Formes Solides Suite Flashcards
Quelle est la principale caractéristique de la forme solide à libération retardée?
Comprimés enrobés ne se dissolvant que dans une portion spécifique du TGI.
Pourquoi utiliser une forme à libération retardée? (3)
- Protéger le corps du principe actif (irritation gastrique, mauvais goût)
- Protéger le principe actif du corps (hydrolyse en milieu acide)
- Cibler une partie spécifique du TGI pour effet local
Comment la forme a libération retardée fonctionne-t-elle?
- Exploite le changement de pH dans le TGI
- Enrobage de polymère soluble seulement à pH neutre
Quel est le pH de l’estomac à jeun?
1-2
Quel est le pH de l’estomac post-prandial?
3
Quel est le pH du duodénum?
4-6
Quel est le pH du jéjunum?
6-7
Quel est le pH de l’iléon?
7-8
Quel est le pH du colon?
7-8
Nommer 3 comprimés entériques (à dissolution retardée).
- Aspirine (irritation gastrique)
- Oméprazole (hydrolyse à pH acide)
- Asacol (libération colon pour effet local)
Quelle est la caractéristique principale de la forme à libération prolongée?
Les comprimés se dissolvant graduellement dans le TGI pour prolonger la phase d’absorption.
Pourquoi vouloir utiliser la forme à libération prolongée?
- Diminuer le nombre de prise quotidienne
- Stabiliser mes profils plasmatiques (diminue fluctuations de concentration)
- Marketing
Comment fonctionne la forme à libération prolongée?
Ralentit la dissolution du principe actif de plusieurs façons.
Vrai ou faux - Quand on parle de libération prolongée, contrôlée est un synonyme?
Vrai
Quels sont les 2 façons d’obtenir une libération prolongée?
- Enrobage barrière
- Système matriciel
Quelles sont les 2 étapes de la libération prolongée par un enrobage barrière?
- Formation de pores par la diffusion de l’eau
- Dissolution et libération à travers les pores
Quelles sont les 2 étapes de la libération prolongée par un système matriciel?
- Le PA en contact avec l’extérieur se dissout
- La surface de contact et la libération du PA sont limitées par la tortuosité des pores
Quelles sont les caractéristiques de la forme à libération continue?
- Enrobage recouvre le PA
- Enrobage percé
- Eau passe à travers l’enrobage
- Compartiment de poussée
Quelles sont les 3 étapes de la libération continue?
- Entrée de l’eau dans l’enrobage
- Gonflement du compartiment de poussée
- Dissolution et libération à travers l’ouverture
Quel est l’avantage de la libération continue?
Grand contrôle sur les concentrations plasmatiques.
Quel est le désavantage principal de la libération continue?
Complexité accrue
Quelles formes de comprimés ne peuvent être écrasées?
Forme à libération continue/prolongée
Quels sont les avantages des capsules (gélules)? (7)
- Faciles à utiliser pour le pt
- Masquent le goût et l’odeur
- Protègent de la substance active
- Mise au point simple (par rapport comprimés)
- Fabrication à sec (sans solvant)
- Compatibles avec substances solides, liquides, pâteuses ou non compressibles
- Fabricables dans une officine
Quels sont les désavantages des capsules? (3)
- Formes non-fractionnables
- Plus chères que les comprimés
- Peut coller dans l’œsophage lors de la prise
Quelles sont les étapes de la fabrication des gélules à enveloppe dure? (7)
- Fabrication de l’enveloppe
- Orientation de l’enveloppe
- Ouverture de l’enveloppe
- Remplissage
- Arrasage
- Fermeture
- Éjection
Les enveloppes dures existent en combien de tailles?
8
Comment sont identifiés les enveloppes dures?
Par un numéro de 000 à 5 en ordre décroissant.
Quelle propriété des poudres impacte la quantité mise dans une capsule?
Sa densité
Les poudres sont classifiées en 3 catégories de densité. Quelles sont-elles?
- Légère
- Typique
- Lourdes
Qu’est-ce qui peut être retrouvé dans les enveloppe dure des capsules? (4)
- Poudre
- Granules (avec ou sans enrobage)
- Comprimé
- Liquide
Quelles sont les caractéristiques des enveloppes molles des capsules?
- Enveloppe plus épaisse
- Une seule pièce et hermétique
- Pour l’encapsulation de PA liquides ou pâteux
Quelles sont les caractéristiques de la fabrication des enveloppes molles des capsules?
- Formées et remplies dans le même cycle de fabrication
- Liquides inclus directement
- Les solides sont dissous ou dispersés en solution
Quelles sont les 2 étapes de la fabrication des enveloppe molles des capsules?
- Préparation gélatine
- Mise en capsule
Quelles sont les 2 techniques d’automatisation des capsules molles?
- Procédé de la goutte
- Injection et soudure simultanée
Quels peuvent être les 2 objectifs de l’utilisation de formes rectales et vaginales?
- Effet local
- Effet systémique
Vrai ou faux - L’anatomie du rectum ne limite pas le 1er passage hépatique.
Faux
Pourquoi l’absorption n’est pas toujours optimale dans le rectum? (4)
- Peu de volume - Solubilité doit être importante
- Peu de surface
- Pas de transport actif ou de sels biliaires ou de nourriture
- La drogue peut modifier le pH et celui-ci peut être défavorable
Pourquoi l’absorption n’est pas toujours optimales dans le vagin? (4)
- Peu de surface d’absorption
- Sécrétions peuvent évacuer PA
- pH peut affecter solubilité et perméabilité
- Pas de transport actif ou sels biliaires ou nourriture
Quelles formes peuvent être utilisées pour un effet locales dans le rectum et le vagin?
- Crème
- Mousse
Quelles forment peuvent être utilisées dans le rectum et le vagin pour un effet local ou systémique?
- Liquide
- Suppositoire
- Capsule
- Comprimé
Quelles sont les caractéristiques des liquides utilisés par voie rectale?
- PA déjà dissout
- Souvent format uni dose
- Volume variable
- À base aqueuse, de glycérol ou de polymère
Quelles sont les caractéristiques des solides utilisés par voie rectale?
- Volume des cavités vaginale et rectale faible
- Muqueuse peut être sensible et irritable
- Réflexe de rejet (rectum)
Qu’est-ce qu’un suppositoire?
- Forme solide unifiés dont la forme est adaptée à l’administration par voie rectale
- Contient une ou plusieurs substances actives
- Matrice soluble ou dispersible dans l’eau ou fond à température du corps
Quels sont les avantages d’un suppositoire?
- Absorption de la muqueuse rectale est similaire à celle de l’intestin grêle
- Vascularisation importante
- Pas de dégradation par syst. digestif
- Administration possible si problème de déglutition ou mauvais goût
Quels sont les modes d’action des suppositoires? (3)
- Action mécanique (laxatif:glycérine)
- Action locale (anti hemorrhoïdes)
- Action systémique (douleur, anti-inflammatoire)
Quelles sont les 2 méthodes de fabrication des suppositoires?
- Préparation à chaud (suppositoire par fusion et coulée)
- Préparation à froid
Quelles sont les formes destinées à la voie vaginale?
- Crème
- Ovules
- Comprimés (effervescents pour dissolution)
- Anneaux vaginaux
