s’il y a une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques?

A

Diminution de l’absorption du Rx

51
Q

Quel est le 2e endroit où peuvent être absorbés les Rx?

A

Dans les vaisseaux lymphatiques

52
Q

Quel est l’avantage du passage des Rx dans les vaisseaux lymphatiques?

A

Évite l’effet de 1er passage hépatique

53
Q

Quels sont les principaux médicaments qui passent dans les vaisseaux lymphatiques?

A

Les Rx liposolubles

54
Q

À quoi réfère la distribution?

A

Le transfert réversible d’un médicament d’un endroit à l’autre dans l’organisme

55
Q

Qu’est-ce que le débit sanguin?

A

Le volume de sang qui atteint une partie de l’organisme par unité de temps

56
Q

Vrai ou faux - Le débit sanguin est le même partout dans le corps.

A

Faux, il varie d’une région à l’autre de l’organisme

57
Q

De quoi dépend la distribution des Rx à une région spécifique? (2)

A
  1. Du débit sanguin de cette région
  2. De la vitesse à laquelle le Rx est tranféré du site d’administration à cette région
58
Q

Essentiellement, qu’est-ce que détermine le débit sanguin? (2)

A
  1. La vitesse à laquelle le Rx peut se rendre à une région du corps
  2. La vitesse relative à laquelle les concentrations dans l’organe ou le tissu seront en équilibre avec les concentrations sanguines
59
Q

De quoi dépend le passage des médicaments à travers les mb?

A
  • Gradient de pression (osmotique, hydrostatique)
  • Différence de concentration
  • Propriétés physicochimiques du Rx et de la mb
60
Q

À quoi correspond le liquide extravasculaire?

A

Volume intersitiel + Volume intracellulaire

61
Q

À quoi correspond le volume extracellulaire?

A

Volume de sang + Volume interstitiel

62
Q

Qu’est-ce que le sérum du sang?

A

Lorsque le fibrinogène est retiré du plasma

63
Q

Que se passe-t-il si le Rx a une très forte affinité pour les GR?

A

Concentration plasmatique peut être beaucoup plus faible que les concentrations sanguines, donc calcul de doses inadéquats

64
Q

Nommer 3 organes très bien perfusés.

A
  1. Coeur
  2. Poumons
  3. Reins
65
Q

Nommer 2 organes peu perfusés.

A
  1. Graisses
  2. Os
66
Q

Quel organe est dans une catégorie intermédaire par rapport à la perfusion?

A

Les muscles squelettiques

67
Q

Vrai ou faux - Les concentrations plasmatiques de Rx sont obtenues beaucoup plus rapidement dans les organes bien perfusés?

A

Vrai

68
Q

De quoi est dépendante la quantité de Rx entreposée dans un tissu?

A
  • Taille du tissu
  • Propriétés physicochimiques du Rx et de la mb
69
Q

Par quoi peuvent être limitées la distribution et l’absorption? (2)

A
  1. Perfusion sanguine
  2. Perméabilité des mb
70
Q

De quoi est fonction le passage des Rx à travers la membrane?

A
  • Du coefficient de partage huile/eau
  • Du degré d’ionisation du Rx au pH physiologique
71
Q

Quelle est la principale membrane qui limite la diffusion?

A

La barrière hémato-encéphalique

72
Q

À quels moments la BHE peut-elle se briser? Quelle est la conséquence?

A

Lors d’infections du SNC. La perméabilité peut donc être augmentée et permettre la diffusion de substances qui ne diffusent normalement pas.

73
Q

Comment certains états pathologiques peuvent-ils affecter la distribution des Rx?

A

En affectant la perfusion

74
Q

Quels états pathologiques peuvent diminuer la perfusion sanguine?

A

Les insuffisances (hépatiques, cardiques, rénales)

75
Q

Qu’est-ce qui permet d’augmenter la perfusion sanguine aux muscles?

A

L’exercice

76
Q

Que se passe-t-il si l’organe faiblement perfusé est un organe d’élimination?

A

Il peut y avoir une accumulation du Rx dans l’organisme

77
Q

Est-ce que ce sont les tissus qui reçoivent le débit sanguin le plus bas ou le plus élevé qui atteindront l’équilibre le plus rapidement?

A

Les tissus avec le débit sanguin le plus élevé

78
Q

De quoi est principalement dépendante l’accumulation tissulaire?

A

L’affinité du Rx pour le tissu

79
Q

Quelle est la protéine la plus importante pour le transport des Rx au niveau du sang et des tissus?

A

L’albumine

80
Q

Nommer des protéines plasmatiques. (4)

A
  1. Albumine
  2. Alpha-1-glycoprotéine acide
  3. Lipoprotéines
  4. Érythrocytes
81
Q

Quelles variations reliées au Rx peuvent influencer la liaison Rx-protéine?

A
  • Propriétés physicochimiques
  • Concentration totale dans l’organisme
82
Q

Quelles variations reliées à la protéine peuvent influencer la liaison Rx-protéine?

A
  • Qté de protéines disponibles
  • Qualité altérée par la modification structurelle
  • Interactions médicamenteuses
  • États pathologiques du patient
83
Q

Vrai ou faux - La liaison des médicaments aux protéines plasmatiques influence que légèrement leur distribution.

A

Faux, elle influence significativement leur distribution ainsi que leur action pharmacologique

84
Q

La liaison du Rx aux protéines est-elle un processus statique ou dynamique?

A

Dynamique

85
Q

La liaison aux protéines est-elle généralement réversible ou irréversible?

A

Réversible

86
Q

Vrai ou faux - La présence de nourriture dans le TGI peut affecter la biodisponibilité.

A

Vrai

87
Q

Qu’est-ce que contient la nourriture qui peut affecter le pH de l’intestin et ainsi la solubilité du Rx?

A

Des acides aminés, des acides gras et des nutriments

88
Q

Qu’est-ce que provoque l’augmentation de pH suite à l’arrivée du bol alimentaire?

A
  • Modification de l’état d’ionisation et/ou de solubilisation des PA
  • Acides faibles moins absorbés
  • Bases faibles plus absorbées
  • Acides labiles sensibles aux variations de pH
89
Q

La présence de nourriture favorise la sécrétion de quelle substance?

A

Bile

90
Q

Pour quelle raison les acides bilaires peuvent augmenter la solubilisation des Rx liposolubles?

A

Acides biliaires sont des surfactants et solubilisent les graissent. Peuvent former micelles avec Rx

91
Q

L’absorption est diminuée ou augmentée suite à l’ingestion de nourriture riche en gras?

A

Augmentée

92
Q

Un aliment riche en calcium peut augmenter ou diminuer l’absorption? Comment?

A

Diminuer par la formation de chélates insolubles

93
Q

La biodisponibilité est généralement meilleure à jeun ou suite à un repas?

A

À jeun, mais certains Rx sont irritants donc conseillé de prendre avec nourriture.

94
Q

Qu’arrive-t-il avec les comprimés à enrobage entérique lorsque la vidange gastrique est empêchée par la nourriture?

A

Retarde le relargage et donc l’absorption

95
Q

Vrai ou faux - Les Rx sous forme de minigranules enrobées ou microparticules sont peu affectées par la présence de nourriture.

A

Vrai

96
Q

Qu’est-ce que l’achloride et quel est l’impact sur les Rx?

A

Diminution de l’acidité et peut donc amener des problèmes de solubilisation.

97
Q

Quelle est la conséquence des Rx avec propriétés anti-cholinergiques sur le TGI?

A

Diminution de la motilité et peuvent provoquer une obstruction intestinale.