Biopharmacie 2 Flashcards
Quelles structures constituent le tractus gastro intestinal?
- Cavité buccale
- Pharynx
- Oesophage
- Estomac
- Intestin grêle
- Gros intestin
Qu’est-ce que le processus d’absorption?
L’entrée des constituants de la lumière intestinale vers l’organisme
Quels sont les processus physiologiques qui se produisent dans le TGI?
Sécrétion, digestion, absorption
Quel processus inclut le transport des fluides, des électrolytes, des hormones, des peptides et des protéines dans la lumière du TGI?
La sécrétion
Quel processus correspond à la transformation mécanique et chimique des aliments et leur dégradation en petites molécules?
La digestion
Quels sont les macro-nutriments?
- Protéines
- Glucides
- Lipides
Quels sont les micro-nutriments?
- Sels minéraux
- Vitamines
- Oligo-éléments
La digestion des glucides et des protéines est réalisée par les enzymes provenant de quelles sécrétions?
- De la salive
- Des sécrétions pancréatiques
Qu’est-ce que l’assimilations des nutriments?
Le passage ou l’absorption des nutriments dans la circulation sanguine
À quel endroit les constituants alimentaires sont surtout absorbés?
Dans l’intestin grêle
Où se retrouvent les résidus de médicament non absorbés?
Au niveau des selles tout comme les constituants alimentaires
À quoi correspond le temps de transit total?
Vidange gastrique + Transit intestinal + Transit colique
Quel est le temps de transit total médian?
28h
Quel est le temps de transit intestinal chez l’humain en santé?
De 3 à 4h
Comment peut-on qualifier l’absorption au niveau de la bouche pour les formes galéniques classiques?
Très faible
Pour quelles raisons l’absorption est très faible au niveau de la bouche?
- Bref temps de contact
- Petite surface
Comment peut-on qualifier l’absorption au niveau de l’oesophage? Pour quelle raison?
Très faible car la dissolution du comprimé est très faible
Quelle peut être la conséquence de prendre un Rx couché?
Rx libéré in situ et peut provoquer des lésions
Vrai ou faux - L’implication clinique du temps de transit oesophagien prolongé peut être significatif pour les formes à libération immédiate.
Vrai
Pour quelles raisons l’absorption n’est pas favorisée dans l’estomac?
- Surface d’environ 0,15 m2
- Débit sanguin d’environ 0,15 L/min
Que se passe-t-il avec les Rx basiques dans le milieu acide de l’estomac?
Les Rx s’ionisent et se dissoudront facilement, mais ne seront pas absorbables
Que se passe-t-il avec les Rx acides dans le milieu acide de l’estomac?
Les Rx ne seront pas vraiment ionisée et donc plus susceptibles d’être absorbés
Quelles sont les 3 parties de l’intestin grêle?
- Duodénum
- Jéjunum
- Iléon
Que reçoit le duodénum?
- Contenu gastrique
- Sécrétions biliaires
- Sécrétions pancréatiques (Alcalines)
Quel pH est optimal pour la digestion enzymatique?
6-6,5
Vrai ou faux - Le péristaltisme est très faible dans le duodénum.
Faux, il est important
Le péristaltisme augmente ou diminue en progressant dans l’intestin grêle?
Diminue
Où se trouve la majeur partie des villosités de l’intestin grêle?
Le jéjunum
Quels sont les 3 éléments qui permettent d’augmenter grandement la surface d’absorption de l’intestin grêle?
- Replis
- Villosités
- Microvillosités
Qu’est-ce qui est exceptionnellement absorbé exclusivement dans l’iléon?
Les acides biliaires conjugués
Pourquoi la surface de contact diminue-t-elle dans l’iléon?
Moins de plis et villosités plus courtes
Qu’est-ce qui remplace les villosités dans le côlon?
Des plissures (Cryptes)
Qu’est-ce que peut abriter le côlon qui participe à la transformation des médicaments?
Des bactéries constituant le microbiote intestinal
Où se jettent les veines hémorroïdaires inférieure et moyenne?
Dans la veine cave
Où se jette la veine hémorroïdaire supérieure?
Dans la veine porte
Quelles sont les 3 raisons qui font de l’intestin grêle la région primordiale pour l’absorption?
- Péristaltisme
- Grande surface de contact
- Très bien irrigué
De quoi dépend le temps de transit du Rx dans le TGI?
- Propriétés pharmacologiques du Rx
- Forme galénique
- Facteurs physiologiques
Qu’est-ce que l’état post-prandial?
Juste après l’ingestion de nourriture
Sous quels contrôles est la vidange gastrique?
- Neurologique
- Hormonal
Qu’est-ce qui est entraîné par un retard de vidange gastrique?
Un retard dans l’absorption intestinale et donc possiblement un retard de l’effet pharmacologique
Vrai ou faux - Les formes solides sont vidangées plus rapidement que les formes liquides.
Faux, c’est l’inverse
Est-ce que la présence de nourriture dans l’estomac peut retarder la vidange?
Oui
Quels types de repas diminuent la vidange gastrique?
- Repas riche en gras et en sucre
- Repas avec grosses particules
Quels médicaments entraînent un retard dans la vidange gastrique?
- Anticholinergiques
- Analgésiques narcotiques
- Éthanol
Quel médicament peut accélérer la vidange gastrique?
Modulateur de la motilité GI
De quel côté faut-il être couché pour augmenter la vitesse de vidange gastrique?
Droit
Quelle maladie peut accélérer la vidange gastrique?
Hyperthyroïdie
Quel état émotif peut accélérer la vidange gastrique?
État agressif car augmente les contractions
Une fois les Rx absorbés, dans quelles veines circulent-ils?
Dans les veines mésentériques, puis se jettent dans la veine porte
Que se passe-t-il s’il y a une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques?
Diminution de l’absorption du Rx
Quel est le 2e endroit où peuvent être absorbés les Rx?
Dans les vaisseaux lymphatiques
Quel est l’avantage du passage des Rx dans les vaisseaux lymphatiques?
Évite l’effet de 1er passage hépatique
Quels sont les principaux médicaments qui passent dans les vaisseaux lymphatiques?
Les Rx liposolubles
À quoi réfère la distribution?
Le transfert réversible d’un médicament d’un endroit à l’autre dans l’organisme
Qu’est-ce que le débit sanguin?
Le volume de sang qui atteint une partie de l’organisme par unité de temps
Vrai ou faux - Le débit sanguin est le même partout dans le corps.
Faux, il varie d’une région à l’autre de l’organisme
De quoi dépend la distribution des Rx à une région spécifique? (2)
- Du débit sanguin de cette région
- De la vitesse à laquelle le Rx est tranféré du site d’administration à cette région
Essentiellement, qu’est-ce que détermine le débit sanguin? (2)
- La vitesse à laquelle le Rx peut se rendre à une région du corps
- La vitesse relative à laquelle les concentrations dans l’organe ou le tissu seront en équilibre avec les concentrations sanguines
De quoi dépend le passage des médicaments à travers les mb?
- Gradient de pression (osmotique, hydrostatique)
- Différence de concentration
- Propriétés physicochimiques du Rx et de la mb
À quoi correspond le liquide extravasculaire?
Volume intersitiel + Volume intracellulaire
À quoi correspond le volume extracellulaire?
Volume de sang + Volume interstitiel
Qu’est-ce que le sérum du sang?
Lorsque le fibrinogène est retiré du plasma
Que se passe-t-il si le Rx a une très forte affinité pour les GR?
Concentration plasmatique peut être beaucoup plus faible que les concentrations sanguines, donc calcul de doses inadéquats
Nommer 3 organes très bien perfusés.
- Coeur
- Poumons
- Reins
Nommer 2 organes peu perfusés.
- Graisses
- Os
Quel organe est dans une catégorie intermédaire par rapport à la perfusion?
Les muscles squelettiques
Vrai ou faux - Les concentrations plasmatiques de Rx sont obtenues beaucoup plus rapidement dans les organes bien perfusés?
Vrai
De quoi est dépendante la quantité de Rx entreposée dans un tissu?
- Taille du tissu
- Propriétés physicochimiques du Rx et de la mb
Par quoi peuvent être limitées la distribution et l’absorption? (2)
- Perfusion sanguine
- Perméabilité des mb
De quoi est fonction le passage des Rx à travers la membrane?
- Du coefficient de partage huile/eau
- Du degré d’ionisation du Rx au pH physiologique
Quelle est la principale membrane qui limite la diffusion?
La barrière hémato-encéphalique
À quels moments la BHE peut-elle se briser? Quelle est la conséquence?
Lors d’infections du SNC. La perméabilité peut donc être augmentée et permettre la diffusion de substances qui ne diffusent normalement pas.
Comment certains états pathologiques peuvent-ils affecter la distribution des Rx?
En affectant la perfusion
Quels états pathologiques peuvent diminuer la perfusion sanguine?
Les insuffisances (hépatiques, cardiques, rénales)
Qu’est-ce qui permet d’augmenter la perfusion sanguine aux muscles?
L’exercice
Que se passe-t-il si l’organe faiblement perfusé est un organe d’élimination?
Il peut y avoir une accumulation du Rx dans l’organisme
Est-ce que ce sont les tissus qui reçoivent le débit sanguin le plus bas ou le plus élevé qui atteindront l’équilibre le plus rapidement?
Les tissus avec le débit sanguin le plus élevé
De quoi est principalement dépendante l’accumulation tissulaire?
L’affinité du Rx pour le tissu
Quelle est la protéine la plus importante pour le transport des Rx au niveau du sang et des tissus?
L’albumine
Nommer des protéines plasmatiques. (4)
- Albumine
- Alpha-1-glycoprotéine acide
- Lipoprotéines
- Érythrocytes
Quelles variations reliées au Rx peuvent influencer la liaison Rx-protéine?
- Propriétés physicochimiques
- Concentration totale dans l’organisme
Quelles variations reliées à la protéine peuvent influencer la liaison Rx-protéine?
- Qté de protéines disponibles
- Qualité altérée par la modification structurelle
- Interactions médicamenteuses
- États pathologiques du patient
Vrai ou faux - La liaison des médicaments aux protéines plasmatiques influence que légèrement leur distribution.
Faux, elle influence significativement leur distribution ainsi que leur action pharmacologique
La liaison du Rx aux protéines est-elle un processus statique ou dynamique?
Dynamique
La liaison aux protéines est-elle généralement réversible ou irréversible?
Réversible
Vrai ou faux - La présence de nourriture dans le TGI peut affecter la biodisponibilité.
Vrai
Qu’est-ce que contient la nourriture qui peut affecter le pH de l’intestin et ainsi la solubilité du Rx?
Des acides aminés, des acides gras et des nutriments
Qu’est-ce que provoque l’augmentation de pH suite à l’arrivée du bol alimentaire?
- Modification de l’état d’ionisation et/ou de solubilisation des PA
- Acides faibles moins absorbés
- Bases faibles plus absorbées
- Acides labiles sensibles aux variations de pH
La présence de nourriture favorise la sécrétion de quelle substance?
Bile
Pour quelle raison les acides bilaires peuvent augmenter la solubilisation des Rx liposolubles?
Acides biliaires sont des surfactants et solubilisent les graissent. Peuvent former micelles avec Rx
L’absorption est diminuée ou augmentée suite à l’ingestion de nourriture riche en gras?
Augmentée
Un aliment riche en calcium peut augmenter ou diminuer l’absorption? Comment?
Diminuer par la formation de chélates insolubles
La biodisponibilité est généralement meilleure à jeun ou suite à un repas?
À jeun, mais certains Rx sont irritants donc conseillé de prendre avec nourriture.
Qu’arrive-t-il avec les comprimés à enrobage entérique lorsque la vidange gastrique est empêchée par la nourriture?
Retarde le relargage et donc l’absorption
Vrai ou faux - Les Rx sous forme de minigranules enrobées ou microparticules sont peu affectées par la présence de nourriture.
Vrai
Qu’est-ce que l’achloride et quel est l’impact sur les Rx?
Diminution de l’acidité et peut donc amener des problèmes de solubilisation.
Quelle est la conséquence des Rx avec propriétés anti-cholinergiques sur le TGI?
Diminution de la motilité et peuvent provoquer une obstruction intestinale.
